Зофран таблетки — инструкция по применению

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание

Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

Распределение

Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70-76%). Распределение ондансетрона сходно при в/м и в/в введении у взрослых. Vd в состоянии равновесия составляет около 140 л.

Метаболизм

Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментов. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 ондансетрона как после в/м, так и после в/в введения составляет приблизительно 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются меньший системный клиренс и Vd (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

В клиническом исследовании дети в возрасте от 1 до 24 мес (51 пациент) получали ондансетрон в дозе 0.1 мг/кг либо 0.2 мг/кг до хирургического вмешательства. У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес клиренс был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 мес, но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела). T1/2 в группе пациентов в возрасте 1-4 м в среднем составлял 6.7 ч; в возрастных группах 5-24 мес и 3-12 лет — 2.9 ч. У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес коррекции дозы не требуется, поскольку применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у данной категории пациентов. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким Vd у пациентов в возрасте от 1 до 4 мес.

В исследовании у детей в возрасте 3-12 лет (21 пациент), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и Vd ондансетрона после однократного в/в введения в дозе 2 мг (от 3 до 7 лет) или 4 мг (от 8 до 12 лет) были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и Vd в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела (0.1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

Был проведен популяционный фармакокинетический анализ у 74 пациентов в возрасте от 6 до 48 мес, которым в/в вводился ондансетрон в дозе 0.15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз для купирования тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и у 41 пациента в возрасте от 1 до 24 мес после хирургических вмешательств, которым вводился ондансетрон в однократной дозе 0.1 мг/кг или 0.2 мг/кг. На основании фармакокинетических параметров у данной группы для пациентов в возрасте от 1 до 48 мес введение ондансетрона в/в в дозе 0.15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз должно привести к достижению системной экспозиции (AUC), сопоставимой с той, которая наблюдается при применении препарата в тех же дозах у детей в возрасте от 5 до 24 мес при хирургических вмешательствах, а также в предыдущих исследованиях у детей с онкологическими заболеваниями (в возрасте от 4 до 18 лет) и при хирургическом вмешательстве (в возрасте от 3 до 12 лет).

Исследования, проведенные у пациентов пожилого возраста, показали слабое, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение T1/2 ондансетрона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) при в/в введении ондансетрона снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона при его в/в введении оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15-32 ч.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, «Зофран» в таблетированном виде для рассасывания, а также в форме сиропа и свечей может приводить к возникновению следующих отрицательных эффектов:

1. Гипотония — заболевание, которое характеризуется снижением артериального давления.
2. Сухость в ротовой полости.
3. Икота.
4. Диарея — патологический процесс, при котором у человека наблюдается частое (больше трех раз в день) опорожнение кишечника, при этом стул становится жидким.
5. Кишечная непроходимость — заболевание, которое характеризуется нарушением продвижения содержимого по органам пищеварения и обусловлен механическим препятствием двигательной функции кишечника.
6. Жжение в области сфинктера.
7. Головокружение.
8. Головная боль.
9. Судорожный синдром — приступообразное, непроизвольное сокращение мышц в результате их перенапряжения.
10. Бронхоспазм — патология, которая появляется при сокращении гладких мышц бронхов и уменьшении их просвета.
11. Крапивная сыпь — заболевание, основным признаком которого является возникновение волдырей на коже.
12. Ларингоспазм — резкое непроизвольное сокращение мышц гортани, которое вызывает полное закрытие вестибулярной щели и проходит с одышкой.
13. Ангионевротический отек — реакция на воздействие различных биологических и химических факторов, часто имеющая аллергическую природу.
14. Чувство жара.
15. Гиперемия — состояние, которое возникает вследствие повышенного притока крови к капиллярам, в результате чего поверхность кожного покрова и слизистой оболочки.
16. Гиперкреатининемия — состояние, при котором повышен уровень креатинина в крови. Обычно оно никак не проявляется, но ощущается только при резких перепадах с нормы на высокий уровень.
17. Гипокалиемия — патологическое состояние, характеризующееся уменьшением концентрации ионов калия в плазме крови.

Согласно инструкции по применению, при введении раствора возможно возникновение следующих состояний и патологий:

1. Аритмия — заболевание, которое характеризуется нарушением частоты, а также сбоем ритма и последовательности сокращений отделов сердечно-сосудистой системы.
2. Снижение кровяного давления.
3. Горячие приливы — наиболее часто встречающийся симптом менопаузы и перименопаузы.
4. Чувство жара.
5. Транзиторные изменения электрокардиограммы.
6. Мигрень — неврологический недуг, для которого характерно возникновение которого эпизодических либо постоянных сильных болей.
7. Судороги.
8. Окулогирный криз — неприятное состояние, которое тяжело поддается лечению, поскольку требует тщательной диагностики.
9. Дискинезия — поражение желудка и кишечника, которое характеризуется нарушением моторики желчного пузыря и функций его сфинктеров.
10. Дистония — заболевание, которое характеризуется спазматическим сокращением мышц.
11. Анафилаксия — реакция организма на определенный аллерген, сопровождающаяся спазмами мышц, отеками, сильной болью и удушьем.
12. Запор.

При возникновении вышеописанных побочных реакций необходимо обратиться к медицинскому специалисту.

Сироп

Детям от полугода до семнадцати лет препарат назначают, исходя из площади поверхности тела:

1. Менее 0,6 м² рекомендуют к приему 5 мг/м², а спустя двенадцать часов принимают перорально 2 миллиграмма сиропа.
2. Меньше 0,6-1,2 м² назначают начальное дозирование в 5 мг/м², спустя двенадцать часов употребляют перорально 4 миллиграмма сиропа.
3. Больше 1,2 м² назначают к применению 8 миллиграммов, через 12 часов принимают внутрь 8 миллиграммов препарата.

В течение пяти суток после окончания терапии использования сиропа осуществляют дважды в сутки в том же дозировании (2, 4 или 8 миллиграммов).

ЗОФРАН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нежелательные явления, представленные ниже, классифицированы по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Со стороны органа зрения: редко — преходящие расстройства зрения (затуманенное зрение), главным образом, во время в/в введения; очень редко — транзиторная слепота, главным образом, во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

Местные реакции: часто — местные реакции в месте в/в введения.

Прочие: иногда — икота.

Особые указания

В ряде случаев у лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов, отмечены аллергические реакции к ондансетрону.

Т.к. ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, после применения препарата требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

С осторожностью назначают таблетки для рассасывания пациентам с фенилкетонурией в связи с наличием в составе аспартама. Способ применения

Способ применения

Таблетки для рассасывания не следует выдавливать из фольги. Таблетки из упаковки следует доставать непосредственно перед употреблением. Таблетку для рассасывания помещают на язык, после растворения ее нужно проглотить.

Растворы Зофрана для инъекций в соответствующих жидкостях для в/в вливания устойчивы в условиях комнатной освещенности или при дневном свете в течение, по крайней мере, 24 ч, поэтому при введении препарата через капельницу защиты раствора от света не требуется.

Содержимое ампул не включает консервантов, поэтому раствор для инъекций в ампулах следует использовать только один раз, разводить или вводить пациенту сразу после вскрытия ампулы; любое количество оставшегося раствора следует выбросить.

Раствор Зофрана для инъекций не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводили другие лекарственные препараты.

Растворы для в/в введения следует готовить непосредственно перед инфузией. Они остаются стабильными в течение 7 дней при условии хранения при комнатной температуре ниже 25°С, при флуоресцентном освещении или в холодильнике при разведении следующими инфузионными растворами для в/в введения: раствор натрия хлорида 0.9%, раствор глюкозы (декстрозы) 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, раствор калия хлорида 0.3% и натрия хлорида 0.9%, раствор калия хлорида 0.3% и глюкозы (декстрозы) 5%.

Струйное в/в вливание следует проводить в течение 5 мин.

Показания к применению

Тошнота и рвота при проведении химиотерапии, радиоволновой терапии значительно ухудшают состояние пациента (плохое самочувствие, потеря жидкости, нарушение электролитного баланса) и снижают качество жизни. Это часто приводит к отказу больного от следующих сеансов противоопухолевого лечения, от которого зависит положительный результат проводимой терапии.

Следует отметить, что после лечения цитостатиками тошнит не всех. Наиболее подвержены такой реакции женщины моложе пятидесяти лет, эмоциональные пациенты, а также больные со слабым вестибулярным аппаратом. Однозначно резюмировать, какой будет реакция на химиотерапию, невозможно. Всё зависит от индивидуальных особенностей организма. Чаще всего тошнота возникает спустя 24 часа после введения химиопрепарата.

Для купирования приступов тошноты и рвотного рефлекса, вызванных токсическим воздействием химиопрепаратов, специалистами клиники Юсупова используются антагонисты 5НТ3 — рецепторов.

Широкое применение получил Зофран. Препарат применяется для лечения и профилактики рвоты у пациентов, которым показан курс химиотерапии или радиоволновой химии.

Лекарственное средство назначают с целью ликвидации тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Как использовать медикамент?

Согласно инструкции по применению, таблетки «Зофран» необходимо помещать на кончик языка и проглатывать после растворения, сироп нужно употреблять перорально.

Схема приема лекарства для предотвращения и ликвидации рвотных позывов и тошноты, спровоцированной радиотерапией либо цитостатической химиотерапией, которая обусловлена эметогенностью противоопухолевого лечения, описана ниже.

Как правило, взрослое дневное дозирование при пероральном приеме составляет 8-32 миллиграммов. Согласно инструкции по применению к таблеткам «Зофран» известно, что рекомендуется использовать следующие режимы:

1. При средней эметогенной химиотерапи и радиотерапии необходимо принимать 8 миллиграммов за 1-2 часа до начала основного лечения, затем следует осуществить повторный прием спустя двенадцать часов.
2. При высокоэметогенной химиотерапии следует применять 24 миллиграмма ондансетрона совместно с 12 мг «Дексаметазона» за два часа до начала осуществления химиотерапии.

Согласно инструкции к таблеткам «Зофран», в профилактических целях для предотвращения и продолжительной либо поздней рвоты, которая появляется спустя двадцать четыре часа, в течении пяти суток нужно осуществлять использование препарата перорально два раза в день по 8 миллиграммов.

Маленьким пациентам непосредственно перед началом химиотерапии препарат один раз вводят в форме раствора внутривенно в дозировании 5 мг/м². Спустя двенадцать часов рекомендовано употребление лекарства перорально (сироп, таблетки для рассасывания) в дозировке 4 миллиграммов. После окончания химиотерапии терапию необходимо осуществлять на протяжении пяти суток два раза в день по 4 мг.

Согласно инструкции к «Зофрану», для предотвращения и ликвидации рвотных позывов и тошноты в послеоперационное время взрослым пациентам рекомендовано использование медикамента в виде сиропа либо таблеток для рассасывания в концентрации 16 миллиграммов за час до наркоза.

Для нейтрализации послеоперационных рвотных позывов и тошноты применяют раствор для инъекций. Детям для предупреждения появления неприятных симптомов после операции медикамент вводят внутривенно.

Согласно инструкции к «Зофрану», изменять дозирование для пациентов пенсионного возраста и людей, страдающих почечной недостаточностью и медленным обменов спартеина либо дебризохина, нет необходимости.

Дневная концентрация действующего вещества «Зофрана» для пациентов с поражением печени не должна превышать 8 миллиграммов.

Лекарственное средство в виде свечей используют ректально. Схема использования «Зофрана» для предотвращения и ликвидации рвотных позывов и тошноты, которые спровоцированы радиотерапией либо цитостатической химиотерапией, обусловленной эметогенностью противоопухолевого лечения, описана ниже.

Согласно инструкции по применению свечей «Зофран», при умеренной степени неприятных симптомов эметогенной химиотерапии либо радиотерапии рекомендуют применять 1 свечу (16 миллиграмма ондансетрона) за один-два часа до начала лечения.

