Зульбекс (zulbex)

Украинские дженерики

В продаже можно найти дешевые аналоги препарата украинского производства. Как и в случае с Россией, Омепразол производится не одной фармацевтической компанией.

Другие близкие заменители представлены таблетками Рабепразол-здоровье, Эзокс, Эзонекса, Эзомепразол и другими. Цены на украинские синонимы очень демократичные:

Обратите внимание! Лучший заменитель может порекомендовать только специалист. Самый дешевый аналог импортного препарата Париет, применяющегося при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, стоит около 20 руб

(Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница), всего же синонимов насчитывается более десятка. Лучше обратиться к лечащему врачу, чем спрашивать совета у знакомых или даже у фармацевта.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, оранжево-розового (таблетки 10 мг) или коричневато-желтого (таблетки 20 мг) цвета, таблетки 10 мг – с фаской (по 14 и 15 шт. в блистерах, 1, 2 или 4 блистера упаковано в картонную пачку).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг (что соответствует содержанию рабепразола 9,42 и 18,85 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: гипролоза, гипролоза низкозамещенная, маннитол (Е421), магния оксид легкий;
• связующий слой оболочки: магния оксид легкий, этилцеллюлоза;
• кишечнорастворимая оболочка: тальк, титана диоксид (Е171), моноглицериды диацетилированные, гипромеллозы фталат, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакодинамика

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФазы (протонной помпы). Результат лекарства зависит от дозировки и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

Антисекреторное воздействие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный результат начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2–4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозировки рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий результат рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены лекарства секреторная активность желудка восстанавливается через 2–3 дня.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный результат на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori рабепразолом и антимикробными лекарствами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, в частности кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 нед позволяет достичь уровня эрадикации H. pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации H. pylori надлежит руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) нужно учитывать способность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.

Воздействие на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течении до 43 мес. Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2–8 нед приема, отражая подавляющее воздействие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии. Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям зачастую в течение 1–2 нед после отмены терапии.

Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение в течении до 8 нед, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся в течении 36 мес терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.

Прочие эффекты: системный результат рабепразола в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не определен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 нед, не оказывал воздействие на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона или СТГ.

Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном использовании этих препаратов для эрадикации Н. pylori из верхних отделов ЖКТ.

Особые указания

Пациенту следует знать следующее:

при длительном лечении Зульбексом (дольше одного года) необходимо регулярно обследовать органы пищеварительного тракта, особенно если пациент дополнительно принимает другие препараты из группы ингибиторов протонного насоса (Омез, Эманеру);
Зульбекс способен маскировать ранние проявления злокачественных новообразований пищеварительных органов, поэтому перед назначением препарата пациенту нужно пройти полное обследование ЖКТ;
следует соблюдать осторожность при лечении препаратом при выявленной печёночной и/или почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие:

• при одновременном употреблении препаратов на основе кетоконазола (Интраконазола, Кетоконазола), снижается эффективность обоих лекарств, поэтому может понадобиться корректировка их дозировок;
• Зульбекс увеличивает продолжительность действия фенитоина (Фенитоина, Дефинина), непрямых антикоагулянтов (Лопирела, Листаба, Зилта) и диазепама (Сибизона, Реланиума);
• рабепразол уменьшает эффективность от применения Дигоксина;
• при одновременном применении с кларитромицином (Экозитрином, Фромилидом) усиливается действие обоих препаратов.

Если во время лечения Зульбексом отсутствуют проявления побочных реакций, то противопоказаний к вождению авто и выполнению опасных видов работ нет. Если же препарат вызывает сонливость, головную боль или головокружение, то ведение подобной деятельность необходимо прекратить.

Взаимодействие:

Рабепразол вызывает стойкое и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений рН.

Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению их концентрации в плазме крови, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.

Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

Рабепразол не обладает клинически значимым взаимодействием с амоксициллином и с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами системы цитохрома CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50%, соответственно.

Рабепразол при одновременном применении снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина на 22%.

Перед применением препарата ЗУЛЬБЕКС проконсультируйтесь с врачом!

Состав и форма выпуска

Зульбекс производится лишь в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Главным компонентом средства является рабепразол. Выпускаются таблетки, содержащие 10 и 20 мг этого вещества.

Таблетки 10 мг окрашены в оранжевый цвет с розовым оттенком

Выпуклые с обеих сторон таблетки имеют круглую форму. А окраска их оболочки зависит от содержания в них рабепразола.

Таблетки 20 мг окрашены в оранжевый цвет с коричневым оттенком

Вспомогательные компоненты препарата (в скобках указано их содержание в таблетках 10 и 20 мг соответственно):

• маннитол (Е421) — 18,5/37 мг;
• магния оксид лёгкий — 30/60 мг;
• гипролоза — 2,625/5,25 мг;
• гипролоза низкозамещённая — 12,75/25,5 мг;
• магния стеарат — 1,125/2,25 мг.

