Лансопразол (lansoprazol)

Фармакологическое действие

Действующим веществом Ланвсопрола считается ланзопразол, угнетающий активность Н+/К+-АТФазы протонной помпы клеток, расположенных в слизистой оболочке желудка. За счет этого действия ланзопразола происходит торможение синтеза кислоты желудочного сока, оказывающей раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка. Выраженность этого действия зависит от дозировки лекарства и продолжительности лечения. Использование разовой дозировки ланзопразола 30 мг уменьшает синтез кислоты желудочного сока до 70-90%. Воздействие лекарства развивается в течении 1-2 часов и сохраняется в течение суток.Абсорбция ланзопразола происходит в кишечнике. Наибольшая концентрация при употреблении 30 мг лекарства в плазме крови достигается в течении 1,5-2 часов и составляет 0,75-1,15 мг/л. Уровень концентрации и биодоступность не меняется при частом приеме лекарства, зависит от индивидуальных особенностей организма. Связывание ланзопразола с белками плазмы крови достигает 98%.В виде метаболитов ланзопразолсульфона и гидроксиланзопразола ланзопразол с мочой и с желчью выводится из организма. В течение суток с мочой выводится до 21% принятой дозировки лекарства. Период полувыведения составляет 1,5 часа. В возрасте более 69 лет и при нарушении функции печени период полувыведения увеличивается. При нарушении функции почек выведение лекарства не изменяется.

Описание препарата

Лекарство «Лансопразол» инструкция по применению позиционирует как медикамент, предназначенный для лечения язвы.

Препарат, проникая в пищеварительный тракт, оказывает блокировку синтеза соляной кислоты на заключительной стадии. Метаболизм лекарства осуществляется в районе париетальных клеток. Вследствие этого происходит образование активных сульфаномидных производных. Именно они оказывают торможение выработки кислоты. Независимо от природы раздражителя лекарство способствует снижению уровня стимулированной и базальной секреции.

Препарат подавляет размножение возбудителя язвы – бактерии Helicobacter pylori. Медикамент обеспечивает рост специфических антител к данному микроорганизму в слизистой. Таким образом, лекарство обеспечивает устранение Helicobacter pylori.

Препарат «Лансопразол» не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Наилучшая эффективность (снижение выработки кислоты) наблюдается в первые дни терапии. Благоприятное воздействие на организм сохраняется в течение 40 часов после отмены медикамента.

Так характеризует лекарство «Лансопразол» инструкция по применению. Цена препарата невысока, но о ней речь пойдет дальше.

Производится лекарство в виде капсул, каждая из которых содержит 30 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Лансопроазол способствует уменьшению образования желудочной кислоты путем блокирования действия фермента в клетках выстилки желудка. Прием ведет к подавлению процесса размножения возбудителей язвенной болезни ЖКТ – Helicobacter pylori, усилению роста специфических антител к данному возбудителю в слизистой, повышению активности лекарственных средств, действие которых направленно на устранение Helicobacter pylori.

• Замедляет выведение диазепама и непрямых антикоагулянтов, метаболизирующихся в печени микросомальным окислением.
• При одновременном приеме с сукральфатом необходимо выдерживать интервал между приемами, так как средство снижает биодоступность препарата на 30%.
• Антациды снижают адсорбцию ЛС, из-за чего интервал между приемом препаратов должен составлять 1 ч.
• Совместим с Ибупрофеном, Преднизолоном, Индометацином, Пропранололом, Варфарином, Диазепамом, пероральными контрацептивами и Фенитоином.

Рекомендации по применению

Капсулы Лансопразол назначают взрослым пациентам. Препарат принимается внутрь целиком. Извлекать из капсулы содержимое и измельчать её не рекомендуется. Принимать Лансопразол необходимо перед едой. Дозировка и продолжительность курса лечения зависит от конкретного диагноза и степени выраженности симптомов. Пациентам пожилого возраста специалист может уменьшить дозу, чтобы избежать накопления избытка препарата в крови.

Перед назначением препарата в обязательном порядке необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли желудка. Следует предупредить лечащего врача об одновременном приёме Лансопразола и любого из нижеперечисленных лекарств:

• противосудорожного лекарства Фенитоина;
• препарата для лечения тревожных расстройств Диазепама;

• кроворазжижающего лекарства Варфарина;

• препарата для расслабления мышц внутренних органов Теофиллина;
• противогрибкового средства Кетоконазола;
• антибиотика пенициллинового ряда Ампициллина;
• препаратов железа, использующихся для лечения малокровия;

• антиаритмического препарата Дигоксина.

