Моторикс

Таблетки Моторикс показания к применению

Применение препарата Моторикс прописывают пациентам в следующих случаях:

• тошнота/рвота;
• изжога;
• заброс желудочного содержимого в полость рта;
• дискомфорт в зоне эпигастрия;
• болевые ощущения в области живота в верхней зоне.

Противопоказания

Не допускается назначение и применение средства Моторикс для тех пациентов

• кто страдает гиперчувствительностью к активному веществу препарата или прочим его составляющим;
• у кого выявлена пролактинома;
• кто пребывает в возрасте менее 12 лет и располагает весом менее 35 килограмм;
• у кого кровотечение ЖКТ;
• перфорирован кишечник или желудок;
• непроходимость кишечная механическая.

Побічні ефекти

Рекомендовані дози зазвичай добре переносяться. У деяких осіб можуть виникати побічні ефекти. Можливі побічні реакції:

з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок), ангіоневротичний набряк, кропив’янка, алергічні реакції (у тому числі кон’юнктивіт, стоматит);

з боку ендокринної системи: рідко – підвищення рівня пролактину; у поодиноких випадках – галакторея, гінекомастія, аменорея;

з боку травної системи: рідко – гастроінтестинальні розлади (абдомінальний біль, регургітація, діарея, зміни апетиту, нудота, печія, запор); в окремих випадках — короткочасні спазми кишечнику (повністю оборотні і зникають після припинення лікування);

з боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння, сухість у роті; рідко – запаморочення, спрага, млявість, роздратованість, екстрапірамідні розлади, нервозність; дуже рідко – ажитація, сонливість, судоми;

з боку серцево-судинної системи: рідко – подовження інтервалу QT, набряк, відчуття серцебиття; дуже рідко – шлуночкові аритмії;

з боку сечовидільної системи : рідко – часте сечовипускання, дизурія;

з боку опорно-рухового апарату : рідко – біль у ногах, астенія;

з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – висип, свербіж;

лабораторні показники : рідко – підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину.

Більшість побічних реакцій є дозозалежними та минають після зменшення дози або відміни препарату. Однак при порушеннях гематоенцефалічного бар’єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей) не можна виключати прояви неврологічних побічних явищ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію домперидону.

Біодоступність препарату зменшується при прийомі його після циметидину, натрію гідрокарбонату, а також одночасного застосування антацидних та антисекреторних препаратів.

Метаболічні перетворення домперидону проходять за участю ізоферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні домперидону з лікарськими засобами, які значною мірою інгібують цей ізофермент, може виникнути підвищення рівня домперидону у плазмі. Прикладами препаратів, що інгібують CYP 3A4, можуть бути протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, інтраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індінавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, телітроміцин, нефазодон.

При одночасному застосуванні з м-холінолітиками і наркотичними анальгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечнику.

Одночасне застосування препарату з інгібіторами CYP 3A4 може призводити до подовження інтервалу QT (див. розділ «Протипоказання»).

При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у два рази вища максимально допустимої добової дози), не спостерігалося клінічно значущих змін інтервалу QT.

Одночасний прийом домперидону з дигоксином або парацетамолом не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Моторикс можна поєднувати з нейролептиками; агоністами допамінергічних рецепторів (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації їх основних властивостей.

Побочные эффекты

В основном отмечается хорошая переносимость пациентами препарата при соблюдении рекомендованного режима дозирования. Тем не менее, развитие побочных эффектов имеет место.

• Иммунитет. Изредка наблюдались реакции анафилактические вплоть до развития шока, реакции аллергии в виде конъюнктивита или стоматита, отек ангионевротический, крапивница.
• Система эндокринная. Нечасто отмечали, как повышался уровень пролактина. В единичных случаях фиксировали развитие аменореи, галактореи, гинекомастии.
• Система пищеварения. Поступали редкие жалобы на боли абдоминального характера, запоры, поносы, изжогу, утрату аппетита, тошноту. Также иногда наблюдали у пациентов кишечные спазмы которые сами проходили после того как лечение заканчивалось.
• Система нервная. Часто у пациентов возникала головная боль, сухость в полости рта, нарушение сна. Гораздо реже жаловались на головокружения, состояние нервозности, жажду, расстройства экстрапирамидные, раздражительность и вялость. Совсем редко могли развиться судороги, сонливость, ажитация.
• Система сердечно-сосудистая. Обнаруживались отеки, ощущения сердцебиений, а также удлинялся интервал QT. В редких случаях могло наступить развитие аритмии желудочковой.
• Система мочевыведения. В редких случаях фиксировали развитие дизурии и учащенное мочеиспускание.
• Аппарат опорно-двигательный. В виде редких жалоб на развитие астении и болей в ногах.
• Кожный покров. Нечасто, но поступали жалобы на высыпания на коже в сопровождении зуда.

