Осетрон — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 4 мг и 8 мг, уколы в ампулах для инъекций 4 мг в 2 мл и 8 мг в 4 мл) препарата для лечения тошноты и рвоты после операций и химиотерапии у взрослых, детей, при беременности

Каковы возможные побочные эффекты Алосетрон (Lotronex)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть признаки аллергической реакции: крапивница; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Серьезные или смертельные побочные эффекты на желудок и кишечник имели место у некоторых людей, принимающих алосетрон . В редких случаях алосетрон вызывал тяжелые запоры или ишемический колит (вызванный снижением кровотока в кишечнике).

Прекратите принимать Алосетрон и немедленно позвоните своему врачу, если у вас появятся:

• новый или ухудшающийся запор;
• боль в животе;
• яркая или темно-красная кровь в вашем стуле; или же
• кровавая диарея.

Возможно, вам придется окончательно прекратить Алосетрон, если у вас есть эти побочные эффекты.

Пожилые люди и те, кто болен или ослаблен, могут иметь серьезные осложнения от запора.

Общие побочные эффекты могут включать в себя:

• запор;
• тошнота; или же
• боль или дискомфорт в желудке или кишечнике.

Это не полный список побочных эффектов, и могут возникнуть другие. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA в 1-800-FDA-1088.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Что такое Алосетрон (Лотронекс)?

Алосетрон блокирует действие химического вещества под названием серотонин в кишечнике. Это замедляет движение стула (испражнения) через кишечник.

Алосетрон используется для лечения тяжелого хронического синдрома раздраженного кишечника (СРК) у женщин с диареей в качестве основного симптома в течение не менее 6 месяцев. Алосетрон назначается после неудачного лечения.

Алосетрон не является лекарством от синдрома раздраженного кишечника. После того, как вы перестанете принимать это лекарство, ваши симптомы могут вернуться в течение 1 недели.

Алосетрон не был показан эффективным у мужчин с СРК.

Алосетрон может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве лекарства.

овальный, белый, отпечаток с AN248

круглая, белая, с тиснением 54 974

овальная, синяя, с надписью AN249

продолговатые, синие, отпечатаны с помощью GX CT1

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осетрон относится к числу противорвотных препаратов центрального действия. Обладает анксиолитической активностью. Плазменную концентрацию пролактина не изменяет.

Препараты, применяемые при проведении цитостатической химиотерапии и радиотерапии, могут приводить к повышению уровня серотонина, который вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон, являясь селективным антагонистом серотониновых 5НТ₃-рецепторов, селективно блокирует серотониновые 5НТ₃-рецепторы нейронов нервной системы, окончания блуждающего нерва в центрах центральной нервной системы и кишечнике, которые регулируют осуществление рвотных рефлексов.

Применение Осетрона к нарушению координации движений, снижению работоспособности и развитию седативного эффекта не приводит.

Фармакокинетика

Время достижения C_max (максимальная концентрация вещества) – 10/90 минут (после в/м введения или приема внутрь соответственно).

Связывание с белками плазмы крови – от 70 до 76%.

Метаболизм происходит в печени при участии микросомальных ферментов (CYP2D6). На фармакокинетику ондансетрона отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) влияния не оказывает.

T_1/2 (период полувыведения) при пероральном/парентеральном применении составляет 3 часа. С мочой в неизмененном виде выводится меньше 5% введенного вещества.

При многократном введении ондансетрона его фармакокинетические параметры не изменяются.

У пожилых пациентов при пероральном/парентеральном применении T_1/2 может возрастать до 5 часов.

При умеренной почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 15–60 мл/мин) наблюдается понижение системного клиренса и V_d (объема распределения), а также увеличение T_1/2 (клинического значения не имеет). При тяжелых нарушениях почечной функции у находящихся на хроническом гемодиализе пациентов фармакокинетика вещества практически не меняется.

У больных с выраженными нарушениями печеночной функции резко понижается системный клиренс ондансетрона, в связи с чем T_1/2 увеличивается до 15–20 часов (от способа введения этот показатель не зависит).

