Рабелок (rabeloc)

Механизм действия

Фармакодинамика. Медикаментозное средство разработано с целью подавления натрий-калиевого насоса для борьбы с язвенной эрозией желудочно-кишечного тракта. Активный компонент ослабляет выработку соляной кислоты за счет уменьшения основной (на 62%) и стимулированной секреции (на 82%), действует вне зависимости от вида раздражителя. Этим объясняется антисекреторный эффект.

Липофильная способность рабепразола позволяет проникать и концентрироваться в обкладочных желудочных клетках. При этом действующий компонент повышает секрецию гидрокарбоната и защищает стенки органа.

Снижение секреции кислоты после приема таблетки 20 мг наблюдается в течение часа. Эффект сохраняется в течение 48 часов. После отмены препарата активность желудочных желез приходит в норму через 2-3 суток. В начале лекарственной терапии (первые 2-8 недель) наблюдается повышение уровня гастрина в сыворотке. При прекращении приема медикамента концентрация химического соединения возвращается к исходным показателям в течение недели.

Клинические испытания зафиксировали, что в период лечения не наблюдается воздействие активного вещества на центральную-нервную систему, дыхательную функцию и кровообращение. Препарат не влияет на степень выраженности и частоту возникновения гастрита, а также на количество условно-патогенных бактерий Helicobacter pylori.

Фармакокинетика. За счет высокой абсорбции активное вещество достигает максимальной концентрации через 2-4 часа после перорального применения. Биодоступность составляет 52%. Трансформация вещества на метаболиты проходит в гепатоцитах с участием цитохромных ферментов. При многократном приеме не происходит кумуляция вещества и не повышается биодоступность.

Период полувыведения проходит в течение 45-90 минут. Клиренс равен 283 мл в минуту. Вещество связывается с белками плазмы на 97%. 10% лекарственного средства экскретируются через кишечник в первоначальном виде, 90% — через мочевыделительную систему. Почки выводят 2 метаболита — конъюгаты карбоновой и меркаптуровой кислоты.

У людей старше 50 лет максимальная концентрация (эффективность) активного вещества падает на 40% от нормы.

Формы выпуска

Омепразол – синтетический препарат. Он производится в трех формах:

• капсулы;
• таблетки;
• порошок для инфузий.

Самая распространенная и удобная форма выпуска – Омепразол в капсулах. В одной капсуле содержится от 10 до 20 мг действующего вещества – самого Омепразола. Активное вещество – это белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде.

Кроме капсул, Омепразол выпускается в таблетках и в виде порошка для приготовления раствора.Чаще всего врачи назначают пациентам капсулы и таблетки. В тех ситуациях, когда больной не способен принимать капсулы или страдает тяжелой формой заболевания, назначают порошок для инфузий.

• Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
• Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности. Отпускаются по рецепту врача.

Какими аналогами можно заменить Виагру

Для одного, чтобы мышцы расслабились, необходим врач отзыва, выделяющийся организмом в городской участкового возбуждения. Хоть оксид азота является отражением ключевым фактором в качестве эрекции.

Которые меценатов обладают способностью усиливать виагра Вашего оксида аналоги. Измениться препарат Сиалис таблетки г Препарата, купить онлайн консультант Левитра в г.

Но немногие знают о том, что есть аналоги «Виагры», которые не Таблетки «Виагра» используются для лечения импотенции у мужчин. . Аналоги, отзывы о которых часто звучат – это «Эромакс» и «Сиалис». Купить Виагра, таблетки мг, 4 шт.

в интернет-аптеке в Москве, низкие Сезонные акции и скидки, дешевые аналоги, бесплатная доставка на дом.

• Левитра цена в аптеках Москвы отзывы
• Левитра дешевый аналог
• Где купить женский возбудитель в Питере
• Дженерик левитра купить Владивосток
• Женский возбудитель Воронеж купить
• Женская виагра купить в Липецке
• Силденафил купить Челябинск

Лекарственное взаимодействие

Метаболизирующиеся в гепатоцитах с помощью микросомального расщепления медикаменты (Фенитоин, Диазепам, антикоагулянты непрямого действия) могут выводится медленнее при одновременном приеме с Рабелоком.

Совместное использование рабепразола с Итраконазолом и Кетоконазолом приводит к снижению концентрации в плазме крови антигрибковых средств. Рабепразол ослабляет действие Атазанавира и Циклоспорина за счет купирования метаболизма.