В этих ситуациях может потребоваться корректировка дозы. Довольно часто Лансопразол назначается в составе комплексного лечения, включающего антациды — Алмагель, Маалокс и т. д. В этом случае антациды принимаются за полчаса до употребления Лансопразола. Препарат не вызывает сонливости и не влияет на способность водить автомобиль и работать с точными механизмами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный элемент медикамента угнетающе воздействует на энзимную активность Н+/К+-АТФазу.

Медикамент характеризуется отличной липофильностью, что обеспечивает его высокие проникающие и всасывающие способности в париетальные клеточные структуры, где он преобразуется в производные сульфаниламидов, которые и оказывают угнетающее воздействие.

Подавляющее воздействие медикамента обусловлено конкретной дозировкой. При приеме 30 мг препарата продукция солянокислого секрета тормозиться на 84-96%. В первые дни курса эффективность медикамента имеет нарастающий характер, но рикошетного повышения секреции нет.

Помимо этого, Лансопразол обладает цитопротекторным воздействием, а также повышает кислородное насыщение желудочных тканей, угнетает пепсинообразование и повышает содержание пепсиногена.

Медикамент помогает в образовании иммуноглобулиновых веществ к хеликобактериям, подавляя их рост. Секреция угнетается за счет роста нитрозобактерий в пищеварительном соке и повышения нитратной концентрации. На ЖКТ моторику Лансопразол никакого воздействия не оказывает, но повышает содержание гастрина в кровотоке примерно на 70-100%.

• Если принимать Лансопразол при язвенных ЖКТИ поражениях, то он обеспечивает скорое заживление раневых поверхностей.
• При терапии рефлюксных патологий уже спустя два месяца терапии у 88% больных происходит полное излечение.

Лансопразол отличается высокой абсорбцией, но при приеме пищи абсорбционные показатели снижаются. На секреции это никак не отражается, уже спустя полтора-два часа в кровотоке достигается максимальная концентрация.

С кровяными белками элементы медикамента связываются практически полностью (более 97%), метаболизируются печеночными структурами, а выводятся кишечником и почечной системой.

Побочные эффекты

Не забывайте, что медикамент может спровоцировать нежелательные реакции. Поэтому необходимо внимательно отнестись к своему самочувствию во время терапии. И если вы заметите негативные проявления, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Ведь только специалист может подобрать к препарату «Лансопразол» аналоги.

Итак, инструкция приводит следующий ряд побочных эффектов:

1. ЦНС. Может возникнуть головная боль. Крайне редко пациенты сталкиваются с недомоганием, головокружением, сонливостью, депрессией, тревогой.
2. Пищеварительная система. У некоторых людей наблюдается снижение либо повышение аппетита, возникает тошнота, а также боль в животе. В редких случаях препарат провоцирует диарею, запор. Известны единичные случаи, когда у пациентов возникал кандидоз ЖКТ, язвенный колит, повышалась активность трансаминаз печени, диагностировалась гипербилирубинемия.
3. Дыхательная система. Лекарство способно привести к появлению кашля, фарингита, ринита, инфекции верхних путей, гриппоподобному синдрому.
4. Система кроветворения. Иногда у пациентов может возникнуть тромбоцитопения. Патология обладает геморрагическими проявлениями. Крайне редко диагностируется анемия.
5. Аллергические проявления. Может появиться кожная сыпь. У некоторых пациентов наблюдалась фотосенсибилизация, а также мультиформная эритема.
6. Другие реакции. В редких случаях препарат приводит к появлению миалгии, алопеции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.

При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.

Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.

При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.

Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.

Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.

При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Лансопразол: форма выпуска, описание

Выпускается в виде твердых желатиновых капсул, которые имеют корпус и крышечку красного цвета. Капсулы покрыты оболочкой белого цвета, которая является кишечнорастворимой.

В инструкции говорится, что Лансопразол 30 мг — это препарат, предназначенный для лечения язвы.

Его действие начинается в тот момент, когда он попадает в ЖКТ. Сразу после этого происходит замедление процесса выработки соляной кислоты на заключительной стадии. Воздействие составных компонентов препарата происходит непосредственно в месте расположения париетальных клеток. Это вызывает образование активных сульфаниламидных производных.

С помощью Лансопразола можно предотвратить размножение возбудителя язвенной болезни — бактерии Helicobacter pylori. Присутствие препарата в ЖКТ вызывает увеличение численности специфических антител к этому микроорганизму в слизистой. В этом и заключается механизм подавления Helicobacter pylori.