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением «Rx» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением «Rx» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Осетрон – лекарственный препарат, обладающий выраженным противорвотным эффектом. В состав лекарства входит активный компонент – ондансетрон – противорвотное лекарственное вещество центрального действия. Механизм действия лекарства основан на его способности селективно блокировать 5НТ3(серотониновые)-рецепторы. Ондансетрон предупреждает рвотный рефлекс, вызванный повышением уровня серотонина вследствие цитостатической терапии.Препарат Осетрон не влияет на координацию движений, не обладает седативным действием и не приводит к снижению трудоспособности пациентов. Ондансетрон обладает некоторой анксиолитической активностью.После перорального применения ондансетрон нормально абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном приеме достигает 60%, пик плазменной концентрации отмечается спустя 1,6 часов. 70-75% лекарства связывается с белками плазмы, ондансетрон метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450. Выводится в основном в виде метаболитов кишечником и почками, период полувыведения достигает 3 часов. У пациентов с нарушением функции печени вероятно увеличение периода полувыведения до 15-20 часов, у пациентов приклонного возраста с правильной функцией печени – до 5 часов.

особенности применения

При применении у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг / сут.

Изменять режим дозирования для пациентов пожилого возраста и больным с нарушением функции почек нет необходимости.

Применение ондансетрона больным после абдоминальных вмешательств или больным с тошнотой и рвотой, вызванных курсом химиотерапии, может маскировать симптомы кишечной непроходимости и / или растяжение желудка. Так как ондансетрон увеличивает время транзита через толстый кишечник, больным с признаками подострой непроходимости кишечника необходимо тщательное наблюдение при применении препарата.

У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к другим высокоселективных антагонистов 5-НТ 3 рецепторов могут развиваться реакции гиперчувствительности на ондансетрон.

Очень редко и главным образом при применении Осетрона встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT

Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, получающих антиаритмические средства или β-адренорецепторов и пациентам со значительными электролитными нарушениями

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон 4мг и Осетрон 8мг:Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки, покрытые оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая и не разжевывая. Дозировки лекарства и продолжительность приема определяет лечащий врач, учитывая эметогенное воздействие противоопухолевой терапии.Пациентам, получающим эметогенную химиотерапию или радиотерапию, зачастую предлогается прием 8мг ондансетрона за 1-2 часа до начала терапии. После чего переходят на прием 8мг через каждые 12 часов. При высокоэметогенной терапии предлогается принимать препарат в течение всего курса химио- или радиотерапии, а также в течение 5 дней после его окончания.В случае если терапевтический результат недостаточно выражен разрешается однократное введение глюкокортикостероидных препаратов с целью повышения эффективности ондансетрона. Например разрешается назначение 20мг дексаметазона натрия фосфата внутривенно в начале химиотерапии.Для профилактики поздней рвоты зачастую рекомендуют принимать по 8мг ондансетрона с интервалом 12 часов в течение 5 дней.С целью профилактики тошноты и рвоты, после перенесенных оперативных вмешательств, зачастую предлогается прием 16мг ондансетрона за 60 минут до анестезии.Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозировки лекарства не требуется.Наибольшая суточная дозировка ондансетрона для пациентов с нарушением функции почек составляет 8мг ондансетрона.Препарат может быть назначен детям в возрасте старше 4 лет в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно перед началом химиотерапии, после чего спустя 12 часов после инъекции переходят на прием 4мг ондансетрона перорально с интервалом 12 часов в течение 5 дней.Раствор для инъекций Осетрон:Препарат разрешается вводить внутримышечно, внутривенно струйно медленно и внутривенно капельно. Раствор для инъекций Осетрон для приготовления инфузионного раствора разрешается разводить 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, физиологическим раствором натрия хлорида, а также 0,3% раствором калия хлорида и 0,9% раствором натрия хлорида, 0,3% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы.Дозировки лекарства и продолжительность применения определяет лечащий врач в зависимости от эметогенности терапии.При высокоэметогенной терапии зачастую предлогается введение 8мг внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, далее вводят 2 раза по 8мг внутривенно с интервалом 4 часа. В роли альтернативы разрешается введение ондансетрона в виде непрерывной 24 часовой инфузии со скоростью введения 1мг/час или однократное введение 32мг ондансетрона в 50-100мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 15 минут.Для повышения выраженности противорвотного эффекта лекарства разрешается однократное введение инъекционных глюкокортикостероидов перед началом химиотерапии. Например разрешается однократное введение 20мг дексаметазона фосфата натрия внутривенно медленно в течение 2-5 минут. Разрешается сочетанное введение дексаметазона с ондансетроном в 50-100мл 0,9% натрия хлорида (через Y-образный катетер).При эметогенной химио- и радиотерапии зачастую предлогается введение 8мг ондансетрона внутривенно медленно перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм лекарства.Взрослым для профилактики послеоперационной рвоты зачастую предлогается введение 4мг ондансетрона внутривенно медленно или внутримышечно за час до анестезии.Детям в возрасте старше 4 лет при проведении химиотерапии зачастую предлогается внутривенное медленное введение ондансетрона в дозе 5мг/м2 поверхности тела перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм лекарства.Детям для предотвращения послеоперационной рвоты зачастую предлогается назначение ондансетрона в дозе 0,1мг/кг массы тела внутривенно медленно до, на стадии или после анестезии.Наибольшая разовая дозировка для детей составляет 4мг ондансетрона.Наибольшая суточная дозировка для пациентов с нарушением функции печени составляет 8мг ондансетрона.

