Описание препарата улсепан (ulsepan)

Противопоказания

Абсолютные:

  • заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и прочие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • тяжелые нарушения почечной функции с КК менее 10 мл/мин;
  • тяжелые нарушения печеночной функции (включая цирроз);
  • аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;
  • порфирия;
  • период вынашивания;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (поскольку может оказать негативное влияние на формирование и рост скелета);
  • гиперчувствительность к пипемидовой кислоте или какому-либо из компонентов в составе препарата.

Относительные (применять капсулы Урсептия следует с осторожностью):

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • почечная недостаточность с КК от 10 до 30 мл/мин;
  • пожилой возраст (старше 70 лет).

Особые указания

до начала терапии надлежит исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как использование лекарства может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.При использовании у пациентов с нарушениями функции печени надлежит регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить препарат.Использование в период беременности или кормления грудью

С осторожностью прописывают в период беременности. В случае необходимости применения в период кормления грудью надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку установлено проникновение пантопразола в грудное молоко

Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола возможно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.Дети. Препарат не надлежит использовать у детей в возрасте до 12 лет.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.

Склад

діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка кишковорозчинна містить 40 мг пантопразолу (у формі натрію пантопразолу сесквігідрату);

допоміжні речовини:

ядро: маніт (Е 421), кальцію карбонат, кросповідон, повідон, цукрози стеарат, кальцію стеарат;

плівкове покриття: Опадрі білий YS-1-7027 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), гліцерол триацетат);

кишковорозчинне покриття: Acryl-Eze жовтий 93O92157 (метакрилатний сополімер (тип С), тальк, титану діоксид (Е 171), триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, заліза оксид жовтий (Е 172), натрію лаурилсульфат).

Побічні реакції

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (> 1/100 і 1/1000 і 1/10000 і

З боку крові та лімфатичн ої систем и.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи .

Дуже рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол); зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагнезіємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (з ускладненнями).

Дуже рідко: дезорієнтація (з ускладненнями).

Невідомо: галюцинація; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

З боку органів зору .

Рідко: порушення зору/затьмареність.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоедема.

Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м’язово ї системи та сполучної тканини.

Рідко: артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Правила приема и дозировка

Инструкция по применению препарата «Улсепан» рекомендует принимать таблетки внутрь, запивая их обильным количеством жидкости и исключая измельчение и разжевывание. А вот дозировка подразумевает различные варианты в зависимости от конкретного диагноза.

При язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки осуществляется прием 1-2 таблеток в сутки. Терапевтический курс при язве двенадцатиперстной кишки продолжается в течение 2-4 недель. А при язве желудка период лечения увеличивается в два раза и составляет от 1-го до 2-х месяцев.

При эрозивно-язвенных поражениях слизистых оболочек ЖКТ, ставших следствием приема нестероидных противовоспалительных препаратов, суточная дозировка составляет 1-2 таблетки, а курс терапии рассчитан на 1-2 мес.

Рефлюкс-эзофагит подразумевает прием по 1 таблетке в течение 2 месяцев. При необходимости курс лечения нужно увеличить.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона суточная доза может варьировать от 2-х до 6-ти таблеток, что зависит от индивидуальных клинических показаний. Продолжительность курса терапии также должна определяться, исходя из конкретных проявлений патологии. Она может составлять и более 1 года.

При диагнозе «эрадикация хеликобактера» принимается 1 таблетка 2 раза в сутки совместно с противобактериальными препаратами.

Важно помнить, что терапия при помощи использования препарата «Улсепан» подразумевает внимательный контроль пациента за состоянием своего здоровья. А при появлении негативных реакций следует срочно обращаться к своему лечащему врачу

Некоторые нюансы в терапии

Какую еще информацию содержит о препарате «Улсепан» инструкция (отзывы пациентов представлены далее)? Она сообщает, что необходимо пройти полное обследование, чтобы исключить новообразования в ЖКТ, так как применение лекарства может маскировать симптомы и диагноз будет поставлен слишком поздно.

