Гастроцепин для инъекций — инструкция по применению

Механизм действия Гастроцепина

Желудок — первый орган на длинном пути пищи, в котором она сталкивается с действием пищеварительных соков. Именно под их влиянием сложные белки, жиры и углеводы расщепляются до более простых компонентов. В желудке, в отличие от кишечника, преобладает резко кислая среда. В этих условиях гибнут болезнетворные микроорганизмы, а также активизируются ферменты желудочного сока.

Соляная кислота вырабатывается в обкладочных клетках желудка

Резко кислая среда достигается за счёт наличия в составе желудочного сока едкой соляной кислоты. Она вырабатывается в строго определённой пропорции, достаточной для пищеварения и не причиняющей вреда слизистой оболочке желудка. Организм способен самостоятельно регулировать образование соляной кислоты без участия сознания человека благодаря наличию вегетативной нервной системы. Её посредники разбросаны в стенке внутренних органов, в том числе и желудка. В качестве передатчика информации в них используется биологически активное вещество ацетилхолин.

На кислотность желудка влияет вегетативная нервная система

Если заблокировать влияние ацетилхолина на желудок, то кислотность желудочного сока значительно понизится. Подобной холиноблокирующей способностью и обладает препарат Гастроцепин. На этом эффекте и основано противоязвенное действие лекарственного средства.

Гастроцепин блокирует действие ацетилхолина в нервных окончаниях

особенности применения

Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильное установление диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР). В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии, если возможно, поскольку успешное проведение этой терапии обычно приводит к излечению язвы.

Чтобы предотвратить развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы внутривенные инъекции гастроцепин, раствора для инъекций, всегда должны быть медленными

Препарат следует вводить в течение нескольких минут, с осторожностью. У пациентов с заболеваниями сердца или нарушением кровообращения следует проводить мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Пирензепин необходимо применять с осторожностью больным

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушение зрения или задержка мочи, лечение гастроцепин следует прекратить

В связи с антихолинергическим действием препарат следует с осторожностью применять таким пациентам, особенно при парентеральном введении однократных доз более 10 мг Пирензепин

Для получения информации по применению пациентам интенсивной терапии см. «Побочные реакции».

Гастроцепин, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну рекомендованную дозу, то есть практически не «содержит натрия».

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;. тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);

рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);

атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);

заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии);

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);

сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);

печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);

хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);

повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).

Особые указания

В случае длительного применения Гастроцепина в повышенных дозах могут наблюдаться симптомы передозировки, такие как:

• Приливы;
• Сухость во рту;
• Сухость и гиперемия кожных покровов;
• Кишечная непроходимость;
• Бред;
• Мидриаз;
• Тахикардия;
• Задержка мочи;
• Атетоз;
• Хорея;
• Подергивание мышц.

Опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. При принятии больших доз таблеток Гастроцепин рекомендуется сделать промывание желудка, назначить прием адсорбентов. В случае тяжелой интоксикации организма, сопровождающейся выраженной тахикардией, бредом и повышением температуры тела, назначается небольшая доза физостигмина внутривенно.

В случае развития острого приступа глаукомы рекомендуется применение медикаментов, оказывающих м-холиномиметическое действие (к примеру, глазные капли пилокарпин). Пациенту в случае передозировки следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Совместное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может вызывать существенное снижение секреции соляной кислоты в желудке.

В сочетании с противовоспалительными медикаментами Гастроцепин улучшает их переносимость.

При одновременном применении раствора Гастроцепин с опиоидными анальгетиками увеличивается риск задержки мочи или возникновения запора.

В течение 2-3 часов после приема пирензепина следует избегать применения антацидных средств.

Гастроцепин в виде раствора противопоказан в первом триместре беременности и не рекомендуется к применению во втором и третьем триместрах. Таблетки Гастроцепин можно применять в период беременности, но только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода.

