Эксхол (exhol)

Краткая инструкция по применению капсул 250 мг и таблеток 500 мг

Капсулы Эксхол выпускаются с дозировкой 250 мг, таблетки – 500 мг, у каждого вида имеется собственная инструкция по применению. Ознакомимся с основными характеристиками данного гепатопротекторного средства.

Состав препарата

Согласно анатомо-терапевтической и химической классификации (АТХ) Эксхол представляет группу препаратов желчных кислот. Базовым ингредиентом является урсодезоксихолевая кислота. Кроме основы, в состав Эксхола входит несколько дополнительных компонентов, не оказывающих терапевтического эффекта.

Стоит обратить внимание, что капсулы не рекомендуется принимать пациентам, страдающим врождённой непереносимостью молочного сахара, так как в их составе присутствует лактоза

Показания

Поскольку капсулы и таблетки Эксхол имеют один и тот же базовый компонент, показания к применению у них также одинаковые. Средство является гепатопротектором, то есть препаратом для поддержания гепатоцитов – клеток печени, поэтому его используют в составе комплексной терапии диффузных поражений печени, нарушении моторики желчевыводящих путей, цирроза.

Важнейшее направление, для чего назначается Эксхол, –  растворение холестериновых камней не более средней величины, при нормальной функции жёлчного пузыря. Используется Эксхол и для профилактики вторичного образования камней.

Как правильно принимать это лекарство

В инструкции написано, как правильно употреблять капсулы или таблетки – внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости (воды). В зависимости от цели применения Эксхола, режим и дозировка его приёма различаются.

До еды или после

Режим приёма Эксхола подбирается в соответствии с терапевтической целью:

• для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и растворения камней – 1 раз перед сном, то есть спустя 2-4 часа после еды;
• при муковисцидозе, холангите, первичном билиарном циррозе, алкогольной болезни печени, неалкогольном стеатогепатите и гепатитах – 2-3 раза в день во время еды;
• для лечения дискинезии ЖВП – 2 раза в день во время еды.

Для уточнения режима приёма следует проконсультироваться с врачом, как принимать Эксхол в конкретном случае – до еды или после.

Дозы

От цели назначения зависит и дозировка гепатопротектора Эксхол:

• суточная (разовая) доза при билиарном рефлюкс-гастрите составляет 250 мг, то есть одна капсула или половина 500 мг таблетки Эксхол;
• при лечении цирроза суточная доза – 10-15 мг на 1 кг массы тела (например, для пациента весом 50 кг суточная доза составит 500-750 мг), разделённые на 2-3 приёма;
• при гепатитах и алкогольной болезни печени – 10-15 мг на 1 кг веса пациента в сутки;
• при холангите суточная доза колеблется от 12 до 20 (максимально) мг на 1 кг веса;
• суточная доза при дискинезии ЖВП – 10 мг на 1 кг веса пациента, разделённые на 2 приёма.

Для растворения камней лекарство следует пить разово (на ночь) в суточной дозе, эквивалентной 10 мг на 1 кг веса пациента.

Стеатогепатит

Особые указания по лечению

Аннотация к препарату предупреждает, что эффективность растворения камней жёлчного пузыря достигается только при нескольких условиях, если:

• конкременты имеют холестериновое происхождение;
• их размер не превышает 15-20 мм;
• функция жёлчного пузыря полностью сохранена;
• наполненность пузыря камнями составляет не более 50%;
• ЖВП также полностью функциональны.

При отсутствии улучшений (частичного растворения камней) в первые 6-12 месяцев от начала лечения вероятность эффекта в дальнейшем крайне низка, поэтому приём Эксхола рекомендуется прекратить.

В процессе лечения гепатопротектором Эксхол других патологий необходимо каждые 4 недели проводить холецистографию в течение 3 месяцев от начала лечения, позже – 1 раз в 3 месяца.

Каждые полгода рекомендуется проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование для контроля эффективности терапии.

С той же целью целесообразно контролировать активность «печёночных» трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы, уровня билирубина в крови каждые 4 недели в течение 3-х первых месяцев и 1 раз в 3 месяца в дальнейшем.

При лечении первичного склерозирующего холангита, требующего длительного применения высоких доз урсодезоксихолевой кислоты, значительно повышается риск развития серьёзных побочных эффектов.

Пациентам, страдающим диареей, необходимо снизить дозировку Эксхола, а при её персистирующем характере – отменить лекарство.

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…  Читать далее>>>

Полезная информация!

Многие наши читатели для лечения и чистки печени активно применяют широко известную методику на основе натуральных ингредиентов, открытую Еленой Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться. Подробнее >>

Наши читатели рекомендуют
Наша постоянная читательница порекомендовала действенный метод! Новое открытие! Ученые выявили лучшее средство для очищения печени. 5 лет исследований!!! Самостоятельное лечение в домашних условиях! Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию.