Если лечение назначается пациентам с проблемами в работе печени, то следует во время курса терапии контролировать активность ферментов в плазме, если она повышается, то необходимо отменить терапию.

Также при наличии тяжелых отклонений в функционировании печени и почек не стоит принимать «Улсепан» совместно с антибиотиками. Действующее вещество данного препарата способно снизить всасывание витамина В12, это надо учитывать, если вы его принимаете. Это в особенности касается тех пациентов, у которых имеется дефицит этого витамина.

Длительный курс терапии «Улсепаном» требует постоянного наблюдения за больным.

Нежелательные последствия терапии «Улсепаном»

Те пациенты, которые принимали таблетки «Улсепан», отзывы оставляют чаще всего положительные, но отмечают, что могут нечасто быть такие проявления:

  • Головокружение и головная боль.
  • Кожные высыпания или зуд.
  • Повышенная утомляемость, сонливость.
  • Проблемы со сном.
  • Сухость в ротовой полости.
  • Повышение активности печеночных ферментов.

Редко можно наблюдать:

  • Расстройства зрения (расплывчатость, пелена перед глазами).
  • Крапивницу.
  • Миалгию, артралгию.
  • Повышение температуры тела.
  • Повышенную чувствительность к компонентам лекарства.
  • Повышенное содержание билирубина.
  • Депрессивное состояние, апатию.

Очень редко возникают:

  • Лейкопения и тромбоцитопения.
  • Дезориентация.

Если говорить про побочные действия после внутривенного введения препарата, то, помимо вышеперечисленных, может наблюдаться болезненность в месте введения.

Если в ходе лечения возникают нежелательные проявления, то надо о них сообщить врачу, чтобы подкорректировать дозировку или, если это потребуется, совсем отменить терапию данным препаратом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсептия – препарат из группы хинолонов, применяемый при терапии инфекционных заболеваний мочевыделительной системы, которые вызваны чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Под действием пипемидовой кислоты происходит угнетение бактериальной ДНК-топоизомеразы II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Более выражено действие проявляется в отношении микроорганизмов, находящихся в фазе пролиферации.

Пипемидовая кислота в высоких концентрациях подавляет и синтез бактериальных белков, и синтез РНК. Бактерицидное действие Урсептии распространяется на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Klebsiella pneumoniae, Neisseria spp., Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Escherichia coli и прочие).

Процент возникновения устойчивости находится в пределах от 10% (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) до 62% (Pseudomonas aeruginosa).

Грамположительные микроорганизмы проявляют резистентность к действию пипемидовой кислоты.

В отношении анаэробов лекарственное средство не активно.

Пипемидовая кислота накапливается в моче в высоких концентрациях, при ощелачивании мочи ее активность увеличивается.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Урсептии пипемидовая кислота всасывается быстро, биодоступность составляет от 30 до 60%. После приема внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация (3,5 мкг/мл) отмечается спустя 70–80 мин.

Связывается с белками плазмы примерно на 30%, степень связывания зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.

Вещество в высоких концентрациях накапливается в жидкости предстательной железы, почках и моче. Как и прочие хинолоновые соединения, пипемидовая кислота способна проникать через плаценту и в следовых количествах обнаруживается в материнском молоке.

Экскретируется из организма преимущественно через почки в неизмененном виде. В суточной моче определяется от 50 до 85% принятой дозы. Выделение пипемидовой кислоты прямо зависит от показателя клиренса креатинина (КК). Т1/2 (период полувыведения) при отсутствии нарушений в работе почек равен 2 ч 15 мин, а общий клиренс – 6,3 мл/мин.

У пациентов с почечной дисфункцией уровень концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови более высокий, чем у здоровых добровольцев. Т1/2 из плазмы крови у них немного пролонгирован и варьирует в пределах 5,7–16 ч.

