Он-лайн поиск участкового врача

Инструкция

Контривен выпускается в виде раствора для инъекций. Применение препарата допускается в условиях стационарного лечения пациента. Медикамент назначается при наличии кровотечений различной этиологии и в период обострения воспалительных процессов в поджелудочной железе. Подробная схема использования раствора описывается производителем в инструкции. Важная информация дублируется на картонной пачке. Инструкция содержит полную информацию о составе медикамента, показаниях и противопоказаниях к его назначению, побочных эффектах и нюансах применения в составе комплексной терапии.

Фармакологическое действие

Терапевтический эффект Контривена обусловлен сочетанием апротинина с вспомогательными компонентами. Данное вещество оказывает воздействие на состав крови и систему кровообращения. Основным показанием для назначения препарата является наличие у пациента кровотечений, спровоцированных различными факторами. Особо эффективностью Контривен обладает при использовании в составе комплексной терапии периода обострения панкреатита.

Фармакологический эффект:

• активация важных протеазов плазмы крови;
• воздействие на клеточные элементы и ткани при кровотечении;
• профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы (при оперативном вмешательстве);
• торможение действия трипсина, плазмина и каликреина.

Показания

Препарат рекомендован к назначению в целом ряде случаев, а именно:

• Панкреатит, который протекает в тяжелой форме;
• Кровотечения обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операции;
• Панкреатит (в профилактических целях);
• Осложнения, которые возникают в результате тромболитического лечения;
• До, во время, а также после родов.

Прием

Лекарство вводится в виде внутривенных инъекций (медленно) или же внутривенно капельно. Препарат необходимо разводить в растворе натрия хлорида. Перед тем, как ввести препарат больной должен лечь.

Для того, чтобы понять чувствительность к лекарству врач за 10 минут вводит тест-дозу, которая не в коем случае не должна превышать 1 мл лекарства.

Если проявляется аллергия, то препарат запрещен к приему. Если во время внутривенного введения возникает реакция гиперчувствительности, также прием средства прекращается.

При кровотечениях пациентам старше 15 лет назначается препарат в дозировке 50 мл внутривенно медленно. Для сохранения уровня, который был достигнут, продолжается капельное введение каждые 4 часа. Деткам, возраст которых колеблется от 6 до 15 лет дозировка должна составлять 20 000 КИЕ на 1 кг веса ребенка. В среднем лечение длится шесть дней.

Пожилым пациентам какая-либо специальная дозировка не требуется.

Ни в коем случае нельзя применять лекарство, если содержимое ампулы помутнело. После того, как флакон был вскрыт его следует незамедлительно применить.

Выпуск

Препарат выпускается в форме раствора для приготовления инъекций.

В состав лекарства входит апротинин, а также вода для приготовления инъекций, хлорид натрия.

Взаимодействие лекарств

Данное лекарство не рекомендуется сочетать с иными препаратами, в том числе и с бета-лактамными антибиотиками, т.к. они абсолютно несовместимы. Не допускается прием средства вместе с различными смесями, которые содержат декстран, аминокислоты или же липиды.

Препарат Контривен в большой дозировке понижает активность урокиназы и стрептокиназы. Кроме того, он также может подавлять активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. У людей с пониженной активностью холиэнстеразы при одновременном сочетании апротининаи суксаметония может появиться апноэ.

Препарат «Гордокс»: краткая характеристика

Этот медикамент является популярным заменителем средства «Контрикал». Лекарство имеет следующий состав:

— Активное вещество – апротинин.

— Дополнительные элементы – натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Выходит, что действующее вещество у препаратов «Контрикал» и «Гордокс» одинаковое. Значит, можно смело заменять эти медикаменты друг на друга в случае, если какого-то из них нет в аптеке.

Лекарство «Гордокс» – это аналог «Контрикала» в ампулах. Каждая из них помещена в пластиковый поддон. В упаковке находится 5 ампул. Средство в виде раствора тоже вводится внутривенно. Этот препарат назначается при тех же проблемах, что и лекарство «Контрикал».