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…

Читать далее>>>

ЗАПОМНИТЕ! Печень лечится элементарно!

Любой врач вам предложит целый ряд способов лечения печени, от тривиальных и малоэффективных, до радикальных: вы можете регулярно проходить курс терапии таблетками, возвращаясь через каждые полгода; можете довериться народным средствам и верить в чудо; пойти на операцию… Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Прочитайте статью и узнайте, как быстро избавиться от заболеваний печени всего за пару недель!

Читать далее>>>

СОВЕТ! Обычная очистка печени может омолодить организм за несколько дней и подарит дополнительных 15 лет жизни — очень даже интересный бонус узнать секрет… Читать далее >>>

Цироз — не приговор!
Многие наши читатели счастливы переменам после победы над заболеваниями печени! Единственным действенным средством против цироза, гепатоза и других звболеваний печени стало природное средство: на ночь заваривают 2 ложки…

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-518693-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-518693-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);

Инструкция по применению, дозировка

Эксхол используется при лечении множества заболеваний желчевыводящих путей. Особенно он эффективен при следующих патологиях:

1. Активный гепатит хронического характера.
2. Дискинезия желчевыводящих путей.
3. Кистозный муковисцидоз (фиброз) печени.
4. Склерозирующий холангит первичного типа .

Таблетированный препарат употребляют внутрь, запивают небольшим количеством жидкости.

Лечение печени, а также желчекаменной болезни — процесс довольно продолжительный и может растянуться на 2 года. Но прием лекарства не прекращают даже после полного расщепления камней. С целью предотвращения рецидивов Эксхол принимают еще в течение трех месяцев. Прием медикаментов производится по схеме: 2−3 раза в сутки во трапезы.

Стоит отдельно сказать о дозах лекарства при отдельных заболеваниях:

• Рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит лечат в течение 14−180 дней, в случае необходимости доктор может продлить прием лекарственного средства также до двух лет.
• Билиарный цирроз. Препарат употребляют 3−4 раза в день в течение 6−12 месяцев. Дозировка рассчитывается исходя и веса больного: 10 мг/1 кг веса, в запущенной стадии — 20 мг/кг.
• Склерозирующий холангит. Эксхол принимают 2−3 раза в день из расчета 15 мг/кг веса.
• Стеатогепатит. Курс терапии продолжается от 6 до 24 месяцев. Дозировка препарата — 15 мг/кг.
• Фиброз печени. Это довольно серьезная патология, требующая длительной терапии (6−12 месяцев). Доза лекарственного средства увеличивается до 25−30 мг/кг.

Противопоказания

• рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
• нефункционирующий желчный пузырь;
• инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• период лактации;
• возраст до 3 лет;
• наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

• панкреатит;
• масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

• острый холангит;
• обтурация желчевыводящих путей;
• желчно-желудочный свищ;
• эмпиема желчного пузыря;
• острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью. При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск

Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Таблетки

• система пищеварения: часто – неоформленный стул, диарея (может носить дозозависимый характер); очень редко у пациентов с первичным билиарным циррозом – преходящая декомпенсация цирроза печени (носит обратимый характер);
• кожа: очень редко – аллергические реакции (включая крапивницу);
• печень/желчевыводящие пути: очень редко – кальцинирование желчных камней, у пациентов с первичным билиарным циррозом на развитой стадии – декомпенсация цирроза печени (носит обратимый характер).

Капсулы

Возможные побочные действия: боли в спине, аллергические реакции, рвота, тошнота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

В редких случаях может наблюдаться кальцинирование желчных камней, выпадение волос, обострение имевшегося ранее псориаза.

Особые указания

Для того чтобы терапия по растворению была успешной, необходимо чтобы камни были чисто холестериновые диаметром до 15–20 мм, при этом желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию, а желчный пузырь может быть заполнен камнями не больше чем на половину.

При применении Эксхола для растворения желчных камней требуется контроль активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, концентрации билирубина. Холецистография в первые 3 месяца лечения должна проводиться каждые 4 недели, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Контролировать эффективность терапии в течение первого года рекомендовано каждые 6 месяцев в ходе УЗИ.

Если повышенные показатели сохраняются, Эксхол отменяют. После полного растворения конкрементов на протяжении как минимум 3 месяцев прием препарата рекомендовано продолжать. Это будет способствовать растворению остатков конкрементов, которые не обнаруживаются из-за слишком маленького размера, а также для профилактики рецидива камнеобразования. Если на протяжении 6–12 месяцев после начала лечения частичное растворение конкрементов не произошло, нужно оценить целесообразность дальнейшего приема Эксхола. Обнаружение во время терапии невизуализируемого желчного пузыря свидетельствует о том, что полное растворение конкрементов не произошло и препарат нужно отменить.