Инструкция по применению Осетрона: способ и дозировка

Тошнота и рвота, связанные с проведением цитостатической терапии

Схема применения Осетрона определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослая суточная доза в среднем находится в диапазоне от 8 до 32 мг.

Рекомендованный режим дозирования:

• умеренно эметогенная химио- или радиотерапия: внутрь – 8 мг за 1–2 часа до начала проведения основной терапии с повторным приемом такой же дозы через 12 часов; в/м либо в/в струйно медленно – 8 мг непосредственно перед началом проведения терапии;
• высокоэметогенная химиотерапия: внутрь – 24 мг в сочетании с 12 мг дексаметазона за 1–2 часа до начала процедуры; с целью профилактики длительной/поздней рвоты, развивающейся через 24 часа, показан прием Осетрона 2 раза в день по 8 мг на протяжении 5 дней.

Для парентерального введения рекомендованы следующие режимы:

• в/в струйно медленно: 8 мг непосредственно перед началом процедуры, затем с перерывом 2–4 часа вводят еще 2 инъекции по 8 мг;
• непрерывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч: 24 мг;
• 15-минутная инфузия: 16–32 мг (доза разводится в соответствующем инфузионном растворе объемом 50–100 мл) непосредственно перед началом процедуры.

Увеличение эффективности ондансетрона можно достичь разовым в/в введением до начала химиотерапии глюкокортикостероидов (в частности, дексаметазон в дозе 20 мг).

Детям от 2 лет Осетрон назначается в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии, через 12 часов показан прием 4 мг внутрь; терапию рекомендовано продолжить приемом препарата внутрь 2 раза в день по 4 мг на протяжении 5 дней.

Тошнота и рвота в послеоперационный период

Взрослым с целью предупреждения послеоперационной рвоты и тошноты Осетрон вводится в начале наркоза в/м или в/в струйно (медленно) в разовой дозе 4 мг, либо 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии. Детям препарат может быть назначен только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально – 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до/после анестезии.

Для купирования возникшей рвоты и тошноты взрослым рекомендовано в/м или медленное в/в введение препарата в дозе 4 мг. Детям назначается медленное в/в введение в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально – 4 мг).

В одну и ту же область тела вводить в/м больше 4 мг ондансетрона нельзя.

При умеренных/тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза Осетрона составляет 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора возможно применение следующих растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия и 0,3% раствор хлорида калия, 5% раствор декстрозы и 0,3% раствор хлорида калия.

Фармакологическое действие

Препарат с выраженным противорвотным действием. Является конкурентным с высокой избирательностью антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотониновые рецепторы, располагающиеся в центральной и периферической нервной системе). При приеме химиотерапевтических лечебных средств и сеансов лучевой терапии серотонин высвобождается из энтерохромафинных клеток слизистой ЖКТ, что обуславливает появление рвотного рефлекса и ощущение тошноты. Препарат избирательно блокирует мембраны рецепторов 5НТ3 периферических нервов, которые активно участвуют в этом рефлексе. Таким образом, препарат купирует тошноту и рвоту, появляющихся в процессе химио- и радиотерапии, при этом, какие-либо выраженные побочные экстрапирамидные проявления отсутствуют.

побочные реакции

Побочное действие классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, время тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Редко: головокружение во время быстрого введения препарата.

Со стороны органа зрения

Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время введения.

Очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия.

Часто: ощущение тепла или притока крови.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Дыхательная система и органы грудной полости

Нечасто икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто запор, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени.

Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

общие расстройства

Нечасто: в месте инъекции, а также иногда по ходу магистрального сосуда может наблюдаться кратковременная аллергическая реакция (сыпь, крапивница зуд).