Особенности применения:

Препарат можно применять только в условиях стационара. Для выявления возможной повышенной чувствительности к препарату, перед введением его полной дозы (не менее чем за 10 минут), рекомендовано ввести тест-дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контривена рекомендованы антигистаминные препараты. При появлении аллергических реакций и анафилактических симптомов введение препарата следует немедленно прекратить и провети соответствующую терапию.

Риск развития реакций гиперчувствительности или непереносимости особенно высок для пациентов, которым апротинин вводился за 15 дней – 6 месяцев до начала проводимого лечения. При наличии аллергического диатеза введение препарата может вызвать псевдоаллергическую реакцию, в связи с чем вводить препарат пациентам следуетпри тщательном контроле и обязательном применении тест-дозы. При этом следует помнить, что введение полной дозы препарата может вызвать аллергическую (анафилактическую) реакцию даже в том случае,если тест-доза такой реакции не вызвала. Непосредственно перед введением препарата таким пациентам рекомендуется внутривенно ввести лекарственные средства, блокирующие Н₁— и Н₂-гистаминовые рецепторы (например, циметидин).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не изучалась.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Апротинін представляє собою молекулу інгібітора протеаз широкого спектра дії, володіє антифібринолітичною активністю. Утворюючи оборотний стехіометричний комплекс фермент-інгібітор, апротинін у людини інгібує трипсин, плазмін, калікреїн у плазмі крові і тканинах, що призводить до інгібування фібринолізу.

Крім того, він інгібує контактну фазу активації згортання крові, яка є фактором запуску процесу коагуляції і стимуляції фібринолізу.

Апротинін застосовується під час операцій в умовах штучного кровообігу, оскільки він послаблює запальні реакції, що призводить до зниження потреби у трансфузії алогенної крові та зниження крововтрати, а також до зменшення необхідності повторного дослідження середостіння з приводу кровотечі.

У пацієнтів, яким проводилася операція аортокоронарного шунтування, частота підвищення рівня креатиніну в сироватці крові на 0,5 мг/дл порівняно з початковим рівнем була достовірно вищою у пацієнтів, які отримали повну дозу апротиніну, порівняно з групою плацебо. У більшості випадків післяопераційне порушення функцій нирок носило оборотний характер і не було серйозним; частота підвищення рівня сироваткового креатиніну по відношенню до початкового рівня на

2 мг/дл і більше була однаковою у групі, яка отримала повну дозу апротиніну, і в групі плацебо.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення апротинін швидко розподіляється по всьому позаклітинному просторі, що супроводжується швидким зниженням концентрації апротиніну в плазмі крові, час напіввиведення становить від 0,3 до 0,7 години. Пізніше, зокрема через 5 годин після введення, настає термінальна фаза елімінації, при якій час напіввиведення становить від 5 до 10 годин.

Плацента, ймовірно, не повністю непроникна для апротиніну, проте пенетрація, очевидно, відбувається вкрай повільно.

Під час операції середні рівноважні концентрації препарату в плазмі крові у пацієнтів, які отримували апротинін під час операції на серці, становили від 175 до 281 КІОД/мл при використанні такої схеми:

2000000 КІОД в якості первинної дози внутрішньовенно; 2000000 КІОД у розчин первинного заповнення насоса і 500000 КІОД на годину у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії впродовж операції. Середня рівноважна концентрація препарату в плазмі крові під час операції після введення половини цієї дози становила від 110 до 164 КІОД/мл.

Дані фармакокінетичних досліджень апротиніну у здорових добровольців, у кардіологічних пацієнтів, яким проводилася операція в умовах штучного кровообігу, і у жінок, яким проводилася гістеректомія, свідчать про те, що фармакокінетичні параметри у діапазоні доз від 50000 КІОД до 2000000 КІОД мають лінійний характер.