В аптеках препарат предлагается в форме капсул, в составе каждой из которых содержится 30 мг активного компонента.

После приёма разовой дозы препарат достигает максимальной концентрации в организме примерно через полтора часа. Из организма лекарство выводится в полном объёме через почки и кишечник

Зная об этом, необходимо с осторожностью назначать Лансопразол людям, имеющим заболевания этих органов. В противном случае это приведёт к тому, что при лечении препаратом больных, имеющих, например, почечную недостаточность, он будет выводиться гораздо дольше, чем у пациентов, не имеющих подобных патологий

Другие применения лансопразола

Это лекарство может быть предписано для других целей; поговорите с вашим врачом или фармацевтом для получения дополнительной информации.

Лансопразол: противопоказания и взаимодействия с другими препаратами

Прежде чем принимать лансопразол, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на лансопразол, любые другие лекарства или любой из ингредиентов лансопразола. Попросите у вашего врача или фармацевта список ингредиентов.

Раскажите вашему доктору и фармацевту, какие рецептурные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих лекарственных средств: некоторые антибиотики, в том числе ампициллин, антикоагулянты, такие, как варфарин, атазанавир, дигоксин, диуретики, препараты железа, кетоконазол (низорал), метотрексат, такролимус и теофиллин. Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за побочными эффектами.

Если вы принимаете сукральфат, используйте его по крайней мере спустя 30 минут после приема лансопразола. Вы можете принимать антациды с лансопразолом. Поговорите с врачом для получения дополнительной информации.

Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели место низкий уровень магния и заболевания печени.

Сообщите врачу, если изжога у вас продолжалась 3 месяца или больше, если вы испытали любой из следующих симптомов: головокружение, повышенное потоотделение; боль в груди или плече; затрудненное дыхание; боль, которая распространяется на руки, шею или плечи; необъяснимая потеря веса; тошнота; рвота; боль в животе; затруднение глотания или боль во время глотания.

Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели при принятии лансопразола, обратитесь к врачу.

Побочные эффекты

Применение Лансопразол может вызывать следующие побочные действия:

• боль в животе;
• изменение аппетита;
• диареея;
• тошнота и рвота;
• язвенный неспецифический колит;
• увеличение активности печеночных трансаминаз;
• сонливость;
• анемия;
• головокружение;
• гипербилирубинемия;
• депрессия;
• ринит;
• гриппоподобный синдром;
• сыпь на коже;
• общая слабость;
• миалгия;
• тромбоцитопения.

При появлении побочных симптомов рекомендуется подобрать аналог.

Из инструкции следует, что Лансопразол может вызвать у некоторых больных следующие побочные реакции:

• нарушения в работе центральной нервной системы. Чаще всего они проявляются головными болями. В редких случаях препарат может вызвать такие неприятные симптомы, как: ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, головокружение, общее недомогание;
• сбои в работе системы пищеварения. Организм некоторых людей может реагировать на препарат изменением аппетита, возникновением боли в области живота и тошноты. Более редкими симптомами являются запор и диарея;
• нарушения в работе дыхательной системы. Проявляют себя развитием таких болезненных состояний, как гриппоподобный синдром, инфекции верхних путей, ринит, фарингит, кашель;
• сбои в работе системы кроветворения. Известны случаи, когда у отдельных больных наблюдалась тромбоцитопения. Иногда она возникала вместе с геморрагическими проявлениями. Наиболее редким случаем реакции организма на препарат является анемия;
• аллергические проявления. Обычно на препарат организм реагирует кожными высыпаниями. Также возможно появление фотосенсибилизации и мультиформной эритемы;
• Прочие реакции организма. Также Лансопразол может провоцировать у отдельных категорий больных развитие таких состояний, как алопеция и миалгия.

Дополнительно

Перед назначением лекарства надлежит исключить диагноз злокачественных новообразований в желудке и пищеводе. На время лечения препаратом грудное вскармливание ребенка нужно прекратить. Способность применения лекарства для лечения детей изучена не достаточно. При наличии у пациента печеночной недостаточности или сниженной функции почек суточная дозировка лекарства должна быть ограничена 30 мг ланзопрозола.Во время управления автотранспортом или работе с иными механизмами нужно учитывать способность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органа зрения. При развитии данных побочных реакций управление автотранспортом или работу с иными механизмами надлежит прекратить.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени. С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять ланзопразол у пациентов, получающих теофиллин

С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять ланзопразол у пациентов, получающих теофиллин. Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола

У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется

Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется.