Состав оболочки:

• этилцеллюлоза — 0,44/1,2 мг;
• магния оксид лёгкий — 0,61/1,65 мг;
• гипромеллозы фталат — 6,3/13,8 мг;
• моноглицериды диацетилированные — 0,64/1,4 мг;
• тальк — 0,59/1,3 мг;
• титана диоксид (Е171) — 0,32/0,7 мг.

Для таблеток 10 мг также используется пищевая добавка Е171 (красный краситель), а для 20 мг — Е172 (жёлтый краситель).

Показания

Состав препарата представлен таким действующим веществом, как рабепразол. Компонент оказывает влияние на процесс ингибирования ферментов.

После приема Зульбекса выработка соляной кислоты в желудке уменьшается, за счет чего устраняется негативное воздействие на его слизистую.

Специалисты прописывают средство пациентам с различными болезнями ЖКТ, при серьезных патологических процессах, развивающихся в области желудка или кишечника.

Его можно использовать в профилактических целях против гастрита. Некоторые врачи используют Зульбекс в комплексной терапии заболеваний, вызванных бактериями Хеликобактер.

Основные показания:

• гастроэзофагельный рефлюкс;
• болезнь Золлингера-Эллисона;
• желудочная язва и двенадцатиперстной кишки на стадии обострения;

• устранение бактерий Хеликобактер Пилори у больных с язвой, которая поразила не только желудок, но и начальный отдел тонкой кишки;
• хронический гастрит.

Зульбекс помогает предупредить повторный рецидив патологических процессов в органах пищеварительной системы.

Фармакокинетика

Всасывание: препарат Зульбекс представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок. Всасывание быстрое; Сmах рабепразола в плазме крови достигается где-то через 3,5 ч после приема внутрь дозировки 20 мг. Сmах и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозировки 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет где-то 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном использовании биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей Т1/2 из плазмы крови составляет где-то 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс — 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема лекарства не влияют на всасывание рабепразола.

Распределение: у человека рабепразол где-то на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Где-то 90% принятой дозировки выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного лекарства обнаруживается в содержимом кишечника.

Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев. AUC и Сmах у таких пациентов было где-то на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2 рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Cl креатинина рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был где-то в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Но после ежедневного применения внутрь дозировки 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась где-то в 2 раза, а Сmах возросла на 60% , Т1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.

Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19-метаболизмом AUC и Т1/2 были где-то в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах увеличилась только на 40%.

Чем можно заменить

Зульбекс имеет множество аналогов по активному веществу. Вместо него лечащий врач также может назначить другие препараты, обладающие похожим фармакологическим действием.

Таблица: препараты, которые можно применять вместо Зульбекса

Таблица: возможные побочные эффекты

Фармакологическое действие:

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и противомикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.

Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут на протяжении до 43 месяцев. Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2-8 недель приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии. Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.

Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 недель, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 месяцев терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.

Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.

Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Helicobacter pylori из верхних отделов ЖКТ.

Противопоказания

К противопоказаниям для лечения Зульбексом относят:

• беременность;
• кормление грудным молоком;
• гиперчувствительность к составным компонентам средства;
• возраст до 12 лет при рефлюксной болезни и до 18 лет при других патологиях, относящихся к показаниям для назначения лекарства.

Проводились лабораторные исследования для выявления влияния рабепразола на плод у крыс. Результаты показали, что вещество не оказывает негативного воздействия на внутриутробное развитие крысят. Однако неизвестно, как оно действует на человеческий плод. Поэтому беременным женщинам Зульбекс не назначают. Исследования также показали, что активный компонент проникает в грудное молоко крыс. Поэтому есть основания полагать, что он также выделяется с молоком кормящих матерей. В связи с этим они не могут лечиться Зульбексом, за исключением случаев, когда женщина приостанавливает лактацию на время лечения.

Эффективность и безопасность применения средства у детей не доказаны, поэтому его нельзя принимать пациентам до 12 лет

С 12 лет лекарство может назначаться с соблюдением осторожности

Особые указания:

Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом Зульбекс не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести обследование, с целью исключения новообразования ЖКТ.

Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Зульбекс (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключить риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещенными бензоимидазолами.

Пациента необходимо предупредить о том, что таблетки необходимо поглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая.

Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола. В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

На фоне применения препарата Зульбекс возможно изменение активности ферментов печени, проходящие после отмены препарата.

В исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту

Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Зульбекс у этой группы пациентов.

Использование в педиатрии

Препарат Зульбекс не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата у этой группы пациентов отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Исходя из свойств рабепразола, маловероятно, что препарат Зульбекс может нарушать способность управлять транспортньши средствами или влиять на работу с техническими устройствами

В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.