Эмесет аналоги

Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450, вследствие этого важно соблюдать осторожность при одновременном применении таких лекарственных средств, как:

• ферментативные индукторы Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A): фенитоин (возможно, и другие гидантоины), фенилбутазон, глутетимид, карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин, папаверин, каризопродол, толбутамид, закись азота, барбитураты;
• ингибиторы ферментов Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A): пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены; антидепрессанты, являющиеся ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); макролидные антибиотики, фторхинолоны, дисульфирам, метронидазол, дилтиазем, вальпроевая кислота, хлорамфеникол, омепразол, изониазид, циметидин, флуконазол, хинин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, аллопуринол, верапамил, ловастатин, вальпроат натрия, пропранолол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Эмесета является ондансетрон – селективный антагонист рецепторов 5НТ₃ (серотонина).

Механизм действия препарата определяется его способностью блокировать рецепторы 5-НТ₃ на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. Это тормозит появление рвотного рефлекса, обусловленного повышением вследствие применения лекарственных средств для радиотерапии и цитостатической химиотерапии уровня серотонина, поскольку он активирует вагусные афферентные волокна, содержащие рецепторы 5-НТ₃.

Предполагается, что именно этот механизм действия ондансетрона предупреждает и купирует послеоперационную и вызванную цитостатической химиотерапией/радиотерапией тошноту и рвоту (эметогенный эффект).

Фармакокинетика

После в/м введения Эмесета максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 10 мин, после перорального приема – 1,5 ч.

При в/м и в/в введении распределение ондансетрона одинаково.

С белками плазмы связывается примерно 70–76% дозы. Абсолютная биодоступность ондансетрона – порядка 60%. Метаболизируется препарат в печени. В неизмененном виде почками выводится менее 5% ондансетрона.

Период полувыведения (Т_1/2) вне зависимости от способа применения Эмесета составляет приблизительно 3 ч. Этот период может увеличиваться до 5 ч у пожилых людей, до 15–20 ч – у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. Т_1/2 на 4–5 ч увеличивается у больных с поражениями почек (почечный клиренс

Побочные эффекты

При использовании для лечения препарата Эмесет у пациентов может возникнуть проявление следующих побочных эффектов:

Система нервная

• В виде головной боли и головокружения;
• В виде двигательных расстройств спонтанного характера;
• В виде судорог.

Сердечно-сосудистая система

• Возникновением болей в грудной клетке;
• Возникновением аритмии;
• Возникновением состояния брадикардии;
• Понижением АД.

Система пищеварения

• Возникновение приступов икоты;
• Возникновением сухости во рту;
• Возникновение поноса;
• В виде запора.

Аллергия

• В виде крапивницы;
• Возникновением бронхоспазмов;
• Возникновением ларингоспазмов;
• Возникновением ангионевротического отека;
• Возникновением анафилаксии.

А также в виде боли, жжения и возможного покраснения в местах введений. Помимо этого может приливать кровь к лицу, возникать ощущение жара, временно нарушаться острота зрения.

Передозировка

Когда было допущено излишнее применение препарата, может наступить состояние передозировки, тогда необходимо применить симптоматическую терапию. Не следует применять, когда принято излишнее количество таблеток Эмесет, отхаркивающее средство на основе растения ипекакуаны, поскольку эффективность препарата будет маловероятной при активном действии ондансетрона.

Специфического антидота пока не найдено.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ввиду метаболизации ондансетрона печеночной ферментной системой одновременное применение Эмесета с некоторыми препаратами требует особой осторожности. Например:

• ферментативные индукторы Р450 (фенитоином,барбитуратами, глютетимидом, каризопродолом, закисью азота, гризеофульвином,папаверином, фенилбутазоном, карбамазепином, рифампицином, толбутамидом);
• ингибиторы ферментов Р450 (аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, что имеют содержание эстрогенов, дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, эритромицином, флюконазолом, фторхинолонами, верапамилом, кетоконазолом, пропранололом, метронидазолом, омепразолом, хинидином, ловастатином, хинином, изониазидом).