Применение

лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени Рекомендуемая дозировка для детей в возрасте старше 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу возможно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.Эрадикация Helicobacter pylori У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на Helicobacter pylori нужно достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:а) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;б) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;в) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.Язва желудка и двенадцатиперстной кишки Если комбинированная терапия не показана, в частности пациентам с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Улсепан рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетку (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу возможно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная дозировка составляет 80 мг (2 таблетки). При необходимости после этого дозу возможно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозу, превышающую 80 мг, нужно разделить на два приема. Вероятно временное повышение дозировки до более 160 мг пантопразола, однако длительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.Длительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу возможно понизить до 1 таблетки лекарства 1 раз в двое суток. Кроме того, у этих пациентов нужно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения прием лекарства надлежит прекратить.Пациентам приклонного возраста и больным с нарушениями функции почек не предлогается превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением считается комбинированная терапия, цель которой — эрадикация Helicobacter pylori, когда пациенты приклонного возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка 40 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед.

Особые указания

Возникающие при приеме Урсептии нежелательные эффекты со стороны органов и систем организма в большинстве случаев слабые и преходящие, поэтому, как правило, не требуют отмены препарата. При появлении у пациента аллергических реакций в ответ на терапию лекарственным средством следует отказаться от его приема.

На протяжении курса лечения необходимо избегать ультрафиолетового облучения, поскольку риск возникновения фотосенсибилизации в это время довольно высок. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

При длительном приеме Урсептии необходимо контролировать общие показатели крови, определять функции почек и печени, повторять определение чувствительности микрофлоры к лекарственному средству.

В течение курса лечения нужно увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

Пациентам с нарушением почечной функции (КК от 10 до 30 мл/мин) и больным в возрасте старше 70 лет (по причине повышения частоты развития нежелательных реакций) Урсептию назначают с осторожностью. Необходим регулярный мониторинг состояния пациента и при необходимости проведение коррекции дозы

Пациентам с анурией и олигурией, а также при показателях КК менее 10 мл/мин препарат противопоказан.

При наличии в анамнезе данных о нарушении мозгового кровообращения (включая сведения о кровоизлиянии в головной мозг и спазмах сосудов головного мозга) и судорогах следует принимать Урсептию с осторожностью. Возможно появление ложноположительной реакции на глюкозу мочи при использовании реактивов Фелинга или Бенедикта

Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой

Возможно появление ложноположительной реакции на глюкозу мочи при использовании реактивов Фелинга или Бенедикта. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Урсептией пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия пипемидовой кислоты с прочими лекарственными средствами при их совместном применении:

  • теофиллин и кофеин: на фоне применения препарата замедляется их метаболизм, поскольку пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента системы цитохрома Р450. При сочетанном приеме Т1/2 теофиллина возрастает, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40–80% (требуется контроль концентрации теофиллина в плазме крови), содержание кофеина в сыворотке крови повышается в 2–4 раза;
  • антациды и сукральфат: вызывают значительное замедление абсорбции пипемидовой кислоты; между приемами данных средств необходимо соблюдать 2–3-трехчасовые интервалы. Подобный эффект при одновременном применении Урсептии с ранитидином и циметидином не отмечался;
  • варфарин: пипемидовая кислота может усиливать его антикоагулянтный эффект;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно возникновение судорог;
  • аминогликозиды: наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій

Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність. Тому сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром не рекомендується.

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном і варфарином під час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (Міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, та оральними контрацептивами, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2С9 (таких як піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких як метопролол), CYP2Е1 (таких як етанол), не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Спосіб застосування та дози

Улсепан, таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до їди цілими, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 років та дорослих становить 1 таблетку Улсепану 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Улсепану 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Ерадикація H. Р ylori , у комбінації з двома антибіотиками.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H elicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Улсепану 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка Улсепану 40 мг 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка Улсепану 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Улсепан слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії призначають препарат Улсепан у нижчезазначеному дозуванні .

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка Улсепану на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Улсепану на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка Улсепану на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Улсепан на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Улсепану по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат Улсепан для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії, оскільки на даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Улсепан для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії, оскільки на даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector