Мезавант аналоги

Передозировка

Мезавант относится к аминосалицилатам, поэтому признаки отравления препаратом аналогичны симптомам интоксикации другими салицилатами. В частности, у больного возникают следующие реакции: головная боль, сонливость, шум в ушах, гипертермия, вертиго, гипервентиляция, рвота, диарея, повышенное потоотделение (на фоне которого возможно обезвоживание), отек легких, гипогликемия, нарушение pH и электролитного баланса крови, спутанность сознания.

Методы лечения интоксикации салицилатами стандартные. Терапия включает коррекцию нарушений водно-электролитного баланса и гипогликемии, а также поддержание адекватной функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Месалазин не вступает в лекарственные взаимодействия с четырьмя наиболее часто используемыми в медицинской практике противомикробными средствами (метронидазолом, амоксициллином, сульфаметоксазолом и ципрофлоксацином).

Мезавант с осторожностью следует применять одновременно с нефротоксичными средствами, в том числе с азатиоприном и нестероидными противовоспалительными препаратами, так как увеличивается риск возникновения нежелательных побочных эффектов со стороны почек. Месалазин может ингибировать активность фермента тиопуринметилтрансферазы, поэтому его с осторожностью применяют совместно с меркаптопурином и азатиоприном (из-за риска нарушения клеточного состава крови)

Месалазин может ингибировать активность фермента тиопуринметилтрансферазы, поэтому его с осторожностью применяют совместно с меркаптопурином и азатиоприном (из-за риска нарушения клеточного состава крови). Мезавант может снижать активность кумариновых антикоагулянтов

Если применение данной комбинации необходимо, следует регулярно контролировать протромбиновое время

Мезавант может снижать активность кумариновых антикоагулянтов. Если применение данной комбинации необходимо, следует регулярно контролировать протромбиновое время.

«Мезавант» или «Салофальк» — что лучше?

Самый известный синоним по действующему веществу «месалазин» — препарат «Салофальк». Он является референтным для нашей страны, как и «Мезавант», то есть оба препарата классифицируются как оригинальные для своих лекарственных форм и дозировок.

В арсенале «Салофальк» много лекарственных форм:

дозированная ректальная пена по 1 г на аппликацию (всего 14 в упаковке);

кишечнорастворимые гранулы с пролонгированным высвобождением действующего вещества, покрытые оболочкой, в дозе 500 или 1000 мг;

таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой, с дозами 250 и 500 мг;

ректальная суспензия в вариантах 2 г/30 мл или 4 г/60 мл;

свечи по 250 или 500 мг.

Из перечня видно, что формы выпуска и дозировки «Салофальк» и «Мезавант» не совпадают. До момента возобновления оборота «Улколфри» в России, «Мезавант» остаётся единственным месалазином в форме таблеток с пролонгированным эффектом в кишечнорастворимой оболочке с высокой дозировкой 1200 мг. Самостоятельно заменить препарат на средство в другой дозе и лекарственной форме нельзя, это может сделать только врач. Все препараты месалазина — рецептурные.

Post Views: 169

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «S476»; на поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза (7MF) — 11.3 мг, кармеллоза натрия (7HXF) — 38.7 мг, воск карнаубский — 5 мг, стеариновая кислота — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, натрия карбоксикрахмал (тип А) — 30 мг, тальк — 11 мг, магния стеарат — 14 мг.

Состав оболочки: тальк — 17.8 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) — 16 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:2) — 16 мг, триэтилцитрат — 3.2 мг, титана диоксид — 6 мг, краситель железа оксид красный — 3 мг, макрогол 6000 — 1 мг.

12 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• функциональных нарушениях печени тяжёлой степени,
• тяжёлой почечной недостаточности со скоростью фильтрации мочи меньше 30 мл/мин/1,73 м2.

Мезавант и его аналоги не показаны, если есть аллергия на производные 5-аминосалициловой кислоты, в частности на месалазин, или на дополнительные компоненты препарата.