Также отмечались изменения в некоторых лабораторных показателях.

Передозировка

На передозировку указывает симптоматика в виде сонливости, расстройств экстрапирамидных и дезориентации.

Лечить данное состояние следует приемом угля активированного. В случае развития экстрапирамидных нарушений необходимо назначение средств антихолинергических, а также тех лекарственных препаратов, что используют в терапии паркинсонизма либо антигистаминов с эффектом антихолинергика.

Взаимодействие с лекарствами

Препарат Моторикс, как и все медикаменты вступает в лекарственное взаимодействие с другими препаратами, в результате чего может иметь место:

• с препаратами антихолинергическими – происходит нейтрализация действия домперидона;
• с антацидами, циметидином, гидрокарбонатом натрия – снижается биодоступность активного вещества Моторикса;
• с препаратами против грибка, антибиотиками макролидной группы, ингибиторами ВИЧпротеазы, антагонистами кальция – повышается плазменный уровень домперидона;
• с анальгетиками наркотического ряда, м-холинолитиками – происходит снижение воздействия домперидона на перистальтику и опорожнение органов пищеварения;
• с кетоканозолом – удлиняется интервал

Дополнительные указания

При приеме препарата следует внимательно изучить его лекарственные взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Пациентам с недостаточностью почки/печень требуется осторожность в применении, а в некоторых случаях  коррекция дозирования и наблюдение медицинского персонала. Между приемом Моторикса и антацидных средств необходимо выдерживать интервал не менее двух или четырех часов

Между приемом Моторикса и антацидных средств необходимо выдерживать интервал не менее двух или четырех часов.

При назначении препарата следует помнить о содержании в нем лактозы, что вредит пациентам с непереносимостью лактозы/галактозы и некоторыми другими недугами наследственного характера.

В дозах терапевтических, как правило, препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами, однако если появляются проявления побочных эффектов со стороны ЦНС в виде расстройств экстрапирамидного характера или головокружений от поездки следует отказаться.

Особые указания

принимая во внимание высокий уровень метаболизма лекарства в печени, его надлежит использовать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови >6 мг/100 мл, то имеется >0,6 ммоль/л) Т½ домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако концентрация лекарства в плазме крови была ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент лекарства выделяется почками в неизмененном виде, одноразовую дозу возможно не корригировать. Однако при длительном использовании домперидона частоту приема лекарства надлежит уменьшить (см

Использование). Также может возникнуть необходимость в снижении дозировки. При длительной терапии таким больным нужно находиться под постоянным наблюдением врача.Моторикс не надлежит использовать одновременно с антацидными или антисекреторными лекарствами. Перерыв между приемом препаратов должен составлять не менее 2 ч.Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.Домперидон надлежит с осторожностью использовать пациентам с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T.Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат возможно назначать во время беременности только в случаях, если, по мнению врача, возможный терапевтический результат для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не предлогается его использовать в период кормления грудью.Дети. Препарат не предлогается назначать детям в возрасте до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат в терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом отмечают головокружение, экстрапирамидные расстройства, надлежит воздерживаться от управления автомобилем или выполнения работ, требующих концентрации внимания

Однако при длительном использовании домперидона частоту приема лекарства надлежит уменьшить (см. Использование). Также может возникнуть необходимость в снижении дозировки. При длительной терапии таким больным нужно находиться под постоянным наблюдением врача.Моторикс не надлежит использовать одновременно с антацидными или антисекреторными лекарствами

Перерыв между приемом препаратов должен составлять не менее 2 ч.Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.Домперидон надлежит с осторожностью использовать пациентам с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T.Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат возможно назначать во время беременности только в случаях, если, по мнению врача, возможный терапевтический результат для матери превышает потенциальный риск для плода

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не предлогается его использовать в период кормления грудью.Дети. Препарат не предлогается назначать детям в возрасте до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат в терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом отмечают головокружение, экстрапирамидные расстройства, надлежит воздерживаться от управления автомобилем или выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Моторикс: склад і форма випуску препарату

Моторикс випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою (білого кольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою).

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці.

Діюча речовина – domperidone. 1 таблетка містить домперидону 10 мг.