Если существует необходимость терапии Гастроцепином в период лактации, следует учитывать, что действующее вещество лекарства в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В случае применения лекарственного средства пациентам с глаукомой рекомендуется контролировать внутриглазное давление.

Так как побочными действиями Гастроцепина являются нарушение аккомодации и зрения, в период терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Гастроцепин – показания и противопоказания

Основное показание к использованию Гастроцепина для лечения – язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Подходит не только для использования в качестве лечебного препарата, но и для профилактики. За счет гипоацидных свойств возможно использование лекарства при таких патологических состояниях:

·         Пилороспазм.

·         Гиперацидная хроническая эзофагорефлюксная болезнь.

·         Эрозии и язвы органов ЖКТ.

·         Дуоденит.

·         Кровотечения, причиной которых является язва.

·         Стрессовые и медикаментозные язвы желудка.

Врачи с большой вероятностью запретят использование Гастоцепина для лечения, если отмечены некоторые особенности в состоянии здоровья пациента.

Основные противопоказания к использованию средства для лечения:

·         Индивидуальная непереносимость.

·         В анамнезе пациента – мальабсорбция глюкозно-галактозная.

·         Тяжелая почечная недостаточность в хроническом проявлении.

·         Непроходимость кишечника.

Имеются и относительные противопоказания к употреблению средства. В таких случаях уместно применение лекарства в случаях, когда риски от применения перекрываются получаемой пользой

Необходимо с осторожностью использовать Гастроцепин при таких состояниях:

·         Период вынашивания ребенка и кормление грудью.

·         Детский возраст (до 18 лет).

·         Глаукома.

·         Постоянная форма тахикардии или злокачественная форма заболевания.

·         Доброкачественная гипертрофия простаты.

Выбор длительности лечения препаратом, его кратности и дозировок должен проводить лечащий врач. При назначениях учитывают тяжесть заболевания, особенности организма, принимаемые в то же время медикаменты. В среднем длина лечебного курса – 4-6 недель.

Стоит предупредить пациентов, что до конца курса нельзя бросать прием препарата, если для этого нет каких-либо явных показаний. Нередко больные начинают принимать Гастроцепин, получают первые результаты и перестают вовремя употреблять его. Но не стоит думать, что полученный небольшой эффект сохранится надолго – через некоторое время состояние вновь ухудшится, и наверстать упущенное будет непросто.

Согласно инструкции, средняя доза вещества на одни сутки составляет 100 мг. Ее делят на два приема – 50 мг утром, 50 мг вечером. Если эффекта от приема нет или он очень мал, врач может назначить также один прием препарата днем, его доза – 25 мг. Используется и другой вариант – суточную дозу делят на три части, учитывая активность секреции желудка.

Независимо от того, какая форма лекарства назначена, принимать его надо за полчаса перед едой. Таблетки запивают чистой негазированной водой.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч

шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).

Способ применения и дозы:

Гастроцепин принимают внутрь, в первые 2-3 дня — по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем — по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 4-6 нед. Максимальная суточная доза — 200 мг. В/в или в/м: при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка и/или 12-перстной кишки — по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием; при синдроме Золлингера-Эллисона — по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Особые указания:

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения

Перед применением препарата Гастроцепин проконсультируйтесь с врачом!

Противопоказания и нежелательные реакции

Из-за наличия холиноблокирующего эффекта Гастроцепин не применяется в следующих ситуациях:

• при наличии кишечной непроходимости, обусловленной параличом мышц стенки этого органа. Блокада холиновых нервных окончаний ещё больше усугубит явления патологического процесса;

• при наличии глаукомы Гастроцепин может спровоцировать острый болевой приступ;

• при врождённой непереносимости молочного сахара лактозы. Приём препарата может вызвать в этом случае неприятные явления — жидкий стул и повышенное газообразование;
• при наличии аритмии (Гастроцепин ускоряет сердечный пульс);

• у пациентов с аденомой простаты (может вызвать острую задержку мочи);

• при беременности и лактации;
• при лечении детей, не достигших 18-летнего возраста;
• при непереносимости любого компонента в составе таблеток.