Дополнительные указания

Для тех пациентов кто имеет повышенную чувствительность к селективным антагонистам рецепторов  5HT3, требуется осторожность применения Эмесета ввиду развития похожей реакции. Тем пациентам кто имеет проблемы с проходимостью кишечника, при применении Эмесета требуется особое наблюдение, поскольку его активное вещество способствует замедлению кишечной моторики

Тем пациентам кто имеет проблемы с проходимостью кишечника, при применении Эмесета требуется особое наблюдение, поскольку его активное вещество способствует замедлению кишечной моторики.

Раствор для инфузий следует готовить перед самым его применением. Если раствор приготовлен в излишнем количестве, то в течение суток его можно сохранить при температуре от 2 до 8 градусов.

Процесс проведения инфузии не требует защитных мер от света, поскольку готовый раствор стабилен на протяжении суток в условиях естественного освещения.

Эмесет инструкция по применению

При цитостатической терапии

 Режим дозирования выбирают, как правило, в зависимости от выраженности действия эметогенного при проведении противоопухолевых процедур.

Умеренная эметогенность

Для взрослого пациента назначается применение препарата в суточной дозе от восьми до тридцати двух миллиграмм.

• По 8 миллиграмм путем струйного медленного внутривенного или внутримышечного введения перед самым началом проведения процедуры.
• По 8 миллиграмм внутрь за несколько часов до проведения процедуры и дополнительно 8 миллиграмм через двенадцать часов после ее начала.

Высокая эметогенность

• По 8 миллиграмм путем струйного медленного внутривенного введения перед самым началом процедуры с последующим осуществлением двух дополнительных струйных внутривенных инъекций по 8 миллиграмм через два или четыре часа каждая.
• В виде непрерывной 24-часовой инфузии, скорость введения, которой 1 миллиграмм в час в полной дозе 24 миллиграмма.
• От 16 до 32 миллиграмм препарата, которые разводят в 50 — 100 миллилитрах в соответствующем для этого инфузионном растворе путем пятнадцатиминутной инфузии перед самым началом проведения процедуры.

Имеются способы повышения эффективности препарата Эмесет. Для этого следует применить:

• Разовое внутривенное введение 20 миллиграмм дексаметазона (глюкокортикостероид) до начала проведения процедуры;
• При приеме таблеток можно усилить эффект увеличением дозы до 24 миллиграмм совмещая с 12 миллиграммами дексаметазона за несколько часов до начала проведения процедуры.
• Для того чтобы предупредить рвотный рефлекс, который может проявиться в течение суток после проведения процедур можно порекомендовать продолжение приема препарата внутрь в дозе 8 миллиграмм в течение пяти дней дважды в сутки.

В целях предупреждения приступов  рвоты и тошноты в послеоперационный период

Для взрослого пациента назначается внутривенное струйное медленное введение в разовой дозе 4 миллиграмма в самом начале подачи наркоза или по 16 миллиграмм в виде таблеток за час до его начала.

Для того чтобы купировать уже наступившую тошноту или рвотный процесс необходимо введение внутримышечным  или медленным внутривенным способом  4 миллиграммов Эмесет.

Важно знать, что введение препарата в одно и то же место на теле допускается в дозировке не более 4 миллиграмм. Для тех пациентов, у кого нарушена функция почек изменение обычного суточного дозирования препарата и периодичности его введений не предусматривается

Для тех пациентов, у кого нарушена функция почек изменение обычного суточного дозирования препарата и периодичности его введений не предусматривается.

Для тех пациентов, у кого нарушена функция печени, суточная доза препарата не должна превышать 8 миллиграмм.

