Инструкция по применению месакол (mesacol)

Особые указания

Средство с осторожностью должны применять пациенты, страдающие:

• почечной недостаточностью лёгкой и средней степени;
• лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью.

Другие особенности препарата:

• После употребления Месакола моча и слёзы становятся жёлто-оранжевыми. Это нормально, но от этого могут окраситься контактные линзы.
• У пациентов, относящихся к «медленным ацетиляторам» (людей, чей организм медленно выводит вредные вещества), риск развития побочных реакций очень велик.
• При лечении Месаколом может возникнуть диарея. Но она может быть вызвана не только побочным эффектом препарата. Есть вероятность того, что это проявление основного заболевания.
• Если пациент забыл принять дозу препарата, её можно принять в любое время до принятия следующей или во время употребления следующей, не нарушая привычного графика. Если было пропущено несколько приёмов, нужно продолжать лечение по схеме и обратиться к врачу за советом.
• При низких показателях кислотно-щелочного баланса активный компонент Месакола организмом не усваивается. Поэтому нельзя принимать средство одновременно с препаратами, уменьшающими рН.

Месакол негативно влияет на функцию почек. Поэтому во время лечения этим средством нужно постоянно контролировать их работу. Для этого лечащий врач будет регулярно направлять пациента на сдачу общих анализов мочи и крови.

Таблица: возможные побочные эффекты

Особенности применения:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан к применению в последние 4 недели беременности. При беременности назначать препарат следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и ребенка. Известно, что месаламин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Месаламин выделяется с грудным молоком, при этом концентрация месаламина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит — ацетилмесаламин — обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.

Применение при нарушениях функции печени. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени

С осторожностью применяют препарат при легкой и умеренной печеночной недостаточности

Применение при нарушении функции почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени

С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности легкой и умеренной степени

В течение всего курса лечения (особенно в его начале) следует регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).

Особые указания. Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.

В течение всего курса лечения, особенно в начале, следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и препарата Месакол 400.

Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом отделе кишечника (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая.

Распределение

Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%. Препарат и его метаболит выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Выведение

T1/2 — 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита — 5-10 ч. Выводится почками (50%) и через кишечник (40%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Состав, форма выпуска, упаковка и описание

Препарат «Месакол», отзывы о котором носят весьма неоднозначный характер, поступает в продажу в виде красно-коричневых таблеток. Они покрыты кишечнорастворимой оболочкой, а также имеют круглую и двояковыпуклую форму.

Основным веществом данного средства выступает месалазин (5-АСК). Помимо него в состав лекарства входят такие дополнительные компоненты, как крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк очищенный, целлюлоза микрокристаллическая, титана оксид, гипромеллоза 2208, кремния оксид коллоидный, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия, сополимер кислоты метакриловой и метилметакрилата, железа оксид красный, макрогол 6000 и дибутилфталат.

Таблетки «Месакол» выпускаются в алюминиевых стрипах и пачках картонных соответственно.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь, 2-4 раза в сутки, примерно за час до еды, запивая стаканом жидкости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

В стадии обострения доза препарата для взрослых подбирается индивидуально, составляет в среднем по 800 мг 3 раза в сутки. Максимальная доза – 2,4 г в сутки в несколько приемов.

Детям с массой тела более 40 кг дозу подбирают индивидуально; максимальная доза составляет 50 мг/кг/сутки.

Для поддерживающей терапии взрослым дозу подбирают индивидуально, обычно назначают по 400 мг 4 раза в сутки или по 800 мг 2 раза в сутки.

Детям с массой тела более 40 кг максимальная доза определяется из расчета 30 мг/кг/сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель.

Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч

к метил- и пропилпарабену), заболевания крови, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность

Способ применения и дозы:

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) — ректальные формы. При обострении заболевания — по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов — по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки — при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Свечи — по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию — по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Детям свечи назначают из расчета: при обострении — 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии — 20-30 мг/кг/сут.

Особые указания:

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие:

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Перед применением препарата Месакол проконсультируйтесь с врачом!

Аналоги Месакола

Месакол имеет несколько аналогов по действующему веществу (месалазину) и только один аналог по действию.

Таблица: краткий обзор аналогов Месакола