Лекарство нельзя назначать детям младше 18 лет. При беременности и лактации лечение Мезавантом и его аналогами необходимо, если ожидаемая польза для женщины больше возможной опасности для плода. Были описаны единичные эпизоды поноса у грудничков, поэтому кормление грудью во время терапии не показано.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является производным 5-аминосалициловой кислоты. Точный механизм действия препарата изучен не до конца, однако известно, что он обладает местной противовоспалительной активностью в отношении эпителия кишечника. При хронических воспалительных заболеваниях кишечника в его слизистой оболочке усиливается образование метаболитов арахидоновой кислоты по липоксигеназному и циклооксигеназному путям. Предполагается, что месалазин ослабляет воспалительный процесс за счет угнетения синтеза простагландинов и ингибирования циклооксигеназ в толстом кишечнике. Он может подавлять активацию NF-kB (ядерного фактора каппа-В) и, как следствие, продукцию основных провоспалительных цитокинов. Не так давно была выдвинута гипотеза о том, что развитие язвенного колита может быть обусловлено недостаточностью ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом). Была доказана эффективность агонистов PPAR-γ-рецепторов у пациентов с язвенным колитом. Данные, имеющиеся на сегодняшний день, свидетельствуют о том, что эффект месалазина может быть связан с его воздействием на рецепторы PPAR-γ.

Фармакокинетика

Таблетки Мезаванта покрыты кишечнорастворимой оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты, а внутри имеется ядро, которое и содержит месалазин. Оболочка разработана таким образом, что выделение действующего вещества начинается только при рН выше 7.

После приема препарата внутрь месалазин быстро проходит через верхние отделы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) в неизмененном виде. Следы действующего вещества выявляются на всем протяжении толстой кишки. Полный распад и высвобождение месалазина происходит примерно через 17,4 ч. Абсорбция месалазина после однократного приема Мезаванта в дозе 2,4 или 4,8 г в течение двух недель равна 21–22% от принятой внутрь дозы. В плазме крови месалазин определяется через 2 ч после приема натощак, а максимальная концентрация достигается через 9–12 ч.

Фармакокинетика препарата демонстрирует широкую вариабельность. Показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») прямо пропорционален принятой дозе (в диапазоне доз 1,2–4,8 г). Максимальная плазменная концентрация в интервале дозе 1,2–2,4 г увеличивалась почти прямо пропорционально, а в диапазоне доз 2,4–4,8 г – повышалась менее чем пропорционально принятой дозе.

После приема Мезаванта с обычной пищей (однократно и многократно в дозах 2,4 и 4,8 г) месалазин обнаруживается в плазме приблизительно через 4 ч, а максимальная концентрация достигается через 8 ч. Жирная пища замедляет фазу всасывания (при приеме в дозе 4,8 г месалазин обнаруживается в плазме только через 6 ч), однако при этом повышается системная экспозиция месалазина.

Объем распределения препарата относительно мал и составляет около 18 л. Связь месалазина с белками плазмы (если его концентрация в плазме не превышает 2,5 мкг/мл) – не более 43%.

Единственный важный метаболит препарата – неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, которая образуется в цитозоле клеток слизистой оболочки толстой кишки и клетках печени под действием фермента N-ацетилтрансферазы-1.

Выведение Мезаванта осуществляется в основном через почки (выводится в виде метаболита и в неизмененной форме). Из 21–22% абсорбированного месалазина менее 8% экскретируется в неизмененной форме с мочой в течение 24 ч, а около 13% выводится в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты в течение 4 ч. Период полувыведения препарата после приема доз 2,4 и 4,8 г составляет в среднем 7–9 и 8–13 ч соответственно.

Данные о применении месалазина пациентами с нарушениями функции печени отсутствуют. Системная экспозиция препарата у пожилых больных после однократного приема дозы 4,8 г превосходила аналогичные показатели у более молодых пациентов почти в 2 раза. Значение системной экспозиции месалазина обратно пропорционально функции почек (оценивается по клиренсу креатинина). Данный факт необходимо учитывать при назначении Мезаванта пациентам старше 65 лет.

При нарушениях функции почек возможно снижение скорости выведения и увеличение плазменной концентрации месалазина, что повышает риск нежелательных побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы.

У женщин площадь под кривой AUC в 2 раза выше, чем у лиц мужского пола.

Особые указания

Перед началом лечения Мезавантом, а также минимум 2 раза в год в ходе лечения препаратом необходимо исследовать функцию почек.

Особенно подвержены риску появления реакций гиперчувствительности пациенты с астмой, поэтому они должны находиться под наблюдением.

В редких случаях во время лечения препаратом развивается тяжелое нарушение состава крови. Если у больного возникает необъяснимое кровотечение, появляются кровоподтеки или пурпура, отмечается повышение температуры тела и боль в горле, необходимо сдать кровь на анализ. При подозрении на изменение клеточного состава крови терапию месалазином следует прекратить.

Мезавант может вызывать острый синдром непереносимости, который зачастую трудноотличим от обострения воспалительного процесса в кишечнике. Частота данного явления точно не известна, но в контролируемых исследованиях сульфасалазина и месалазина она составляла до 3%. Основные признаки синдрома: острая боль в животе, спазмы кишечника, диарея с примесью крови, иногда сыпь, головная боль и повышение температуры тела. При любых подозрениях на острый синдром непереносимости Мезавант следует отменить и более не применять.