При появлении диареи показано снижение дозы. В случаях персистирующей диареи терапию прекращают.

При первичном склерозирующем холангите нужно принимать во внимание, что продолжительная терапия с применением высоких суточных доз (до 30 мг/кг) может стать причиной появления серьезных побочных реакций

Фармакологические свойства

Активное вещество этого медикаментозного средства обладает следующими действиями:

• Стимуляция производства панкреатического и желудочного секрета.
• Снижение выработки холестерина в печени, а также уменьшение его содержания в желчи и сокращение объемов всасывания в кишечнике.
• Повышение качества растворения холестерина в желчевыводящей системе, стимуляция образования желчи и снижение ее литогенности.
• Увеличение уровня желчных кислот.
• Наличие гипогликемического действия.
• Стимуляция процесса полного либо частичного рассасывания холестериновых образований.
• Наличие иммуномодуляторного эффекта, стимулирующего реакции в печени.
• Снижение количества эозинофилов.
• Увеличение активности липолитического фермента.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

• капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

Состав 1 капсулы:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
• оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
• дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
• оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Аналоги и цена

Примерная стоимость упаковки лекарственного средства может быть следующей:

• таблетки (50 шт.)—1074−1131 р.;
• капсулы: 10 шт. —143 р., 50 шт. —771−817 р., 100 шт. — от 1385 р. до 1480 р.

Эксхол нельзя назвать бюджетным препаратом, поэтому в случае необходимости его можно заменить более дешевыми аналогами. Но не стоит самостоятельно выбирать тот или иной заменитель Эксхола. Делать это нужно только по рекомендации специалиста. Аптеки предлагают множество аналогов Эксхола, которые могут быть дешевле или дороже оригинала. Среди самых популярных аналогов:

• Урсодез.
• Урсором.
• Урсолив.
• Урдокса.
• Урсосан.
• Урсомик.
• Ливодекса.
• Урсоприм.
• Урсофальк.
• Экурохол.

Чаще всего назначаются следующие препараты (заменители Эксхола):

• Наиболее популярным и часто назначаемым заменителем Эксхола является препарат Ливодекса. Выпускается в форме таблеток по 300 мг, в упаковке 50 штук. Цена такого лекарственного средства — от 473 р.
• Также не менее эффективным медикаментозным средством является чешский аналог Эксхола — Урсосан. Выпускается в капсулах по 250 мг. Цена одной упаковки в количестве 10 шт. — от 188 р., 50 шт. — от 780 р. Препарат, в основу которого входит урсодезоксихолевая кислота, используется при лечении болезней желчевыводящих путей. Назначается при остром гепатите, желчнокаменной болезни, протекающей в легкой форме и ряде других заболеваний.
• Холудекса. Производится в Египте. Выпускается в форме капсул (300 мг). Цена упаковки (20 шт.) составляет 606 р., 50 шт. (по 250 мг) — от 780 р. Назначается при лечении патологий желчевыводящих путей и печени.
• Урдокса. Выпускается в форме капсул (250 мг). Стоимость упаковки (50 шт.) — от 678 р. Это гепатопротекторный препарат, обладающий иммуностимулирующим, холелитолическим и желчегонным эффектами. Единственным активным веществом является урсодезоксихолевая кислота. Используется при лечении рефлюкс-гастрита и билиарного цирроза. Кроме того, Урдокса успешно применяется для растворения средних и мелких камней в желчевыводящих путях.
• Урсодез. Производится в России на предприятии Северная звезда. Выпускается в капсулах (250 мг). Цена упаковки от 640 р. Назначается при лечении первичного билиарного цирроза, билиарного рефлюкс-гастрита, а также используется для растворения холестериновых камнеподобных образований в желчевыводящих протоках.
• Холензим. Производится в России на предприятии Омела. Выпускается в двух формах: таблетки — стоимость упаковки (50 шт.) — от 155 р. и капсулы по 250 мг., цена упаковки примерно 780 р. Препарат предназначен для лечения заболеваний желчевыводящих путей. В состав Холензима входит три активных вещества в равных пропорциях. Медикаментозное средство назначается при лечении холецистита, хронического гепатита, а также других болезней желчевыводящих путей.
• Гринтерол. Выпускается в виде капсул по 250 мг. Стоимость упаковки (20 шт.) —от 690 р., 50 шт. — от 780. Это латвийский препарат, основу которого составляет урсодезоксихолевая кислота. Назначается при лечении болезней желчного пузыря.
• Холудексан. Выпускается в форме капсул. Предназначен для лечения патологий желчного пузыря и печени. В одном блистере упаковано 10 желатиновых капсул розово-красного оттенка, внутри которых находится урсодезоксихолевая кислота в виде белого порошка. Стоимость упаковки — от 651 р.