При повышенной тошноте (после терапии заболеваний химическими веществами) суппозитории используют в том же дозировании совместно с внутривенным введением 20 миллиграммов «Дексаметазона».

Согласно инструкции, свечи «Зофран» применяют также в профилактических целях для предотвращения долгой либо поздней рвоты, которая возникает спустя двадцать четыре часа после окончания радиотерапии либо химиотерапии. Следует осуществлять лечение в течении пяти суток по одной свече в день.

Детям и пациентам с заболеваниями печени использовать «Зофран» нельзя. В изменении дозы для людей пенсионного возраста и больных с заболеваниями почек и медленным обменом спартеина либо дебризохина нет необходимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax достигается приблизительно через 1.5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества повышается линейно, Cmax достигается приблизительно через 6 ч после введения и составляет 20-30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема препарата внутрь (вследствие продолжающейся абсорбции). Абсолютная биодоступность составляет 60% и не зависит от пола.

Распределение

Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь, в/м и в/в введении; Vd при достижении равновесного состояния — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70-76%.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении внутрь, парентерально или ректально.

Метаболизм

Из системного кровотока ондансетрон элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени при участии нескольких ферментных систем.

При применении в дозах, превышающих 8 мг, содержание в крови ондансетрона увеличивается непропорционально, т.к. при приеме в высоких дозах внутрь возможно уменьшение его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисоквина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы. T1/2 после приема внутрь, в/м и в/в введения составляет приблизительно 3 ч.

T1/2 после ректального введения — 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Распределение ондансетрона зависит от пола пациентов. Так, у женщин при приеме препарата внутрь отмечается большая скорость и степень абсорбции ондансетрона, а также снижение системного клиренса и Vd.

У пациентов с КК 15-60 мл/мин снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате этого увеличивается его T1/2 (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Исследования у здоровых добровольцев пожилого возраста показали незначительное, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение биодоступности и T1/2, котороеможет достигать 5 ч.

При изучении действия ондансетрона у детей оказалось, что после однократного в/в введения препарата в дозе 2 мг (дети в возрасте 3-7 лет) или 4 мг (дети 8-12 лет) были снижены абсолютные значения клиренса и Vd, при этом величина изменения зависела от возраста. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составлял 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет — 100 мл/мин, Vd — 75 л и 17 л соответственно. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0.1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

Опыт применения Зофрана у пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью ограничен в/в и пероральными путями введения, однако можно предположить, что при использовании препарата в форме суппозиториев T1/2 у таких пациентов не будет отличаться от T1/2 у здоровых добровольцев, поскольку скорость выведения ондансетрона при введении суппозиториев не зависит от системного клиренса.

«Зофран» во время беременности

Безопасность лечения ондансетроном во время «интересного положения» у человека не доказана. Доклинические исследования не повествуют о прямом и косвенном отрицательном влиянии на формирование плода, а также процессы гестации, постнатальное развитие.

Но эти результаты не подтверждают полную безвредность терапии «Зофраном» беременных женщин, поэтому его назначение этой категории людей запрещено. Согласно проведенным исследованиям, действующее вещество попадает в молоко животных во время грудного вскармливания. Поэтому при его назначении необходимо прекратить лактацию.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

У больных, получающих мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), концентрация ондансентрона в крови была пониженной.

Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

Фармацевтическое взаимодействие

Зофран в концентрации 16 мкг/мл и 160 мкг/мл (что соответствует 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

• цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
• 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать выпадение Зофрана в осадок);
• карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл) в течение 10-60 мин;
• этопозид (в концентрации 0.144-025 мг/мл в течение 30-60 мин);
• цефтазидим (в дозе 0.25-2 г,
• в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
• циклофосфамид (в дозе 0.1-1 г,
• в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
• доксорубицин (в дозе 10-100 мг,
• в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
• дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно,
• в течение 2-5 мин).
• Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу,
• при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл,
• Зофрана — от 8 мкг до 1 мг/мл.