Непроходимость верхних отделов ЖКТ (функциональная или органическая) может тормозить наступление терапевтического эффекта.

Месалазин может ложно повышать уровень норметанефрина в моче при тестировании с помощью метода жидкостной хроматографии, так как хроматограммы норметанефрина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (основного метаболита месалазина) сходны. Для определения концентрации норметанефрина рекомендуется использовать альтернативный метод.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Считается, что Мезавант не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими потенциально опасными и сложными механизмами, однако специальных исследований на эту тему не проводилось.

Особые указания

Описаны случаи нарушения функции почек, включая развитие нефропатии с минимальными изменениями, острого/хронического интерстициального нефрита и почечной недостаточности при применении препаратов, содержащих месалазин или его предшественники

Препарат Мезавант следует с осторожностью применять у пациентов с подтвержденной почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Всем пациентам рекомендуется пройти исследование функции почек перед началом лечения и, по крайней мере, 2 раза в год в ходе лечения

Пациенты с хроническим нарушением функции легких, особенно с бронхиальной астмой, имеют повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, и должны находиться под надлежащим наблюдением медицинского персонала. После приема месалазина в редких случаях развивалось тяжелое нарушение клеточного состава крови. При появлении у пациента необъяснимого кровотечения, кровоподтеков, геморрагической сыпи, анемии, боли в горле или повышения температуры тела следует сделать анализ крови. При подозрении на нарушение клеточного состава крови лечение следует прекратить (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочное действие»).

При применении препарата Мезавант или других препаратов, содержащих месалазин, описаны редкие случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (мио- и перикардит)

Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию мио- или перикардита. При подозрении на реакцию гиперчувствительности, повторное применение препаратов, содержащих месалазин, недопустимо

Применение месалазина связывают с развитием острого синдрома непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения воспалительного заболевания кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%. Симптомы включают спазмы кишечника, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие острого синдрома непереносимости следует немедленно отменить препараты, содержащие месалазин, а их повторное применение недопустимо.

Имеются сообщения о повышении активности «печеночных» трансаминаз у пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Мезавант пациентам с печеночной недостаточностью

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, имеющих аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину. Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлять развитие эффекта препарата

При нарушении функции почек в период лечения пациентов препаратом Мезавант следует учитывать вызываемую месалазином нефротоксичность.

Применение месалазина может приводить к ложному результату анализа, показывающему повышенное содержание норметанефрина в моче. Такие результаты возможны при применении жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина – N-ацетиламиносалициловой кислоты (N-Ac-5-ACA). Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами 

Особые указания

При применении препаратов, содержащих месалазин или его предшественники, описаны случаи нарушения функции почек, включая минимальную нефропатию и острый/хронический интерстициальный нефрит

Препарат Мезавант следует с осторожностью применять у больных с подтвержденным слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек. Всем больным рекомендуется пройти исследование функции почек перед началом лечения и, по крайней мере, 2 раза в год в ходе лечения

Больные с хроническим нарушением функции легких (астмой), имеют повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, и должны находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала.

После приема месалазина в редких случаях развивалось тяжелое нарушение клеточного состава крови. При появлении у больного необъяснимого кровотечения, кровоподтеков, пурпуры, анемии, повышения температуры тела или боли в горле следует провести анализ крови. При подозрении на нарушение клеточного состава крови лечение следует прекратить.

При применении препарата Мезавант или других препаратов, содержащих месалазин, описаны редкие случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (мио- и перикардит)

Следует с осторожностью назначать этот препарат больным с заболеваниями, предрасполагающими к развитию мио- или перикардита. При подозрении на реакцию гиперчувствительности, повторное применение препаратов, содержащих месалазин, недопустимо

Применение месалазина связывают с развитием острого синдрома непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения воспалительного заболевания кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%. Симптомы включают спазмы кишечника, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие острого синдрома непереносимости следует немедленно отменить препараты, содержащие месалазин, а их повторное применение недопустимо.

Имеются сообщения о повышении активности печеночных трансаминаз у больных, принимавших препараты, содержавшие месалазин

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Мезавант больным с нарушением функции печени

Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину. Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов ЖКТ может замедлять развитие эффекта препарата

Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов ЖКТ может замедлять развитие эффекта препарата.

При нарушении функции почек в период лечения больных препаратом Мезавант следует учитывать вызываемую месалазином нефротоксичность.

