Барол

Фармакологические свойства

рабепразол (2—1 Н-бензимидазол натрия) — антисекреторное средство, по химической структуре относящееся к замещенным бензимидазолам. Препарат не обладает холиноблокирующими свойствами и не блокирует Н2-рецепторы; рабепразол угнетает конечную стадию секреции соляной кислоты в желудке путем специфического угнетения фермента H+/K+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток (протонного насоса). Рабепразол превращается в активную сульфонамидную форму путем протонирования и вступает во взаимодействие с доступными остатками цистеина протонного насоса.
После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект развивается через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Степень угнетения базальной и стимулированной желудочной секреции через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигает 48 ч. Антисекреторный эффект рабепразола несколько повышается при курсовом ежедневном применении препарата, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема. После завершения приема рабепразола секреторная активность желудка восстанавливается на протяжении 2–3 дней.
После приема рабепразола в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 12 мес концентрация гастрина в сыворотке крови в первые 2–8 нед терапии повышается, что способствует угнетению секреции соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, на протяжении 1–2 нед после прекращения лечения.
До настоящего времени нет данных относительно системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые могли бы быть вызваны приемом рабепразола.
Препарат выпускается в форме кишечно-растворимых капсул; абсорбция активного вещества начинается в кишечнике. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается приблизительно через 3,5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови и значение AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%, в значительной степени в связи с метаболизмом первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола при многократном приеме не повышается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — 283±98 мл/мин. Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.
Степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет почти 97%.
Основными метаболитами рабепразола, определяемыми в плазме крови, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а к вторичным метаболитам, присутствующим в низких концентрациях, относят сульфон (М2), диметилтиоэфир (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (М3), однако его не выявляют в плазме крови.

Побочные эффекты

Изменения анализа крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Иммунные расстройства: анафилактические реакции, жар, отек Квинке, шок.

Обменные расстройства: гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия.

Психические расстройства: агрессия, спутанность сознания, бессонница, беспокойство, депрессия, галлюцинации.

Неврологические расстройства: парестезии, головная боль, головокружение, нарушения вкуса, сонливость.

Нарушение восприятия: вертиго, нечеткость зрения.

Дыхательные расстройства: спазм бронхов.

Пищеварительные расстройства: диарея/запор, боли в наджелудочной области, сухость во рту, метеоризм, тошнота/рвота, стоматит, кандидоз, микроскопический колит, повышение уровня АлАТ/АсАТ, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия, дисфункция печени.

Изменения кожных покровов: крапивница, дерматит, зуд, алопеция, сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, токсический эпидермонекролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожная красная волчанка.

Мочеполовые расстройства: гинекомастия, интерстициальный нефрит.

Опорно-двигательные расстройства: перелом бедра/запястья/позвоночника, мышечная слабость, боль в суставах/мышцах.

Общие расстройства: потливость, жар, недомогание, отеки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, которые входят в печеночной системы цитохрома Р450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное и продолжительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола на 33 % в плазме крови и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Баролом, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости в коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами (CYP2C9 и CYP3A) системы CYP450. Эти исследования позволяют считать, что Барол имеет низкую способность взаимодействовать с другими лекарствами; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичный влияния других ингибиторов протонного насоса.

Способ применения и дозы

Для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальном рефлюксе принимают по 0,02 грамма дважды в лень. Рус лечения длится 2-4 недели, в сложных случаях – 8 недель.

Поддерживающая терапия – ежедневный однократный прием 1-2 таблеток в день (0,1 — 0,2 гр) на протяжении 1 года.

Желудочная диспепсия при отсутствии язвы – Барол назначают по 0,04 грамма в один или в два приема в течение дня на протяжении 2-4 недель.

Хеликобактерии (Helicobacter pylori) лечат в том числе данным препаратом (0,02 грамма), применяя его в комплексном лечении вместе с антибактериальными препаратами (курс – 7 дней).

Хронический гастрит с повышенной кислотностью – 0,04 грамма, можно в 1, можно в 2 приема, курс лечения – 2-3 недели.

Капсулы глотают не разжевывая, не вскрывая, их нужно запить жидкостью в достаточном количестве.

Побічні реакції

Зазвичай рабепразол добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігалися, були здебільшого незначними, помірними і швидко минали. Найчастіші негативні прояви – головний біль, діарея та нудота.

Інфекції та інвазії: інфекції.

З боку системи крові: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи набряк обличчя, артеріальну гіпотензію, задишку; еритема, бульозні реакції та гострі системні алергічні реакції, що зазвичай зникають після припинення лікування).

Порушення метаболізму: анорексія, гіпонатріємія.

Психічні розлади: безсоння, знервованість, депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість.

З боку органа зору: розлади зору.

З боку судин: периферичні набряки.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, риніт, бронхіт, синусит.

З боку травного тракту: діарея або запор, абдомінальний біль, нудота, блювання, метеоризм, диспепсія, відрижка, порушення відчуття смаку, сухість у роті, стоматит, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія (у поодиноких випадках печінкова енцефалопатія спостерігалась у пацієнтів з цирозом печінки).