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

Побочные эффекты

Возможны следующие реакции: боли в животе, головная боль, диарея, метеоризм, запор, тошнота/рвота, зуд, сыпь, дерматит, крапивница, сонливость, парестезии, бессонница, головокружение, недомогание, аллергия (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок), гепатит, печеночная недостаточность, бронхоспазм, энцефалопатия, артралгия, мышечная слабость, тромбоцитопения, миалгия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипонатриемия, депрессия, возбуждение, галлюцинации, агрессия, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, нечеткость зрения, кандидоз ЖКТ, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, потливость, интерстициальный нефрит, сухость во рту, синдром Стивенса-Джонсона, гинекомастия, микроскопический колит, периферические отеки, гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.

Способ применения и дозы

Рекомендованная дозировка препарата Лансопразол – 1 капсула в дозировке 30 мг, которая принимается 1 раз в день, за полчаса – 40 минут до принятия пищи.

Капсула обычно принимается целиком, запивается 150-200 мл воды. При необходимости капсулу допустимо раскрыть и принять ее содержимое в 1 столовой ложке яблочного сока. Таким образом допустимо ввести препарат с помощью назогастрального зонда.

Максимальная суточная дозировка – 60 мг, при нарушениях работы печени – 30 мг в день.

При язве желудка, язве 12-перстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – принимают по 1 капсуле в 30 мг 2 раза в день.

При приеме 60 мг в сутки препарат принимается с разницей в 10-12 часов. В редких случаях и при строгих показаниях, которые определяет лечащий врач, дозировка может быть увеличена до 120 мг препарата в сутки.

Длительность лечения назначается лечащим врачом, обычно – от 2 до 8 недель.

Максимально известная длительность курса лечения – 12 месяцев.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать минимальную дозировку препарата в 30 мг в день.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии с другими лекарственными препаратами лансопразол:

• Замедляет выведение лекарственных веществ, которые метаболизируются путем микросомального окисления в печени, в том числе непрямых антикоагулянтов, фенитоина и диазепама;
• Снижает клиренс теофиллина на 10%;
• Изменяет pH-зависимую абсорбцию препаратов из групп слабых кислот (замедляет) и оснований (ускоряет).

Антацидные средства замедляют и уменьшают всасывание лансопразола (при необходимости применения подобной комбинации их принимают не позже чем за 1 час до приема Лансопразола Штада или спустя 1-2 часа).

Сукральфат на 30% снижает биодоступность лансопразола, по этой причине между приемами данных препаратов необходимо соблюдать 30-минутные интервалы.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — противоязвенное. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H^-K^-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1-2 и 2-3 ч, а секреция понижается до 80-97%, соответственно. Восстановление активности H^-K^-АТФазы происходит с полупериодом 30-48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78-6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H_2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%. Вызывает гиперплазию энтерохромафиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным. Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола C_max (0,75-1,15 мг/л) определяется через 1,5-2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения C_max при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97-99% (при концентрациях от 0,05-5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T_1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9-2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2-7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Противопоказания

Лекарство не назначается при определенных патологиях и состояниях. Согласно инструкции, медикамент обладает следующими противопоказаниями:

• злокачественные образования в районе ЖКТ;
• первый триместр беременности;
• лактационный период;
• детский возраст – данное средство не рекомендуется принимать до 18 лет;
• индивидуальная чувствительность.

Некоторые пациенты нуждаются в особом внимании при терапии данным лекарством. В такую категорию больных входят:

• пациенты с почечной недостаточностью;
• особы пожилого возраста;
• беременные женщины (2-й и 3-й триместры);
• люди с печеночной недостаточностью.

Лансопразол: передозировка, чрезвычайные ситуации – что делать

При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или обратитесь к своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к опасным для здоровья состояниям и летальному исходу.

Примечание: эта обзорная статья про применение лансопразола не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Цена в аптеках

https://www.youtube.com/watch?v=9_iTc82IoCU

Аналоги по коду АТХ: Ланцид.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Ультоп, Омепразол, Омез, Лосек, Ортанол, Гастрозол, Санпраз, Контролок, Нольпаза, Париет, Нексиум.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Отпускается по рецепту.

Информация отсутствует.

В соответствии с имеющимися данными, наиболее близким синонимом препарата Лансопразол является Ланзап. Однако это не единственное лекарственное средство, которое может использоваться в качестве замены оригинального препарата. Найти в аптеках можно и другие аналоги, среди которых наиболее популярны следующие:

• Акриланз;
• Ланзабел;
• Лоэнзар-сановель;
• Лансофед;
• Ланзоптол;
• Ланцид;
• Эпикур.