Способ применения. Дозы

Лекарственные препараты, которые предназначены для ректального применения, действуют значительно быстрее и лучше сравнительно с пероральными лекарствами. Действующее вещество, содержащееся в суппозитории, проникает в систему кровообращения в большей концентрации и с небольшими побочными эффектами.

Суппозиторий изымают из ячейковой упаковки и вводят в задний проход, следуя алгоритму:

• принять удобное положение тела вертикально, слегка наклонившись, или лежа на боку, поджав ноги;
• чтобы суппозиторий ввести как можно глубже, необходимо максимально расслабиться;
• оперативно, чтобы свеча не растаяла, в одну руку берём свечу, второй раздвигаем ягодицы. Вводим таким образом, чтобы суппозиторий проник за сфинктеры (в ампулу прямой кишки);
• запрещено насильственно продвигать свечу, поскольку этим можно повредить слизистую;
• после процедуры, рекомендуют не вставать, а находиться в горизонтальном положении не менее 30 минут. Часто ректальные свечи вызывают позывы к дефекации. Ощущения необходимо перетерпеть, иначе действующее вещество не успеет всосаться;
• если после процедуры происходит подтекание, можно воспользоваться одноразовыми гигиеническими прокладками.

Выбор режима дозирования определяется тошнотворностью противоопухолевых препаратов.

Умеренная эметогенная химиотерапия: 16 мг Зофрана (свечи) за один-два часа до проведения химиотерапевтических мер.

Высокоэметогенная химиотерапия: 16 мг Зофрана (свечи) в сочетании с 20 мг дексаметазона (внутривенно) за один-два часа до проведения химиотерапевтических мер.

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты, которая, как правило, возникает спустя двое суток после токсического воздействия, лечение ректальными свечами Зофран продолжают на протяжении пяти дней после приёма цитостатиков.

Препарат не назначается детям.

У пациентов с нарушениями функций печени суточная доза препарата Зофран не должна превышать 8 мг.

У больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Прозрачная бесцветная жидкость, свободная от посторонних включений.

Активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.5 мг (соответствует 2 мг ондансетрона)

Вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, вода для инъекций.

Стеклянные ампулы, содержащие 2 мл раствора Зофрана. В картонной коробке 5 ампул.

Стеклянные ампулы, содержащие 4 мл раствора Зофрана. В картонной коробке 5 ампул.

Сироп Зофран

Слегка вязкая жидкость, не имеющая цвета, со вкусом и ароматом клубники.

Активное вещество: ондансетрона гидрохлорид дигидрат 5,0 мг (соответствует 4 мг ондансетрона).

Вспомогательные вещества: кислота лимонная 25 мг, натрия цитрата дигидрат 7, 5 мг, бензоат натрия 10 мг, сорбитол 3000 мг, клубничный ароматизатор 15 мг, вода очищенная до 5 мл.

Флаконы темного стекла, 50 мл. В одной картонной упаковке – один флакон в комплекте с мерной ложечкой.

Инструкция по применению Зофрана на раствор для парентерального введения

При возникновениитошноты и рвоты на фоне эметогенной лучевой терапии и химиотерапии у взрослых пациентов советуемая доза равна 8 мг, вводится непосредственно до начала соответствующего лечения внутривенно или внутримышечно.

Пациентам, которым назначили высокоэметогенную химиотерапию, может использоваться 8 мг Зофрана однократно, внутривенно или внутримышечно, до начала соответствующего лечения. Лекарство в дозе 8-32 мг нужно вводить только внутривенно в течение более чем 15 минут после разведения его в 50–100 мл раствора 0,9% хлорида натрия или в ином совместимом растворе для инфузий. Другой способ состоит во введении препарата в дозе 8 мг внутривенно или внутримышечно медленно до начала химиотерапии с последующим введением двух доз по 8 мг препарата с интервалом 3-4 часа или применением инфузии со скоростью 1 мг/ч на протяжении суток. Эффективность Зофрана также может быть увеличена дополнительной однократной инъекцией 20 мг фосфата дексаметазона натрия внутривенно до начала химиотерапии.

Другие формы выпуска Зофрана рекомендованы для профилактики продолжающейся или отсроченной рвоты после первых суток с момента завершения химиотерапии.