Применение таблеток Гастроцепин может вызвать закономерные побочные эффекты. Все они являются результатом холиноблокирующего действия лекарства на различные органы:

• сухость во рту;

• снижение остроты зрения;

• расширение зрачка и светобоязнь;
• учащение пульса и ощущение сердцебиения;
• жидкий стул;
• задержка стула;
• затруднённое мочеиспускание и задержка мочи;
• головная боль.

Возможно также развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи (крапивницы) и отёка лица и шеи (отёка Квинке).

Отёк Квинке — разновидность аллергической реакции на препарат

ГАСТРОЦЕПИН

Гастроцепин является блокатором м1-холинорецепторов, оказывающим противоязвенное действие и снижающим кислотопродукцию.

Форма выпуска и состав

Изготавливают таблетки Гастроцепин, содержащие активное вещество – пирензепина дигидрохлорид – в количестве 25 или 50 мг. Вспомогательными веществами лекарственного средства выступают: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния. В блистерах по 10 таблеток.

Выпускается также Гастроцепин в форме раствора для инъекций с содержанием действующего вещества в 2 мл 10 мг. Вспомогательные вещества раствора: натрия ацетат тригидрат, уксусная ледяная кислота, вода для инъекций, пропиленгликоль, хлорид натрия. В ампулах по 2 мл.

Раствор для инъекций Гастроцепин применяется как вспомогательное средство при профилактике и лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также при:

• Синдроме Золлингера-Эллисона;
• Эрозивном эзофагите;
• Рефлюкс-эзофагите;
• Хроническом гастрите с повышенной секрецией желудочного сока;
• Эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, возникающих в результате лечения противоревматическими и противовоспалительными лекарственными препаратами.

Побочные действия

Применение Гастроцепина может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

• Запор или диарея;
• Нарушение аккомодации;
• Сухость во рту;
• Тахикардия;
• Головные боли;
• Задержка мочи.

В редких случаях применение Гастроцепина вызывает аллергические реакции, обусловленные повышенной чувствительностью к медикаменту, а также анафилактический шок.

При парентеральном введении раствора Гастроцепин возможно:

• Повышение аппетита;
• Учащение стула;
• Появление фотосенсибилизации;
• Уменьшение потоотделения.

Аналоги

Структурными аналогами Гастроцепина являются следующие лекарственные препараты:

Перед заменой Гастроцепина на один из его аналогов рекомендуется посоветоваться с лечащим врачом.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Гастроцепин следует хранить в сухом, темном, прохладном и недоступном для детей месте. Раствор для инъекций запрещено замораживать.

Срок годности обеих лекарственных форм Гастроцепина составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает продукцию желудочного сока и повышает рН желудка. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Пирензепин — это антихолинергический препарат, фармакологическое действие которого базируется на конкурентной блокаде мускариновых рецепторов (М-холинорецепторов). Пирензепин приводит к дозозависимому снижение (главным образом за счет снижения объемов секреции, в меньшей степени за счет влияния на концентрацию ионов Н +) секреции желудочной кислоты, которая стимулированная экспериментально — путем конкурентной блокады М1-рецепторов на автономных ганглионарных клетках и паракринных клетках желудка. Это основной действием Пирензепин при применении в терапевтической дозе 100 мг. То есть при терапевтической дозе 100 мг не исключено, что пирензепин определенной степени является селективным препаратом для мускариновых рецепторов М1. В отличие от классических антагонистов мускариновых рецепторов, таких как атропин, пирензепин не проявляет одинаковую родство с различными мускариновыми рецепторами: он меньшее сродство с рецепторами сердца (М2-рецепторы) и гладких мышц (М3-рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозах пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие Пирензепин распространяется также на другие мускариновые рецепторы, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций.

Фармакокинетика.

