Эманера — инструкция по применению

Механизм действия Эманеры

Пищеварение в организме человека происходит под влиянием соков, выделяемых желудком, поджелудочной железой, печенью, кишечником. Пожалуй, наиболее агрессивной является среда в просвете желудка, куда непрерывно попадает соляная кислота. Её источник — клетки слизистой желудка под названием обкладочные или париетальные.

Железы желудка содержат париетальные клетки

Именно внутри обкладочных клеток происходит образование соляной кислоты. Все необходимые компоненты они получают из крови. Уровнем кислотности в норме управляет сама слизистая оболочка и расположенные в ней нервные окончания, передающие информацию от центрального регулятора — головного мозга. Стресс, нерациональное питание, опухоли поджелудочной железы, бактерия Хеликобактер пилори — все эти факторы нарушают тонкие механизмы выработки соляной кислоты. Её избыток разъедает слизистую, в ней образуются дефекты разной глубины — эрозии, язвы.

Протонная помпа участвует в выработке соляной кислоты

Изучив подробно деятельность обкладочных клеток, учёные нашли точку приложения, с помощью которой можно значительно уменьшить скорость образования соляной кислоты. Эта роль была отведена специфической структуре — протонной помпе. Подобно насосу, протонная помпа закачивает внутрь клетки предшественников соляной кислоты. Препарат Эманера блокирует протонный насос. В результате обкладочные клетки резко снижают свою производительность из-за нехватки исходных веществ. Кроме того, Эманера обладает активностью в отношении микроба Хеликобактер пилори — доказанной причины язв и эрозий желудка и 12-перстной кишки.

Описание препарата «Эманера»

Патологии желудочно-кишечного тракта встречаются у людей различного возраста и пола. Согласно статистике, они занимают одно из ведущих мест среди других недугов

Для восстановления нормальной работы пищеварительной системы важно правильно установить диагноз и подобрать лечение. Это может сделать только врач-гастроэнтеролог

Противоявезвенным препаратом является «Эманера». Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что медикамент, выпускаемый в форме капсул, действительно помогает справиться с язвенной болезнью, избавляет от симптомов эрозивного рефлюкс-эзофагита.

Действующее вещество ингибитора протонной помпы – эзомепразол. Вещество не устойчиво в кислотной среде и поэтому принимается в виде гранул в кишечнорастворимой оболочке (капсуле). Всасывание происходит практически моментально. Максимальное количество компонента наблюдается в сыворотке крови уже через два часа. Вещество накапливается в протоках секреторных канальцев, затем активируется в кислой среде и начинает угнетать работу протонного насоса.

Препарату под силу контролировать выработку соляной кислоты в течение 24 часов после приема таблетки. Более выраженное терапевтическое действие может оказывать аналог. «Эманера» может назначаться в комплексе с другими медикаментами.

Состав

Особенности применения

Капсулы необходимо проглатывать полностью, запивая их водой в небольшом количестве. Дробить или разжёвывать их не разрешается.

Для пациентов, имеющих затруднения с проглатыванием, можно открыть капсулу и растворить пеллеты в негазированной воде (половина стакана). Не рекомендуется пользоваться другими жидкостями, поскольку в таком случае может произойти растворение защитной оболочки. Воду с находящимися в ней микрогранулами следует пить сразу же или на протяжении получаса. Затем нужно снова наполнить стакан тем же объёмом воды, размешать остатки и тоже выпить. Дробить и жевать микрогранулы не нужно.

Ещё один способ применения пациентами, если они не могут проглотить капсулы, это растворение пеллетов в воде без газа и дальнейшее введение лекарства посредством зонда. Но приём с помощью трубки или шприца должен быть очень тщательно рассмотрен для установления его целесообразности. Это подтверждают к средству «Манера» инструкция и отзывы.

Препарат применяется подростками с двенадцатилетнего возраста и взрослыми. Если дети не достигли двенадцати лет, то назначать его не разрешается, поскольку нет сведений о безопасности средства в такой ситуации. Если у пациента имеются дефекты в функционировании почек, то есть необходимость в коррекции дозы

Поскольку опыт применения среди пациентов с почечной недостаточностью в тяжёлой форме ограничен, то следует проявлять осторожность при их лечении. Максимальная их суточная норма препарата должна быть не выше 20 мг

Пациентам же с почечной недостаточностью в лёгкой и умеренной степени, а также пожилым людям, не требуется корректировать дозу. Не разрешается употреблять содержащийся в таре осушитель капсулы.

Отзывы к «Эманере» представлены ниже.

Дозировка и курс лечения

Существует два вида капсул «Эманера» — 40 мг и 20 мг. Обозначение «мг» означает количество активного вещества в одной дозе. Какой вид капсул необходимо использовать напрямую зависит от вида и характера течения заболевания.

В инструкции по применению «Эманеры» по этому поводу содержится следующая информация.

При заболеваниях, вызванных гиперсекрецией и повышенной активностью желез желудка пациенту обычно назначается принимать по 40 мг активного вещества дважды в день. В зависимости от состояния больного, врач может откорректировать дозировку или частоту применения препарата на свое усмотрение.

Для профилактики желудочных кровотечений из-за язвенных поражений пациентам назначают по одной капсуле 40 мг раз в сутки. Курс лечения длится 4 недели.

При длительном приеме НПВС необходимо принимать по 20-40 мг средства один раз в день. Курс лечения может длиться от 4 до 8 недель.

При язвенных заболеваниях, причиной которых стало бактериальное инфицирование, пациенту в составе комплексной терапии необходимо принимать по 20 мг препарата два раза в день. Лечение может длиться 1-2 недели.