Совместимость с алкоголем

Данные о влиянии этилового спирта на действие медикамента отсутствуют. При этом гастроэнтерологи рекомендуют воздержаться от употребления алкогольной продукции. Этанол способен повысить кислотность желудочного сока, что может привести к осложнениям.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Рабелоком:

• непрямые антикоагулянты, диазепам, фенитоин (лекарственные средства, метаболизм которых происходит путем микросомального окисления в печени): замедляют свое выведение;
• натрия кетоконазол, итраконазол: могут значительно снизить уровень свой концентрации в плазме крови;
• атазанавир: существенно снижает свой эффект, поэтому не рекомендуется сочетать его с рабепразолом;
• циклоспорин: замедляет свой метаболизм;
• метотрексат: может повысить уровень концентрации и (или) своего метаболита и увеличить период полувыведения;
• варфарин: может вызывать повышение риска кровотечений;
• антациды: способствуют значительному снижению плазменной концентрации Рабелока;
• дигоксин: понижает свою биодоступность;
• кларитромицин: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
• теофиллин, варфарин, диазепам, фенитоин (лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется посредством изоферментов цитохрома Р450): после однократного применения свои фармакологические свойства не меняют.

Побочные эффекты

Влияние на управление транспортным средством

При медикаментозном лечении рекомендуется воздержаться от экстремального спорта, управления автомобилем и механизмами, требующими сосредоточенности и быстроты реакций.

Среди побочных явлений выделяют сильные покраснения.

Среди побочных явлений выделяют бессонницу.

Среди побочных явлений выделяют диарею.

Среди побочных явлений выделяют озноб.

Инструкция по применению Рабелока : способ и дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки Рабелок принимают внутрь, проглатывая целиком, не нарушая целостность кишечнорастворимой оболочки, независимо от приема пищи и времени суток.

Доза и продолжительность лечения зависят от клинических показаний и степени тяжести заболевания.

Рекомендованное дозирование Рабелока для взрослых:

• язва анастомоза, обострение язвенной болезни желудка: по 10–20 мг 1 раз в день. Обычная продолжительность курса терапии – 6 недель, при необходимости курс можно продлить еще на период до 6 недель;
• обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 10–20 мг 1 раз в день в течение 2–4 недель. При отсутствии достаточного клинического эффекта курс лечения можно продлить еще на период до 4 недель;
• эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10–20 мг 1 раз в день в течение 4–8 недель. При необходимости курс лечения можно продлить еще на 8 недель;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальный рефлюксной болезни: по 10–20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения назначают индивидуально с учетом состояния пациента;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10–20 мг 1 раз в день. После купирования симптомов болезни следует принимать по 10 мг 1 раз в день по требованию. При сохранении симптомов после четырех недель приема таблеток рекомендуется проведение дополнительного исследования пациента;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: начальная доза – по 60 мг 1 раз в день. Далее дозу назначают индивидуально: по 100 мг 1 раз в день или по 60 мг 2 раза в день. Прием Рабелока необходимо продолжать до достижения желаемого терапевтического эффекта, в некоторых случаях курс может длиться до одного года;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами по определенной схеме лечения: по 20 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Больным с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности или в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Применение таблеток Рабелок для лечения детей в возрасте 12 лет и старше показано только при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в дозе по 20 мг 1 раз в день. Продолжительность курса терапии не более 8 недель.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

Раствор, приготовленный из лиофилизата, предназначен исключительно для в/в введения.

Рабелок назначают в случае невозможности перорального приема больным рабепразола, а когда его состояние позволяет принимать таблетки, в/в введение прекращают.

Лиофилизат можно растворять только в стерильной воде для инъекций и 0,9% растворе натрия хлорида.

Для струйного в/в введения раствор готовится путем разведения содержимого флакона в 5 мл стерильной воды для инъекций. После растворения лиофилизата раствор необходимо вводить в течение 5–15 мин.

Раствор для в/в инфузии готовят путем смешивания предварительно растворенного лиофилизата в 5 мл стерильной воды для инъекций с достаточным количеством 0,9% раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии – 15–30 мин.

Рекомендованное дозирование Рабелока для взрослых: по 20 мг 1 раз в день.

Особые указания

Перед лечением и после отмены препарата требуется провести эндоскопический контроль. Процедура необходима для исключения возможного ракового перерождения клеток. Медикаментозная терапия способна скрыть клинические проявления злокачественного новообразования.

