Эзомепразол-сз (esomeprazole-sz)

Российские аналоги препарата

На российском фармацевтическом рынке представлено много лекарственных средств, которые с успехом заменят оригинальный препарат. Среди них как структурные аналоги от разных компаний, так и лекарства с похожим терапевтическим эффектом.

Качественные структурные заменители Омепразола на отечественном рынке:

• Омепразол-Акри. Выпускается в капсулах по 20 мг. Производитель – ОАО «ХФК Акрихин». Цена от 57 рублей;
• Омепразол-Штада. Выпускается в капсулах по 20 мг. Производитель – ЗАО «Скопинский фармацевтический завод». Цена от 140 рублей;
• Гастрозол. Аналогичная форма выпуска. Производитель – ОАО «Фармстандарт»;
• Омепразол. Выпускается в виде лиофилизата для приготовления растворов инфузионных. В одном флаконе 40 мг активного компонента. Производитель – ГК «МИР-ФАРМ».

Российские аналоги по терапевтическому воздействию:

• Рабепразол. Действующее вещество – рабепразол натрия. Является ингибитором протонового насоса, но более выраженно воздействует на гиперсекрецию. Способствует быстрому заживлению тканей. Выпускается в капсулах по 10 мг. Производитель – ЗАО «ФП ОБОЛЕНСКОЕ». Цена от 125 рублей;
• Ранитидин-Акос. Действующее вещество – ранитидина гидрохлорид. Относится к H2-антигистаминным средствам. Способствует подавлению секреции кислоты, вызванной гастрином, гистамином и АЦХ. Выпускается в таблетках по 150 и 300 мг. Производитель – ЗАО «Синтез». Цена от 18 рублей.

Аналоги «Эзомепразола»

Из аналогов препарата можно выделить следующие варианты:

• «Омепразол» – его также называют «Лосек», «Омез», «Ультоп»;
• «Рабепразол» – препарат известен под названиями «Онтайм», «Зульбекс», «Нофлюкс», «Париет», «Хайрабезол»;
• «Пантопразол» («Санпраз», «Контролок», «Нольпаза»);
• «Лансопразол» («Ланцит», «Ланзоптол»).

Все указанные лекарственные средства обладают схожим действием, но отличаются друг от друга по своей стоимости.

Сравним «Эзомепразол» и «Омепразол». Отличия этих лекарственных средств очевидны. «Эзомепразол» представляет собой изомер «Омепразола». Этот препарат, исходя из данных медицинской литературы, имеет существенное преимущество, но действие медикаментов схожее. «Омепразол» является лекарственным средством базового значения с наличием большого количества побочных явлений. Если рассматривать свойства «Эзомепразола», препарат представлен как улучшенный вариант «Омепразола», цена которого привлекает многих пациентов. Однако «Эзомепразол» реже вызывает нежелательные реакции организма, поэтому его приобретение считается более выгодным, чем приобретение «Омепразола».

«Рабепразол» и «Эзомепразол» обладают схожим химическим составом, ими лечат одинаковые болезни. Но специалисты считают, что некоторые заболевания, например гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, «Рабепразол» устраняет более эффективно, он лучше убирает симптомы, способствует быстрому восстановлению работы пищевода. Отсутствие положительного эффекта при лечении «Эзомепразолом» может быть связано с индивидуальными особенностями организма.

При необходимости подобрать аналог следует посоветоваться с врачом. Относитесь внимательнее к своему здоровью и вовремя проходите обследование, тогда и выздоровление будет более быстрым, и удастся избежать многих осложнений.

Взаимодействие «Эзомепразола» с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании препарата с «Циталопрамом», «Кломипрамином», «Имипрамином» возможно усиленное действие этих средств, повышение уровня активного вещества в крови. При использовании совместно с «Эзомепразолом» снижается эффективность «Кетоконазола», «Итраконазола», ухудшается их всасывание.

При совмещении «Эзомепразола» с «Атазанавиром» отмечается значительное снижение экспозиции этого медикамента. «Эзомепразол» инструкция по применению не рекомендует использовать одновременно с «Фенитоином», «Кломипрамином», «Имипрамином» и такими лекарственными средствами, как «Циталопрам», «Диазепам», «Нелфинавир» и «Атазанавир». Уровень этих препаратов в крови способен повыситься, поэтому может возникнуть потребность в снижении их дозы. Сопутствующее использование «Эзомепразола» и средства «Кларитромицин» приводит к существенному изменению экспозиции «Эзомепразола», происходит ее увеличение, связанное с угнетением метаболизма этого лекарственного средства. Перед применением следует тщательно изучить инструкию к препарату и проконсультироваться со специалистом.