Применение месалазина может приводить к ложно повышенным результатам тестирования при измерении содержания норметанефрина в моче с помощью жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина — N-ацетиламиносалициловой кислоты (N-Ac-5-АСА). Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований влияния препарата Мезавант на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. Считается, что препарат Мезавант не оказывает влияние на эту способность.

«Мезавант» — аналоги

Препарат производит итальянская фирма «Космо С.п.А.», регистрационными правами на бренд владеет «Шайер Фармасьютикалс Айерленд Лимитед» (Ирландия). Фармацевтическая субстанция месалазина для производства готовой лекформы закупается у «Фармацелл Прайвет Лимитед» (Индия) или «ФармаЦелл ГмбХ» (Германия).

При выборе синонимического заменителя нужно быть очень внимательным. В Госреестре зарегистрировано 14 лекарств с международным наименованием «месалазин», но только одно из них является взаимозаменяемым с «Мезавантом». Препараты полностью эквивалентны по дозировке и лекарственной форме. Средство принадлежит индийской фармкомпании «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» и выпускается под торговым брендом «Улколфри».

На данный момент регистрационное досье «Улколфри» претерпевает изменения, и препарат пока отсутствует на отечественном фармрынке. Конкретной информации о цене аналога на начало июня 2020 года по этой причине нет. Старые данные, сохранившиеся на не удалённых страницах товара в различных интернет-аптеках, говорят о том, что индийский бренд был более, чем в два раза дешевле, чем оригинальный «Мезавант».

Остальные синонимы:

«Месакол» компании «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд», Индия;

«Салофальк» немецкой фирмы «Д-р Фальк Фарма ГмбХ»;

«Пентаса», «Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария;

«Кансалазин», ЗАО «Канонфарма продакшн», г. Щёлково;

«Асакол», «Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ», Германия.

Эти препараты в качестве основного действующего вещества содержат месалазин. Они многообразны по лекарственным формам и дозировкам, но данные показатели не совпадают с таковыми у «Мезаванта».

Чем можно заменить

Среди аналогов Мезаванта выделяют такие препараты:

• Месакол,
• Пентаса,
• Салофальк.

Название
Форма выпуска
Действующее вещество
Показания
Противопоказания
С какого возраста применяется
Цена (в руб.)
Месакол
Таблетки
Месалазин
язвенный колит,
болезнь Крона (тяжёлое воспаление, характеризующееся поражением любого из отделов желудочно-кишечного тракта от ротовой полости до прямой кишки).

возраст до 2 лет,
болезни печени тяжёлой степени,
заболевания крови.

С 2 лет
742–810
Пентаса
свечи для введения в прямую кишку,
таблетированная и гранулированная формы

язвенный колит,
болезнь Крона,
воспаление прямой кишки.

возраст до 2 лет,
тяжёлая печёночная/почечная недостаточность.

Таблетки — с 2 лет, свечи — с 18
1093–2732
Салофальк
препараты для ректального введения (в прямую кишку):свечи,
суспензия (болтушка),
пена,

средства для приёма внутрь:таблетки,
гранулы.

усиление симптомов язвенного колита конечных отделов толстого кишечника лёгкой и средней степеней выраженности,
предупреждение обострения болезни.

общие для ректальных форм:
для свечей и суспензии:
для свечей:обострившаяся язва желудка/двенадцатиперстной кишки,
заболевания крови, характеризующиеся склонностью к кровоточивости,

для пены:возраст до 12 лет,
расстройство функции дыхания.

С осторожностью следует вводить свечи и суспензию больным с дыхательными нарушениями (особенно астматикам), с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Противопоказания для таблеток и гранул:
возраст до 2 лет,
выраженные функциональные нарушения печени/почек,
заболевания крови, характеризующиеся повышенной склонностью к кровоточивости,
обострившаяся язва желудка/двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью принимать препараты для приёма внутрь при болезнях печени и почек, дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пена — с 12 лет, свечи и суспензия — с 18, таблетки и гранулы — с 2
342–7590

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин);
• тяжелые нарушения функции печени;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к салицилатам (в том числе месалазину) или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (таблетки Мезавант применяют с осторожностью):

• нарушения функции почек/печени легкой или умеренной степени тяжести;
• заболевания, которые предрасполагают к развитию перикардита или миокардита;
• хронические нарушения функции легких (в том числе бронхиальная астма);
• аллергия на сульфасалазин (так как возможна перекрестная гиперчувствительность к месалазину);
• период беременности и грудного вскармливания.алицилатамчисле к увствительность к месалазину и другим салицилатам, а также иентов