З боку шкіри: шкірні висипання, свербіж, еритема (бульозні реакції здебільшого зникають після припинення лікування), підвищена пітливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН).

З боку кістково-м’язової системи: неспецифічний біль, біль у спині, міалгія, судоми ніг, артралгія.

З боку сечовидільної системи: інфекції сечовивідних шляхів, інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні розлади: астенія, біль у грудях, грипоподібний синдром, озноб, гарячка.

Лікування: специфічний антидот невідомий. Натрію рабепразол добре зв’язується з білками плазми і тому важко піддається діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Безпека застосування рабепразолу у період вагітності не досліджена. Препарат може проникати через плацентарний бар’єр, тому застосування його у цей період протипоказане.

Невідомо, чи екскретується рабепразол у грудне молоко, тому препарат не слід призначати у період годування груддю.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту H+/K+-АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса шлунка, що блокує фінальну стадію вироблення кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфенамідну форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.

Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через годину і досягає максимуму через 2-4 години. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82 % відповідно, а тривалість цього ефекту досягала

48 годин. Ефективність рабепразолу відповідно пригнічення секреції кислоти дещо посилюється у процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. Після прийому 10 або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців у перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці збільшувалась, що призводило до пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.

Інші ефекти. Дотепер немає даних щодо системних ефектів з боку центральної нервової системи, серцево-судинної і дихальної системи, які були б спричинені прийомом рабепразолу.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Барол – кишковорозчинні капсули. Абсорбція натрію рабепразолу розпочинається лише після того, як капсула минає шлунок. Рабепразол швидко абсорбується з кишечнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації у плазмі (Смах) та площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить близько 52 %, значною мірою – через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не збільшується. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно годину (від 0,7 до 1,5 години), а сумарний кліренс дорівнює відповідно до оцінок 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію натрію рабепразолу.

Розподіл. Ступінь зв’язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97 %.

Метаболізм та екскреція. Головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а другорядні метаболіти, присутні у низьких концентраціях, представлені сульфоном (М2), диметилтіоефіром (М4) і кон’югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт (МЗ), однак він не присутній у плазмі.

Особливості застосування

Симптоматичне поліпшення у відповідь на терапію рабепразолом може відбуватись і при наявності злоякісного новоутворення шлунка, тому перед початком терапії препаратом необхідно виключити можливість наявності пухлини.

Пацієнтів з тривалим курсом лікування (особливо тих, які лікуються більше 1 року) слід регулярно обстежувати.

Існує ризик появи перехресної алергії до інших інгібіторів протонної помпи чи заміщених бензімідазолів.

Таблетки слід приймати цілими, не слід розламувати чи жувати таблетки.

У післяреєстраційному періоді повідомлялося про патологічні зміни крові (тромбоцитопенія, нейтропенія) а також відхилення від норм печінкових ферментів. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; випадки були неускладнені та зникали після припинення застосування рабепразолу.

У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не спостерігалося значної відміни частоти побічних ефектів при прийомі рабепразолу від таких у підібраних за статевими та віковими принципами осіб. Рекомендується бути обережними на ранніх стадіях терапії препаратом пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок, оскільки відсутні клінічні дані щодо застосування препарату пацієнтам цієї групи. Не рекомендується застосовувати рабепразол з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі

з іншими механізмами.

Враховуючи властивий рабепразолу профіль побічних реакцій, можна вважати, що рабепразол не має негативно впливати на керування автотранспортом та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості, запаморочення, розладів зору рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Натрію рабепразол спричиняє сильне та тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, натрію рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р450 (CYP450). Одночасне застосування рабепразолу натрію та кетоконазолу або ітраконазолу може призвести до значного зниження рівнів у плазмі цих протигрибкових засобів і до підвищення на 22 % мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином окремим пацієнтам, які застосовують зазначені препарати разом з рабепразолом, необхідно перебувати під наглядом для визначення необхідності коригування дози.

Не спостерігалося взаємодії рабепразолу з антацидами, які приймають у вигляді рідини.

Одночасне застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг на добу) чи атазанавіру 400 мг з ланзопразолом (60 мг на добу) у здорових добровольців призводить до зниження експозиції атазанавіру. Абсорбція атазанавіру рН залежна, тому інгібітори протонної помпи, включаючи рабепразол, не слід застосовувати з атазанавіром (див. розділ «Особливості застосування»).

Барол – описание

iПоказания к применению:

Препарат Барол назначают при:

• язвенной болезни желудка и 12-пёрстной кишки;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• синдроме Золлингера-Эллисона.

А также с целью эрадикации Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами.

iСпособ применения и дозировки:

Капсулы предназначены для внутреннего приёма. Обычно при различных нарушениях принимают по одной капсуле. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом.

Например, при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Барол 20 мг назначают по одной капсуле к ежедневному приёму на протяжении 4-8 недель. Когда улучшения не происходит, возможно назначение повторной терапии.