Ранитидин

Аналог Ранитидин относится к группе средств – блокаторов гистаминновых рецепторов (Н2), расположенных в желудке. Действие медикамента рассчитано на снижение выработки соляной кислоты и предупреждения последующего разрушения слизистой оболочки органа.

Состав Ранитидина имеет одноименное активное вещество, а так же дополнительные компоненты в виде химических элементов.

К показаниям относят:

• профилактика и лечение заболеваний язвенного (эрозийного) типа ЖКТ;
• обострение воспаления желудка, а также и 12-ти перстной кишки;
• предупреждение кровотечений верхнего отдела пищевода;
• профилактика прохождения желудочного сока в область дыхательных путей.

Противопоказания по инструкции:

• непереносимость одного или нескольких компонентов, имеющихся в составе;
• период беременности либо грудного вскармливания;
• детский возраст.

Реализуется Ранитидин в аптеках в форме таблеток с дозировкой в 150 или 300 мг. Стоимость на лекарство, в зависимости от производителя варьируется от 16 до 60 рублей. Среди недорогих аналогов — Ранитидин самый дешевый.

Применение лекарства

Лекарственное средство используется в дневной дозе 20-40 мг. Продолжительность терапии определяется показаниями, схемой лечения и эффективностью приема медикамента «Эзомепразол». Таблетки и раствор при тяжело протекающей почечной недостаточности используют в максимальной дозе 20 мг.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит лечат на протяжении четырех недель с использованием суточной дозы 40 мг. При длительной профилактике рецидивов, основанной на приеме средства пациентами, у которых был вылечен эзофагит, дневная доза устанавливается в пределах 20 мг.

При лечении рефлюкс-эзофагита, направленном на устранение основных симптомов болезни, принимают 20 мг средства «Эзомепразол». Препараты в форме таблеток и порошка используют для уничтожения H. Pylori, когда присутствует связь с язвой ДПК, в составе комбинированной терапии – «Эзомепразол» (20 мг), «Кларитромицин (500 мг), «Амоксициллин» (1 г). Все лекарства принимают дважды в сутки.

Язвы желудка, вызванные применением НПВС, рекомендуют лечить 20 мг «Эзомепразола» в сутки. Необходимая доза всегда назначается врачом с учетом состояния здоровья пациента, болезни, тяжести ее протекания и других важных факторов.

Побочные действия на лекарство

В инструкции по применению Эзомепразола описаны некоторые побочные действия. Они возникают при завышенной дозировке или при индивидуальной реакции пациента на препарат.

Если пациент ощущает возникновение любого побочного действия, он должен сразу сообщить об этих симптомах лечащему врачу. Доктор сможет назначить другой препарат или снизит дозу Эзомепразола.

Современные дженерики без побочных эффектов

К сожалению, нет ни одного аналога Омепразола, который бы не вызывал побочные действия. Но благодаря современным технологиям производители научились минимизировать неприятные симптомы у пациентов. Теперь побочные явления встречаются реже и носят менее тяжёлый характер.

Современные дженерики Омепразола:

• Омез Д. Снижает секреторную активность, способствует увеличению перистальки отделов кишечника и увеличивает тонус сфинктеров пищевода. Производитель: «Доктор Реддис», Индия. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, кишечная непроходимость, ЖК кровотечения, тяжёлые нарушения функций почек и печени. Побочные эффекты: абдоминальные боли, диспепсические явления, общая слабость. Стоимость около 265 рублей;
• Лосек МАПС. Снижает секреторную активность желудка, эффект дозозависимый. Производитель: «ЛЕК», Словения. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы. Побочные эффекты: тошнота, рвота, головные и абдоминальные боли, слабость, диарея или запор. Стоимость около 1160 рублей;
• Ультоп. Угнетение секреции без антихолинергического действия. Производитель: «KRKA», Словения. Противопоказания: детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам, злокачественные новообразования в анамнезе. Побочные эффекты: тошнота, рвота, абдоминальные боли, изменение стула, головокружения. Стоимость около 623 рублей;
• Ортанол. Снижает секреторную активность желудка и устраняет симптоматику гастроэзофагеального рефлюкса. Производитель: «Сандоз», Австрия. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции и другие формы наследственной непереносимости, детский возраст. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, головная боль, усиление потоотделения. Стоимость около 343 рублей.