После инъекции 8 мг Пирензепин максимальная концентрация в плазме составляет около 425 нг Пирензепин / мл; через 30 минут после инъекции концентрация в плазме составляет 75 нг Пирензепин / мл и через 75 минут после инъекции 50 нг Пирензепин / мл. Абсорбция после инъекции быстрая и полная. Пик концентрации 90 нг Пирензепин / мл в плазме крови достигается через 20 минут после инъекции 8 мг Пирензепин. После инъекции 8 мг Пирензепин и такой же параллельной инъекции концентрация в плазме крови была на 20% выше, чем после инъекции.

Объем распределения составляет в среднем 14 л после внутривенной инъекции. Связывание Пирензепин с белками плазмы слабое (около 12%). Период полувыведения составляет 10 ч.

Дозы 8 мг Пирензепин, первая из которых была введена внутривенно, другая — внутримышечно, были выведены в течение 4 дней в равной степени с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде и лишь небольшая часть — в форме фармакологически неактивного метаболита дезметилпирензепину.

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет максимум 10% концентрации в плазме. Пирензепин слабо проникает через плаценту. Есть данных относительно проникновения Пирензепин в грудное молоко.

побочные реакции

По частоте проявления побочные реакции классифицированы следующим образом:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100

нечасто (≥ 1/1000 до

редко (≥ 1/10 000 до

очень редко (≥ 1/10000);

неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Наблюдались нижеприведенные побочные реакции:

Повышение рН в желудке до более 3,5 приводит в большинстве случаев к колонизации содержимого желудка грамотрицательными бактериями у пациентов после 3-7 дней проведения интенсивной терапии. Исследования показывают, что колонизация трахеобронхиального системы из желудка возможна. Было описано, что количество случаев внутри-больничной пневмонии у пациентов интенсивной терапии была выше в случае медикаментозного повышения рН содержимого желудка для профилактики стрессовых язв.

Аналоги препарата

На рынке можно встретить аналоги препарата «Гастроцепин», показания к применению которых такие же, как у вышеупомянутого средства. Это такие лекарства, как «Гастрозем», «Пирен», «Гастротипин-Дарница». Действующее вещество в них одно и то же, отличаются они лишь вспомогательными компонентами, наименованием завода-изготовителя и иногда — ценой. Дозировка и схема приема обычно такие же, как у основного медикамента. К примеру, аналоги «Гастроцепина»: препараты «Викаир», «Викалин», «Де-Нол», «Рабирил» и прочие — обладают сходным действием, но основаны на действии других активных составляющих.

Способ применения и дозы

Рекомендовано применение в нижеуказанных дозах.

Обычная суточная доза составляет 20 мг Пирензепин дигидрохлорида (2 разовые дозы).

Взрослым каждые 12 часов необходимо вводить содержимое 1 ампулы (10 мг) внутримышечно или внутривенно. В особо тяжелых случаях показано вводить по 2 ампулы, эквивалентно 20 мг гастроцепин 3 раза в сутки, то есть суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Метод приготовления и совместимость.

Внутривенная инфузия: гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 5% раствором декстрозы.

Непосредственно перед применением следует проводить визуальную оценку указанных растворов, поскольку в зависимости от производителя состав таких растворов может изменяться (например рН). Гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с указанными растворами при, что нет мутности, осадка или изменения цвета. Смешивание растворов следует проводить должным образом перед началом введения инфузии. Для оценки змишуваности раствора наблюдения проводят в течение 12 часов при комнатной температуре. Инфузионные растворы, содержащие гастроцепин следует вводить не позднее чем через 12 часов после приготовления.

Гастроцепин, раствор для инъекций, можно вводить в виде внутримышечных и внутривенных инъекций или путем инфузии.

Внутривенные инъекции следует, как правило, осуществлять медленно, поскольку:

Парентеральное применение должно продолжаться до исчезновения симптомов, обычно в течение 2-3 дней, для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Курс лечения определяет врач.