Поддерживающая суточная дозировка составляет 10-20 мг. При симптоматическом лечении назначают 10 мг к приёму раз в сутки на протяжении 4 недель.

Суточная дозировка при лечении язвенной болезни и 12-перстной кишки составляет 20 мг, которые нужно принимать в течение месяца.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона капсулы назначают в начальной суточной дозировке 60 мг. На усмотрение лечащего врача может рекомендоваться разделение суточного дозирования на два приёма.

Нередко лечение может проводиться в течение одного года. При этом максимальная разовая дозировка не должна быть выше 60 мг и 120 мг в сутки.

iПротивопоказания:

Капсулы не назначают при:

• повышенной чувствительности к препарату;
• возрасте пациентов до 15 лет;
• лактации, беременности.

iФармакологическое действие:

Капсулы обладают противоязвенным и антисекреторным действием.

Как известно, Барол является классуантисекреторным средством, не проявляющим антихолинергического действия и свойства антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов. Однако отмечается угнетение желудочной секреции в результате подавления желудочной Н+, К+аденозинтрифосфотазы в области секреторной поверхности париетальных желудочных клеток. Также препарат считается ингибиторомпротоновым насосом желудка. Его действие приводит к блокированию конечной стадии секреции желудочной кислоты. При этом капсулы протонируются, аккумулируются и трансформируются до образования активного сульфенамида в париетальных желудочных клетках.

Проявление антисекреторного действия препарата происходит спустя час с момента внутреннего приёма внутрь капсул. Приём первой дозы приводит к проявлению среднееингибирующего действия Барола и составляет около 90% по сравнению с максимальным.

Для препарата характерна биодоступность почти 50%. Употребление еды, особенно жирной может задерживать всасывание активного вещества в среднем на 4 часа, но на его лечебный эффект это не оказывает особого значения. Связывание лекарства с белками в плазме крови достигает 96%. В результате метаболизма образуются компоненты тиоэфир и сульфон, обладающие значительным антисекреторным действием. Выведение препарата преимущественно происходит через почки, в виде метаболитов.

iПобочные действия:

Приём Барола нередко сопровождается такими нежелательными эффектами, как: тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запоры, ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия. В редких случаях проявляются головные боли, головокружение, проблемы со сном, астения, озноб, изменение температуры тела, угнетение дыхания, высыпания на коже и так далее.

iФорма выпуска препарата:

Выпускается Барол в виде капсул 20 мг, которые расфасованы в упаковки по 10 и 20 штук.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Барол не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Особые рекомендации

Перед назначением препарата «Барол» для терапии различных заболеваний органов ЖКТ следует обязательно провести медицинское обследование пациента с целью исключения наличия у него онкологического заболевания. Это связано с тем, что прием данного средства может скрыть симптомы серьезной патологии.

Рассматриваемый медикамент не назначают в период грудного вскармливания, так как нет никаких сведений о проникновении его активного вещества в материнское молоко.

При тяжелых нарушениях в работе почек и печени требуется осторожный прием лекарства.

Препарат «Барол» не оказывает негативного влияния на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с другими опасными механизмами.

При появлении изменений на коже прием лекарства необходимо прекратить.

Фармакологические характеристики

Как действует препарат «Барол 20» (капсулы)? Инструкция, описание лекарства указывают на то, что данное средство обладает антисекреторными и противоязвенными эффектами.

Согласно специалистам, рассматриваемый медикамент представляет собой классуантисекреторный препарат, который не проявляет антихолинергического действия. Кроме того, ему не присущи свойства антагонистов Н2 гистаминовых рецепторов. При этом следует отметить, что «Барол» (цена, отзывы потребителей будут представлены ниже) угнетает желудочную секрецию. В результате этого подавляются желудочные Н+ и К+ аденозинтрифосфотазы, располагающиеся на секреторной поверхности париетальных клеток.

Помимо всего прочего, рассматриваемый препарат является ингибиторомпротоновым насосом желудка.

Действие этого средства приводит к блокировке конечной стадии секреции кислоты. После приема капсул они аккумулируются и протонируются, а также трансформируются до активного сульфенамида.

Антисекреторный эффект медикамента происходит через 60 минут с момента его перорального приема. Также следует отметить, что прием первой дозы лекарства приводит к проявлению среднеингибирующего эффекта.

Состав лекарственного препарата Барол 10

БАРОЛ 10
капс. кишечно-раств. 10 мг, № 10, № 30, № 100
Рабепразол натрий 10 мг
Прочие ингредиенты: пеллеты нейтральные (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, кислоты метакриловой сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
№ UA/4467/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011
БАРОЛ 20
капс. кишечно-раств. 20 мг, № 10
капс. кишечно-раств. 20 мг, № 30 23,71 грн.
капс. кишечно-раств. 20 мг, № 100
Рабепразол натрий 20 мг
Прочие ингредиенты: пеллеты нейтральные (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, кислоты метакриловой сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
№ UA/4467/01/02 от 19.04.2006 до 19.04.2011

Побочные действия:

 Конечно Барол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдались увеличение массы тела, нарушения зрения, повышенная потливость.