Эмесет детям

Для детей старше двухлетнего возраста при необходимости применения препарата его назначают перед самым началом проведения процедуры в дозировке по 5 миллиграмм на метр квадратный поверхности тела ребенка внутривенно. Затем следует осуществлять прием лекарственного средства в виде таблеток 4 миллиграмма через 12 часовой период времени. По завершении процедуры лечение должно быть продолжено в течение пяти дней в дозе 4 миллиграмм дважды в сутки.

Для того чтобы устранить приступы тошноты и рвотный процесс после операции препарат назначают на разовое применение по 0,1 миллиграмму на килограмм массы тела, но не превышая 4 миллиграмм, путем медленного внутривенного введения до начала анестезии и после нее.

Возможность применения препарата для детей младше двухлетнего возраста не имеет опытного подтверждения.

Эмесет инструкция

Инструкция по применению препарата Эмесет содержит все необходимые сведения о его использовании для лечения и показаниях к приему. Здесь можно прочесть о составе и формах выпуска Эмесет, а также о фармакологическом действии и взаимодействии с другими медикаментами. Помимо этого пациенты найдут сведения о его противопоказаниях, побочных действиях и симптомах передозировки.

Прежде чем начинать осуществление приема лекарственного средства Эмесет необходимо внимательно изучить его описание, что дает сопроводительный лист, находящийся в каждой из его упаковок.

Форма выпуска, состав, упаковка

Являясь противорвотным препаратом Эмесет, производится и поступает в аптеки в виде раствора для внутривенного введения и внутримышечных инъекций, а также таблетками.

Эмесет таблетки

Препарат в виде таблеток представляет собой пилюли круглой двояковыпуклой формы имеющих белый цвет. В зависимости от концентрации активного вещества на одной их стороне выдавлена цифра 4 или цифра 8 с линией разлома по другой стороне таблетки.

Таблетки имеют покрытие, состоящее из оболочки пленочной, которая включает в себя вещества: пропиленгликоля, талька и титана диоксида.

Активным веществом препарата служит ондансетрон в необходимой для состава таблетки концентрации. В роли вспомогательных компонентов выступают вещества: целлюлозы микрокристаллической, крахмала, лактозы, магния стеарата, гипромеллозы в необходимых пропорциях.

Упаковки с таблетками представляют собой картонные пачки, в каждой из которых помещено по одному стрипу с шестью таблетками, а также инструкция по использованию препарата.

Эмесет раствор

Препарат в виде инъекционного раствора представляет собой жидкость не имеющую цвета, прозрачную, где в качестве активного вещества используется ондансетрон в необходимой концентрации для ампул с раствором Эмесет 4мг. и Эмесет 8мг.

В роли вспомогательных компонентов выступают вещества: кислоты лимонной безводной, тринатрия цитрата дигидрата, натрия хлорида и воды для инъекций.

Раствор Эмесет в концентрации 4 мг  поступает в аптеки в пачках картонных, в каждую из которых помещен пластиковый поддон с пятью ампулами по 2 миллилитра.

Раствор Эмесет в концентрации 8 мг  поступает в аптеки в пачках картонных, в каждую из которых помещен пластиковый поддон с пятью ампулами по 4 миллилитра.

Сроки и условия хранения

По мере того как срок годности препарата будет считаться истекшим применять его для лечения запрещено. Длительность хранения Эмесет в любой из его форм – три года.

Местами для хранения будут служить помещения, которые недоступны для детей, и защищены от проникновения солнечного света. Приемлемая температура хранения для медикамента в форме таблеток не более 25 градусов, в виде раствора не более 30 градусов.

Фармакология

Эмесет хорошо проявляет себя при лечении и предупреждении рвотного процесса и приступов тошноты в послеоперационный период и как следствие цитостатической химио- и радиотерапии.

Механизм его действия основан на способности активного вещества препарата к торможению проявлений рвотных рефлексов посредством блокирования рецепторов серотонина на нейронном уровне нервной системы будь то центральная или периферическая.

Фармакологическое действие

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.