Зв’язування з білками плазми крові було вивчено ex vivo. Близько 20 % антифібринолітічної активності було зумовлено незв’язаною формою у безбілковому шарі, а 80 % препарату перебувало у зв’язку з білками сироватки.

У рівноважній фазі обсяг розподілу становив близько 20 літрів, а загальний кліренс з організму людини становив близько 40 мл на хвилину.

Апротинін накопичувався у нирках і меншою мірою – у хрящовій тканині.

Накопичення препарату у нирках є результатом зв’язування апротиніну зі щітковою облямівкою епітеліальних клітин проксимальних канальців, а також кумуляції у фаголізосомах цих клітин. Кумуляція у хрящі зумовлена афінністю основного апротиніну до кислих протеогліканів.

В інших органах концентрація препарату в основному не відрізнялася від вмісту у сироватці крові. Найменша концентрація препарату спостерігалася у головному мозку; апротинін практично не надходив у спинномозкову рідину.

Лише невелика кількість апротиніну проникає через плацентарний бар’єр. Плацента не може вважатися повністю непроникною для апротиніну, однак швидкість пенетрації вкрай низька.

Проникнення апротиніну у грудне молоко не досліджувалося.

Метаболізм, елімінація і екскреція.

Молекула апротиніну в нирках під дією лізосомальних ферментів розщеплюється на коротші пептиди або амінокислоти. У людини з сечею екскретується менше 5 % від введеної дози апротиніну. Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям апротиніну з міткою 131I від 25 % до 40 % позначеної речовини виділяються протягом 48 годин із сечею у формі метаболітів. Ці метаболіти не мали ніякої фермент-інгібуючої активності.

Даних щодо застосування препарату пацієнтам із термінальною стадією порушення функції нирок ще немає, проте у пацієнтів із порушенням функцій нирок не спостерігалося клінічно значущих фармакокінетичних змін або очевидних побічних ефектів. У зв’язку з цим спеціальної корекції дози у таких випадках не потрібно.

В каких случаях назначается?

Препарат «Контрикал» используется при различных проблемах со здоровьем. Его применяют в качестве кровоостанавливающего средства в таких случаях:

— После хирургического вмешательства на лёгких, а также простате.

— Вследствие эмболии околоплодными водами.

— После различных травм.

— При родовых кровотечениях.

Кроме этого медикамент используется для терапии таких патологических состояний:

— Острый панкреатит.

— Отмирание тканей поджелудочной железы.

— Острый послеоперационный паротит.

— Отёк Квинке.

— Ожоговый, травматический, геморрагический шок.

— Глубокая травма, увечье.

Состав

Медикамент «Контрикал», аналоги которого имеют похожее действие, складывается из таких компонентов:

— Основное вещество – апротинин.

— Вспомогательный ингредиент – маннитол.

Оба этих компонента и составляют лиофилизат, который потом ещё нужно развести и затем вводить внутривенно.

Препарат «Контрикал» продаётся вместе с физиологическим раствором, который обязательно должен быть стерильным. Поэтому производитель его запаивает. Одна ампула содержит 2 мл этого раствора и применяется для разведения лиофилизата ровно из одного флакона. Продаётся средство в коробке, содержащей 10 пузырьков с лекарством и такое же количество ампул с растворителем.

Побочные эффекты

Во время приема у больного могут появиться такие проявления, как:

• Тахикардия, гипотензия;
• В местах введения может появиться тромбофлебит (наблюдается у пациентов, которые страдают нарушением свертываемости крови);
• При повышенной аллергии может появиться сыпь на коже, одышка, побледнение кожного покрова, учащенный пульс, обильное потовыделение, нарушение сердечного ритма, посинение губ, анафилактический шок, нарушение сердечного ритма;
• Тошнота, психозы, рвота, галлюцинации, спутанность сознания.