При гастроэзофагеальном рефлюксе, согласно инструкции по применению «Эманеры», больному старше 12-летнего возраста необходимо принимать по 40 мг препарата один раз в день. Стандартный курс лечения обычно длится 28 дней. При сохранении симптомов заболевания его могут продолжить на еще один аналогичный срок с той же дозировкой.

Для проведения длительной поддерживающей или симптоматической терапии доза препарата составляет 20 мг с частотой применения один раз в сутки.

В инструкции к «Эманере 40 мг» указано, что данный вид препарата не используется для лечения пациентов с тяжелыми функциональными расстройствами печеночной активности. Им назначают применение 20 мг активного компонента в сутки. При легкой и средней степени тяжести патологии в коррекции дозировки нет необходимости, но лечение проводится под присмотром медицинского персонала.

При лечении пожилых пациентов решение о необходимости корректировки доз принимается в индивидуальном порядке.

При особо тяжелом течении заболеваний или отсутствии ожидаемого эффекта разовую дозу препарата могут увеличить в 2 раза.

Лекарственное взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой

Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО. Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты лекарства, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови где-то через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозировки 40 мг и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых добровольцев составляет где-то 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 97%.

Прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола, что не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Бóльшая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образование сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.

Общий плазменный клиренс после приема однократной дозировки составляет где-то 17 и 9 л/ч — после многоразового приема. T1/2 составляет 1,3 ч при длительном приеме лекарства 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном использовании носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень, снижения клиренса, возможно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами.

Эзомепразол не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозировки эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Где-то у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется в основном изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC где-то в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение плазменной Cmax при этом увеличивается где-то на 60%.

У пациентов приклонного возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола значительно не изменяется.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин где-то на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения лекарства.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому наибольшая суточная дозировка эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

После повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12–18 лет и взрослых были одинаковы.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — изменение вкуса.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (в частности, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Лабораторные данные: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — потливость; очень редко — слабость (недомогание).

Лекарственные аналоги Эманеры

Препарат Эманера отпускается в аптеке по рецепту. Цена за упаковку капсул в зависимости от объёма (14 или 28 штук) составит от 215 до 684 рублей. Найти в аптечном ассортименте точный химический аналог Эманеры, содеражщий эзомепразол, не удастся. При необходимости специалист может выбрать другое лекарство из линейки противоязвенных средств.

Противоязвенные препараты — таблица

Особые указания

При появлении тревожных симптомов (в частности таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка нужно исключить злокачественное новообразование, поскольку использование лекарства Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, длительно (особенно более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Пациенты, принимающие препарат по требованию должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов.

Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при использовании лекарства в режиме по требованию, надлежит учитывать взаимодействия с иными лекарственными лекарствами (см. «Взаимодействие»).

При использовании эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori надлежит учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин считается мощным ингибитором CYP3A4, поэтому надлежит учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд.

Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его использование противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Воздействие на возможность управлять автотранспортом и иными сложными механизмами. Препарат Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с иными техническими устройствами, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лекарства Эманера при беременности вероятно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о использовании эзомепразола у беременных женщин.

В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямое или опосредованное отрицательное действие на развитие эмбриона или плода; также не выявлено прямое или опосредованное отрицательное действие на течение беременности, родов и постнатальный период новорожденного.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не надлежит использовать препарат Эманера в период кормления грудью.

Цена и аналоги

14 кишечнорастворимых капсул дозировкой 20 мг обойдутся покупателю в 260-280 рублей. Такое же количество капсул, но с эзомепразолом 40 мг в аптеке стоят в розницу порядка 450 рублей. По аптекам разница варьируется в пределах 20-50 рублей.

Фармацевт может предложить покупателям более дешевые аналоги препарата, например, «Рабепразол», «Дюспаталин», «Омепразол», «Кларитромицин», «Мезим», «Фосфалюгель», «Тримедат», «Улькавис», «Урсосан», «Ланцид», «Нольпаза», «Лосек», «Макмирор», «Мотилак», «Энтеросгель», «Фосфалюгель», «Омез», «Урсосан», «Дюспаталин», «Де-нол», «Пантопразол»

При покупке заменителя важно, чтобы гастроэнтеролог был согласен с лечением, так как препараты могут отличаться от ингибитора, содержащего эзомепразол. Кроме того, стоит перед применением лекарства в аптечном магазине ознакомиться с официальной инструкцией

Нежелательные реакции и противопоказания

Врачи не назначают Эманеру в следующих ситуациях:

• при непереносимости эзомепразола и любого другого компонента препарата;
• при необходимости лечения вирусных заболеваний Атазанавиром и Нелфинавиром. В этом случае сильно изменяется влияние лекарств на организм;
• непереносимости сахаров (фруктозы, сахарозы) из-за наличия в лекарстве вспомогательных компонентов;
• для лечения детей, не достигших возраста 12 лет. Медицинская наука ещё не обладает достаточными данными, указывающими на безопасность приёма Эманеры в этом возрасте;
• при беременности. Влияние действующего вещества Эманеры эзомепразола на рост и развитие плода ещё не изучено;
• в период лактации. Необходимость приёма Эманеры в этот период влечёт перевод ребёнка на искусственное вскармливание.

Как и любой лекарственный препарат, Эманера может вызвать побочные эффекты. Некоторые встречаются часто, другие очень редко. Причина — индивидуальные особенности обмена веществ в каждом организме.

Вероятные побочные эффекты Эманеры — таблица