• Детям 0,5-17 лет с площадью тела до 0,6 м2 первоначальную дозу 5 мг/м2 назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 2 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 2 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
• Детям 0,5-17 лет с площадью тела 0,6-1,2 м2 препарат вводят однократно, внутривенно из расчета 5 мг/м2 непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 4 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 4 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
• Детям 0,5-17 лет с площадью тела свыше 1,2 м2 первоначальную дозу лекарства в 8 мг назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 8 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 8 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохинаили больных с расстройствами работы почек при лечении тошноты и рвоты, возникающих на фоне химиотерапии, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

При лечении и предупреждении рвоты и тошноты, развивающихся после операции, взрослым назначают однократно внутримышечно или внутривенно 4 мг препарата.

Для предотвращения тошноты и рвоты, развивающихся после операции под общей анестезией, детям 0,5-17 лет назначают внутривенно 0,1 мг/кг препарата при вводном наркозе, после него или по завершении операции.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Для разведения раствора препарата могут применяться перечисленные ниже растворы:

• раствор 5% декстрозы;
• раствор 0,9% хлорида натрия;
• раствор Рингера;
• раствор 0,3% хлорида калия и раствор 0,9% хлорида натрия;
• раствор 10% маннитола;
• раствор 0,3% хлорида калия и раствор 5% декстрозы.

Раствор для инфузии изготавливается непосредственно перед его применением. При необходимости готовый раствор для инфузии может храниться в течение одних суток при температуре 2–8 °C при нормальном освещении или естественном свете.

«Тропиндол»

Лекарственное средство обладает положительным воздействием по нейтрализации и предотвращению тошноты с рвотными позывами, что появляются после хирургических вмешательств либо при проведении сеанса химиотерапии против злокачественного новообразования. Это осуществляется с помощью действия трописетрона, который считается высокоселективным и способным к оказанию сильного влияния конкурентным антагонистом рецепторов.

Длительность эффекта от препарата сохраняется на протяжении суток, поэтому достаточно его применять только один раз в день. Положительное действие от использования наблюдается довольно продолжительное время. Отрицательных явлений экстрапирамидного характера не вызывает.

Из желудочно-кишечного тракта лекарственное средство всасывается почти на сто процентов. Время его полувыведения составляет не больше двадцати минут. Максимальное содержание в крови достигается за три часа. Биологическая доступность медикамента в разовой дозировке составляет до шестидесяти процентов, которая возрастает с повышением объема «Тропиндола».

Метаболизм лекарства осуществляется в печени с вырабатыванием фармакологически неактивных продуктов обмена веществ. Повторное назначение «Тропиндола» должно быть строго дозировано во избежание лекарственной зависимости.

Выведение медикамента происходит, как правило, почками (семьдесят восемь процентов), а также кишечником с каловыми массами (чуть больше пятнадцати процентов). Те больные, которые обладают ускоренным обменом веществ, могут рассчитывать на время полувыведения до восьми часов, в других ситуациях это значение может достигать сорока пяти часов.

У маленьких пациентов фармакокинетические показатели идентичны с теми, что отмечаются у взрослых людей. Цена на препарат начинается от 1100 рублей.

Необходимо помнить, что только медицинский специалист сможет сказать, какой медикамент подойдет лучше тому или другому пациенту.

Побочные эффекты

Аллергические проявления:

• Крапивница;
• Бронхоспазм;
• Ларингоспазм;
• Ангионевротический отёк;
• Анафилактический шок.

Нервная система:

• Головная боль;
• Головокружение;
• Судорожный синдром;
• Двигательные расстройства.

Органы зрения:

• Обратимые расстройства зрения (нечеткость);
• Транзиторная слепота (редко), проходящая через 20 минут.

Сердечно-сосудистая система:

• Аритмия;
• Боль в грудной клетке;
• Брадикардия;
• Снижение артериального давления;
• Ощущения жара (приливы).

Пищеварительная система:

• Бессимптомное увеличение печеночных трансаминаз;
• Запор;
• Сухость во рту;
• Икота.