На сегодняшний промежуток времени о развитии побочных реакций сообщений не поступало, но врачи не исключают возможность ее появления. В случае развития данных состояний рекомендуется незамедлительно прекратить прием.

Передозировка

Случаев передозировки Контривеном в медицинской практике не зафиксировано. Применение препарата в стационарных условиях исключает его назначение при наличии противопоказаний у пациента. Дозировки рассчитываются специалистами на основании общей клинической картины состояния здоровья. При возникновении негативной реакции со стороны внутренних систем, курс лечения корректируется.

В случае самостоятельного использования препарата и превышении рекомендуемых дозировок, возможны следующие побочные эффекты:

• симптомы тахикардии и аритмии;
• нарушение сознания (галлюцинации, психозы);
• аллергические реакции различной этиологии;
• риск развития тромбофлебита;
• анафилактические реакции.

Противопоказания к приему

Не рекомендуется прием средства при развитии таких состояний, как:

• Аллергия на составляющие (если необходимо, то перед введением препарата вводятся антигистаминные лекарства);
• Не рекомендуется применять лекарство для лечения детей в возрасте до 6 лет.

Беременность

В этот промежуток времени необходимо исключить прием любых лекарств, т.к. это дополнительная нагрузка на ребенка

Однако, если существует острая необходимость, то допускается применение средства, но при этом важно учитывать ряд моментов:

• В первом триместре категорически не допускается прием средства Контривен;
• Во втором и третьем триместре допускается, но за девушкой в таком случае должен осуществляться пристальный контроль.

Только при выполнении данных условий можно говорить о безопасном для малыша лечении.

Также важно отметить, что во время грудного кормления допускается прием средства, но в обязательном порядке должен быть исключен метод естественного вскармливания. Только в таком случае вы не нанесете вреда своему малышу

Застосування у період вагітності або годування груддю

Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Застосування у період вагітності: результати досліджень на тваринах не вказують на наявність тератогенного або ембріотоксичного ефекту апротиніну. Апротинін протипоказаний у І триместрі вагітності і його не слід застосовувати у ІІ та ІІІ триместрах вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує очікуваний ризик. У випадку розвитку серйозних небажаних реакцій (таких як анафілактичні реакції, зупинка серця тощо) і під час їх лікування при оцінці ризику і користі слід брати до уваги потенційну небезпеку нанесення шкоди плоду (див. розділ «Особливості застосування»).

Невідомо, чи екскретується апротинін у грудне молоко. Інформація про застосування Контривену у період грудного годування відсутня. Однак, оскільки апротинін не є біодоступним при пероральному прийомі, будь-яка кількість препарату, що потрапила у грудне молоко, не впливатиме на організм дитини.

Мнения больных о препарате «Гордокс»

Этот заменитель «Контрикала» – средства, спасающего больных от острой боли при панкреатите, отзывы пациентов получает в основном положительные. Чаще всего люди пишут на форумах о том, что этот препарат помог им быстро восстановиться после острого воспаления поджелудочной железы. Больные отмечают, что уже через 2 дня применения медикамента «Гордокс» их самочувствие значительно улучшилось, острые боли ликвидировались. Также есть в интернете отзывы людей, которых лечили этим средством медсёстры: они останавливали кровотечения различного характера. Пациенты также в этом случае отмечали эффективность препарата «Гордокс», цена которого, кстати, является вполне приемлемой.

Есть у этого лекарства и противники, однако негативные отклики оставляют те женщины и мужчины, у которых после использования медикамента появлялись аллергические реакции. Однако это не значит, что ампулы «Гордокс» являются неэффективными. Просто каждый организм по-своему реагирует на воздействие этого медикамента. Кому-то он подошёл, а кому-то нет. Поэтому обязательно перед началом терапии нужно проследить, чтобы медработник провёл больному пробную инъекцию.

Способ применения и дозы

Контривен применяют парентерально (внутривенно в виде медленной инъекции или инфузии). Применяется только в стационаре.