Современные аналоги и дженерики могут с успехом заменить Омепразол в том или ином случае. Стоит отметить, что решение о замене лекарства принимает только лечащий врач

Недостаточно изучить инструкцию по применению, важно понять механизм действия аналога. Самостоятельная коррекция терапии может привести к развитию побочных реакций и усугублению проблем со здоровьем

Правила использования лекарственного раствора

Врачи назначают пациенту терапию раствором, если он не имеет возможности принимать лекарство пероральным методом. Для лечения реклюксной болезни доктор назначает дозу раствора по 40 мг в сутки. Для симптоматической терапии используется дозировка в 20 мг.

Лечение язвы желудка требуется минимальной дозировки в 20 мг за день. Вводить препарат Эзомепразол можно внутривенно, однако не слишком долго. После пары дней инъекций нужно переходить на одноименные таблетки.

Для лечения резкого кровотечения в желудке из-за язвы, нужно вводить по 80 мг раствора в виде инфузии. Срок введения составляет от 20 до 30 минут. После этого нужно не прекращаться введения в течение 3 дней. Скорость при этом понижается до 8 мг препарата за 1 час. После такой эффективной терапии нужно переходить на таблетированную форму Эзомепразола.

Обычно инъекцию препаратом нужно делать не менее 3 минут по скорости. Для этого используется 8 мг раствора. Неиспользованное количество препарата нужно сразу утилизировать.

Инфузии раствором Эзомепразол нужно делать в течение 20-30 минут с дозировкой в 40 мг

Обязательно прочтите инструкцию по применению, где описаны правила приготовления раствора и меры предосторожности

Эзомепразол

Российский аналог оригинального лекарства – Эзомепразол, в составе которого вещество с аналогичным незнанием, является самой идеальной альтернативой Омепразолу по своему действию, а так же цене (в среднем до 160 рублей).

Выпускают Эзомепразол в форме таблеток, а так же лиофилизата, используемого для разведения инъекционного раствора.

Дженерик назначается при аналогичных оригинальному медикаменту показаниях, однако, его часто используют и в профилактических целях.

Как и многие аналоги, Эзомепразол противопоказан детям, беременным, кормящим женщинам и при непереносимости составляющих препарат веществ

Так же с осторожностью прописывают людям с почечной недостаточностью

Рабепразол

Капсулы Рабепразол применяются, как дженерик таблеток Омепразол. В составе препарата имеются вспомогательные вещества химического происхождения, а так же основной компонент – рабепразол натрия.

Рекомендуется использование капсул в целях лечения язвенных заболеваний ЖКТ, а также гастрита и бактерицидного поражения. Препарат может применяться и для профилактики.

Рабепразол имеет противопоказания аналогичные вышеперечисленным медикаментам. Данный дженерик не может приниматься без рецепта врача, так как способен вызывать серьезные побочные действия.

Стоимость:  140 — 240 рублей.

Определяясь, на что заменить Омепразол, человек вряд ли задумывается о том, чтобы приобрести таблетки для лечения дешевле, так как данное средство имеет самую низкую стоимость. Однако, если из-за противопоказаний, либо побочного действия требуется подбирать аналоги препарата, то нужно следовать рекомендациям врача.

Режим дозирования

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эзомепразол назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «по необходимости», то есть принимать препарат по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и для профилактики и лечения пептических язв у пациентов с язвенной болезнью эзомепразол назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин— 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7—10—14 дней.

Пациентам, длительно принимающим НПВП для заживления пептических язв, связанных с приёмом НПВП, эзомепразол назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4—8 недель.

Для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, эзомепразол назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд

Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приёма препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Максимальная концентрация (C_max) достигается через 1—2 часа. Абсолютная биодоступность (F) после однократного приёма дозы в 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приёма 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 %, соответственно. В равновесном состоянии кажущийся объём распределения (V_d) у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97 %. Одновременный приём пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой — CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведённые ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Общий клиренс (CL) составляет примерно 17 л/час после однократного приёма препарата и 9 л/час — после многократного приёма. Период полувыведения (T_1/2) составляет 1,3 часа при систематическом приёме 1 раз/сут. Площадь под кривой «концентрация—время» (AUC) дозозависимо возрастает при регулярном приёме и выражается в нелинейной зависимости дозы и AUC. Такая временнáя и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при первом прохождении через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19. При ежедневном приёме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приёмами и не кумулирует.

Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При приёме препарата внутрь до 80 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 1—2 % населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приёме 40 мг эзомепразола 1 раз/сут AUC на 100 % превышает значение этого параметра у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средняя величина C_max у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60 %.

У пациентов пожилого возраста (71—80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приёма 40 мг эзомепразола средняя AUC у женщин на 30 % превышает таковую у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приёме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на режим дозирования препарата).

У пациентов с печёночной недостаточностью умеренной или средней степеней тяжести метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

«Омез»: краткая информация о препарате

Пожалуй, этот индийский препарат пользуется самой большой народной любовью благодаря своей низкой цене (хотя он немного дороже отечественного «Омепразола»).

В составе «Омеза» присутствует довольно внушительное количество вспомогательных веществ, что, с одной стороны, смягчает побочные эффекты, а с другой делает процесс производства дешевле и замедляет наступление максимальной концентрации действующего вещества.

Тем не менее, хотя действовать «Омез» начинает чуть позже, чем «Омепразол», общее время эффекта от его приема также составляет одни сутки.

Показаниями к применению «Омеза» являются:

• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе возникшая на фоне приема лекарственных средств, заражения бактерией Helicobacter pylori, стресса;
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• Ульцерогенная аденома поджелудочной железы;
• Системный мастоцитоз;
• Панкреатит.

«Омез» выпускается в форме капсул различной дозировки (10, 20, 40 мг) и порошка для приготовления раствора для капельниц.

Противопоказаниями к приему «Омеза» являются:

1. Аллергия на один из компонентов препарата;
2. Возраст младше четырех лет. До четырнадцатилетнего возраста назначение «Омеза» возможно только в исключительных случаях.
3. Беременность и кормление грудью.

Среди побочных эффектов можно назвать головные боли, проблемы со стулом, тошнота, боли в животе. С такими проблемами сталкивается примерно каждый десятый пациент. Гораздо реже могут наблюдаться синдромы бессонницы, недомогания, головокружение, сонливость, кожные аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

ингибиторы протеаз: из-за увеличения рН в желудке меняется их абсорбция. Не рекомендуется применять эзомепразол в комбинации с атазанавиром, сочетание с нелфинавиром противопоказано;
метотрексат: у некоторых пациентов увеличивается его концентрация в плазме

При назначении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временная отмена эзомепразола;
кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: возможно снижение их абсорбции в плазме крови;
препараты с рН зависимой абсорбцией: может изменяться их всасывание;
дигоксин: возможно увеличение его концентрации и, как следствие, развитие токсического действия;
такролимус: увеличивается его уровень в плазме (требуется коррекция дозы такролимуса, мониторинг его концентрации и функции почек);
фенитоин: может повышаться остаточная концентрация фенитоина (необходимо контролировать уровень препарата в плазме в начале применения эзомепразола и после его отмены);
вориконазол: на 15% увеличивается его Cmax, на 41% – AUC;
диазепам: снижается его клиренс;
варфарин, другие производные кумарина: не исключена вероятность значимого повышения международного нормализованного отношения (этот показатель необходимо контролировать в начале применения эзомепразола и после его отмены);
цилостазол, цизаприд: увеличиваются их Cmax и AUC;
клопидогрел: уменьшается выведение его активных метаболитов, снижается показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (этой комбинации рекомендуется избегать);
препараты, в метаболизме которых участвует CYP2C19 (диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин, эсциталопрам и др.): может повышаться концентрация этих препаратов в плазме крови, что потребует снижения дозы (о данном взаимодействии особенно важно помнить при приеме эзомепразола в режиме «по необходимости»);
кларитромицин, вориконазол: значительно увеличивается AUC эзомепразола, что требует коррекции его дозы;
индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 (в т. ч

рифампицин и препараты зверобоя): возможно усиление метаболизма эзомепразола и снижение его концентрации в плазме.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики хинидина и амоксициллина.

При одновременном применении рофекоксиба и напроксена не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.