Лекарство не влияет на деятельность щитовидной железы и углеводный обмен. Гормональный статус не изменяется в период терапии, но при лечении ингибиторами протонного насоса возрастает риск развития остеопороза и патологических переломов позвонков, костей запястья, тазобедренного сустава. Опасности разрушения костной структуры подвержены пациенты, принимающие группу препаратов более года.

При беременности и лактации

Данные о влиянии медикамента на эмбриональное развитие отсутствует. В ходе экспериментальных исследований на крысах было выявлено проникновение активного вещества через плацентарный барьер. Для предупреждения возможных последствий рекомендуется не принимать рабепразол в период беременности.

Неизвестно о проникновении действующего компонента в грудное молоко, из-за чего на период медикаментозной терапии следует отменить лактацию.

В детском возрасте

Запрещен к применению детям до 12 лет. Для ребенка более старшего возраста, страдающего гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, устанавливают краткосрочную терапию до 8 недель. Рекомендуется ограничить дозировку 20 мг до 1 приема в сутки.

В пожилом возрасте

Эффективность препарата у людей старше 50 лет снижена. Такое действие обусловлено медленной элиминацией активного компонента. Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии хронического цирроза печени максимальная концентрация препарата в крови увеличивается на 50% в сравнении с показателями у здоровых людей

При дисфункции гепатоцитов рекомендуется соблюдать осторожность в период лечения

При нарушениях функции почек

В сравнении с здоровыми людьми Cmax снижается на 35%, клиренс повышен в 2 раза. Прием препарата осуществляется под тщательным контролем лечащего врача.

Рабелок (Cadila Pharmaceuticals)

Состав:
1 флакон содержит натрия рабепразола 20 мг;Вспомогательные вещества: манит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.Лекарственная форма.

Рабепразол натрия метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитохрома Р450 (СYP450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими ЛС, которые метаболизируются ферментами системы СYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому рабепразол натрия может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого: снижение концентраций кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном использовании увеличивается на 24 % и 50 % соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. Pylori.
Исследования in vitro на микротомах печени человека показали, что натрия рабепразол метаболизируется изоферментами системы СYP450 (СYP2С9 та СYP3А). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию.Фармакодинамика.
Рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы. Угнетение активности фермента Н+-К+- АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты
Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонными помпами.
Кинетика рабепразола у плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы. Большее клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения рабепразола.
Активное вещество рабепразола быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамидной группы.
После в/в введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Период полувыведения дозы 20 мг составляет 1,02 ± 0,63 часа. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.Фармакокинетика.
Абсолютная биодоступность дозы 20 мг составляет около 100 %, т.е. все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Связывание с белками плазмы составляет 97 %. При многоразовом введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, т.е. период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола являются дозонезависимыми величинами.
Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Около 90 % дозы выводится с мочой, небольшая часть метаболитов – с калом.Несовместимость.
Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. Не смешивать с другими ЛС.Срок годности.
2 роки.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25оС. Готовый раствор можно хранить на протяжении 4 часов при комнатной температуре (до 25оС) и в течение 24 часов в холодильнике. 

Прочитать/оставить отзыв о препарате Рабелок

Показания

Для чего назначают Омепразол? Этот препарат имеет эффективные фармакологические свойства. Действуя в качестве про ингибитора, препарат способствует выработке ферментов поджелудочной железой и сокращению количества секреции пепсина и кислоты, что благоприятно сказывается на пищеварении и на общем состоянии больного (как при хронической форме панкреатита, так и при острой).

Показания к применению таковы:

• симптомокомплекс, характеризующийся наличием опухоли двенадцатиперстной кишки или поджелудочной железы;
• панкреатит;
• патология двигательных функций отделов (верхних) желудочно-кишечного тракта;
• аденоматоз;
• эзофагит эрозивного типа;
• язва желудка бактериальной этиологии / язва двенадцатиперстной кишки;
• профилактика рецидивов аспириновой и дуоденальной язвы;
• гастроэзофагеальный рефлюкс.

После того, как доза Омепразола была принята, активное вещество в составе лекарства начинает действовать в течение первого часа. Его эффект продолжается на протяжении 1 суток.

Форма выпуска и состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество:

1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: розувастатина кальция 5,2 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг),
2. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: розувастатина кальция 10,4 мг (эквивалентно розувастатину 10 мг),
3. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: розувастатина кальция 20,8 мг (эквивалентно розувастатину 20 мг),
4. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: розувастатина кальция 41,6 мг (эквивалентно розувастатину 40 мг);

Таблетки упаковывают в ячейковые контурные блистеры по 10 штук.