Перед применением препарат разводят в растворе натрия хлорида 0,9%.

Перед введением разовой дозы необходимо провести пробу на гиперчувствительность (ввести 1 мл). При отсутствии аллергической реакции в течение 10 минут можно вводить основную дозу.

Стартовая доза для взрослых, детей старше 15 лет — 500 тыс.КИЕ инфузии (максимальная скорость введения — 5 мл/минуту). В дальнейшем вводят 200 тыс.КИЕ каждые четыря дня в виде длительной капельной инфузии.

Стандартная доза для детей возрастом 6—15 лет — 20 тыс.КИЕ/кг/сутки.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.- Препарат противопоказан для использования в I триместре беременности и в период лактации (кормление грудью).- Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контривена вводят антигистаминные препараты.- В случае развития аллергических реакций и появления симптомов шока введения Контривена необходимо немедленно отменить и проводить своевременную терапию.- Опыт применения препарата у детей в возрасте до 6 лет недостаточный.- Применение препарата во II или III триместр беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.- Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:- В зависимости от дозы Контривен снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Контривен может угнетать активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. У больных с пониженной активностью неспецифической холинэстеразы при одновременном применении суксаметонию и апротинина может отмечаться апноэ, что обусловленное мышечной релаксацией.- Контривен не следует применять с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками, потому что принципиально они считаются несовместимыми, а также с гепарином (увеличивается время сворачивания крови) и кортикостероидами.

Лекарство «Трасилол»

Это немецкий препарат, который может составить неплохую конкуренцию раствору «Контрикал». Средство используется тоже при остром панкреатите, лечении шоковых состояний, профилактике жировой эмболии, кровотечениях после операций, а также травм.

Препарат «Трасилол» представляет собой раствор, в котором содержатся такие компоненты: апротинин, натрия хлорид, вода для инъекций. Это лекарство, как и все остальные, отмеченные в этой статье, вводится внутривенно одноразово. Поэтому применяется оно только в стенах больницы.

Возможные побочные эффекты после использования этого лекарства: тромбофлебит, тошнота, рвота, бронхоспазм, боль в мышцах, галлюцинации. Перед тем как сделать инъекцию этим средством, необходимо провести внутрикожную пробу. И если организм нормально воспримет лекарство, значит, им можно лечиться.

Стоимость этого препарата пока неизвестна, так как раствор «Трасилол» находится на перерегистрации.

Способ применения

Контривен вводят внутривенно одномоментно (медленно) или капельно.

Для взрослых начальная доза составляет 350 000 ЕД, последующие — 140 000 ЕД через каждые 4 ч. до нормализации гемостаза.

При нарушении гемостаза у рожениц начальная доза для внутривенного введения составляет 700 000 ЕД, затем 140 000 ЕД с интервалом 1 ч. вплоть до остановки кровотечения.

При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают в дозе 14 000 ЕД на кг массы тела/сут.

При лечении острого панкреатита препарат предварительно растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора NaCI и вводят внутривенно капельно по 50 000 ЕД ежесуточно в течение первых трех суток.

Затем дозу Контривена снижают до 20 000 ЕД и вводят в течение 3-х последующих суток, курс лечения составляет 6 дней.

Медикамент «Контрикал»: аналоги

У этого препарата предостаточно заменителей. В качестве аналогов могут выступать такие медикаменты: «Гордокс», «Апрокал», «Контривен», «Аэрус», «Веро-Наркап», «Трасилол», «Трасколан», «Ингипрол», «Инипрол» и др. Многие люди задают вопрос: «Есть ли у средства, которому посвящена статья, заменители в удобной форме выпуска?» К сожалению, лекарство «Контрикал» аналоги в таблетках или капсулах не имеет. Все заменители этого препарата представляют собой концентраты для приготовления растворов для инъекций. Поэтому даже не стоит утруждать себя и искать аналоги в какой-то другой форме выпуска. Их просто нет.