Надо сказать, что описание Эксхола не является полным. Более подробную информацию о препарате можно получить, ознакомившись прилагаемой к нему инструкцией. Несмотря на то что средство пользуется большой популярностью у людей, имеющих проблемы с желчевыводящими путями и печенью, самостоятельный прием препарата строго запрещен. Лечение Эксхолом должно проходить только под наблюдением специалиста.

Аналоги и синонимы

Если пациенту по какой-либо объективной причине не может быть назначен «Эксхол», то его можно заменить одним из синонимов:

• капсулы «Урсодезоксихолевая кислота»;
• капсулы «Урсолив»;
• капсулы «Урсосан»;
• таблетки с пленочной оболочкой «Урсодекс»;
• капсулы «Урсором Ромфарм»;
• кпсулы «Урдокса»;
• суспензия для внутреннего приема «Урсофальк»;
• капсулы «Урсофальк»;
• капсулы «Урсолит»;
• таблетки с пленочной оболочкой «Ливодекса»;
• капсулы «Гринтерол»

Если у пациента наблюдается индивидуальная непереносимость урсодезоксихолевой кислоте, либо она проявила свою неэффективность при лечении, то можно заменить данный препарат на аналог, коим является таблетированная форма «Холензим». Данное лекарство представляет собой комбинированное средство, состоящее из сухой желчи, порошкообразных дигидратированных поджелудочной железы и слизистых тканей тонкого кишечника скота. По действию «Холензим» относится к желчегонным средствам.

Обзор отзывов больных людей

Сравнив отзывы пациентов о гепатопротекторе Эксхол, можно резюмировать, что они на 100% положительно оценивают эффективность препарата.

Согласно отзывам пролечившихся медпрепаратом больных, у Эксхола много преимуществ по сравнению с другими гепатопротекторными средствами:

• появляющаяся в период приёма лекарства тошнота (частое явление при лечении гепатопротекторами) довольно быстро проходит, а у многих пациентов и вовсе не возникает;
• удобен режим приёма при некоторых заболеваниях – всего 1 раз в сутки;
• заметный эффект при растворении холестериновых камней, многие полностью избавились от камней;
• на фоне лечения Эксхолом быстро проходят такие симптомы, как боли в правом подреберье, отрыжка, тяжесть в боку, особенно после еды;
• невысокая цена.

Большинство пациентов удовлетворены тем, что своевременное применение Эксхола избавило их от необходимости хирургического лечения желчнокаменной болезни. Отзывы о медпрепарате Эксхол подтверждают все терапевтические свойства лекарства, заявленные в инструкции.

Особенности приема средства

Первый документ, который вы должны прочести перед приемом препарата «Эксхол» — инструкция по применению. Форма выпуска данного лекарства в виде капсул наиболее успешно действует в отношении полностью холестериновых камней, чей размер не превышает 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен быть заполнен данными образованиями не более чем наполовину, а протоки на 100 % сохранили свою функцию к выведению желчи.

В процессе терапии, направленной на растворение холестериновых отложений, требуется контролировать активность печеночных ферментов: трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина. Один раз в 4 недели каждые 3 месяца терапии следует производить холецистографию. Каждые полгода пациенту следует проходить УЗИ печени для оценки эффективности лечения.

Когда было зафиксировано полное расщепление камней, прием «Эксхола» следует продолжать еще на протяжении трех месяцев с целью окончательного растворения невидимых конкрементов и профилактики образования новых.

Если в первые полгода-год лечения не наблюдается даже частичного растворения камней, то это означает нецелесообразность продолжения лечения ввиду его неэффективности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Другие эффекты препарата:

• замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
• снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
• замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
• нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
• уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
• увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
• уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения C_max – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

Состав и форма выпуска

Лекарство производится в форме капсул и таблеток овальной формы белого цвета. Желатиновая оболочка также окрашена в белый цвет, внутри капсулы находится активное вещество в виде порошка.

Кроме урсодезоксихолевой кислоты, в состав препарата входят следующие активные вещества:

• карбоксиметилкрахмал натрия (0,028 г);
• стеарат кальция (0,007) г;
• дигидрат гидрофосфата кальция (0,04 г);
• повидон К30;
• маннит;
• картофельный крахмал;
• макрогол 4000.

В состав оболочки входит очищенный тальк, гипролоза, Е171, Opadry белый. Ее основу составляет урсодезоксихолевая кислота. Кроме этого, капсула содержит следующие вещества:

• повидон (0,009 г);
• дигидрат гидрофосфат кальция (0,029 г);
• пирогенный диоксид кремния (0,002 г);
• Е572 (0,002 г);
• моногидрат лактозы (0,038 г).