Допоміжні речовини – лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; натрію лаурилсульфат; повідон; магнію стеарат.

Оболонка – суміш для плівкового покриття OpadryIIWhite(гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171); тріацетин).

Протипоказання

Випадки, коли стимуляція рухової функції шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною (наприклад, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику).

Препарат не можна приймати одночасно з пероральними формами кетоконазолу, еритроміцину або з іншими сильнодіючими інгібіторами CYP 3A4, які подовжують інтервал QT, такими як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Беручи до уваги високий рівень метаболізму препарату в печінці, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю.

У хворих із тяжкою нирковою недостатністю (креатинін плазми > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 години, але концентрація препарату у плазмі була нижчою, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому стані, одноразову дозу можна не корегувати. Але при тривалому застосуванні домперидону частоту прийому препарату слід зменшити (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Також може виникнути необхідність у зменшенні дози. При тривалій терапії таким хворим необхідно перебувати під постійним наглядом лікаря.

Моторикс не слід застосовувати одночасно з антацидними або антисекреторними препаратами. Перерва між прийомом препаратів має становити не менше 2 годин.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Домперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються у разі функціональних шлунково-кишкових розладів. Стимулятори перистальтики.

Код АТС А03F А03.

Механізм дії зумовлений блокадою допамінових (Д₂) рецепторів, завдяки чому усувається гальмуючий вплив допаміну на моторну функцію шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює випорожнення шлунка, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію. Протиблювотна дія зумовлена поєднанням гастрокінетичного ефекту і антагонізму до рецепторів допаміну у тригерній зоні хеморецепторів, розташованій поза гематоенцефалічним бар’єром. Попереджає розвиток або зменшує вираженість нудоти і блювання.

Після перорального прийому добре всмоктується зі ШКТ (прийом їжі або знижена кислотність шлункового соку сповільнюють і зменшують абсорбцію). Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові становить близько 1 години. Зв’язування з білками плазми становить 91-93 %. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Піддається інтенсивному метаболізму у стінці кишечнику і печінки (шляхом гідроксилювання і N-дезалкілювання). Період напіввиведення (T_1/2) становить 7-9 годин. Виводиться з організму через кишечник (66 %) і нирки (33 %).

Нейрорубін: протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання

Моторикс протипоказаний:

• хворим зі встановленою підвищеною чутливістю до лікарського засобу або допоміжних речовин;
• хворим з пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактиномою);
• хворим з тяжкими або помірними порушеннями функції печінки та/або нирок;
• хворим з відомою пролонгацією інтервалу QT, що лежить в основі порушень або захворювань з боку серця;
• хворим з печінковою недостатністю.

Не слід застосовувати Моторикс, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Протипоказане одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4, лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол, посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин.

Особливості застосування

Антацидні або антисекреторні лікарські засоби не слід приймати одночасно з лікарським засобом Моторикс, оскільки вони знижують пероральну біодоступність домперидону.

Пацієнтам, у яких нудота та блювання тривають більше 48 годин, необхідно звернутися до лікаря.

Застосування з кетоконазолом. У дослідженнях взаємодії домперидону з пероральною формою кетоконазолу відзначалося подовження QT-інтервалу, тому слід обрати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом.

Домперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, та пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки та/або нирок.

Через підвищений ризик шлуночкової аритмії Моторикс не рекомендується застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, пацієнтам зі значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією, або пацієнтам із фоновими хворобами серця, такими як застійна серцева недостатність. Відомо, що порушення балансу електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) або брадикардія є станами, що підвищують проаритмогенний ризик.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Під час вагітності ризначати лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи шкодить він немовляті, тому матерям, які приймають Моторикс, слід утриматися від годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Враховуючи побічну дію з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Побічні реакції

• За умови дотримання рекомендацій з дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай переноситься добре і небажані явища виникають нечасто.
• З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, гіперчутливість.
• З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину.
• Психічні розлади: нервозність, роздратованість, збудження, депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо.
• З боку нервової системи: безсоння; запаморочення, спрага, судоми, млявість, головний біль, сонливість, акатизія, екстрапірамідальні розлади.
• З боку серцево-судинної системи: набряк, відчуття серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT; серйозні шлуночкові аритмії, раптова серцева смерть.
• З боку шлунково-кишкового тракту: гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, регургітацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор; сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарея.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання; кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея, збільшення молочних залоз/гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, аменорея, набряк молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл.
• З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у ногах.
• З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.
• Загальні розлади: астенія.
• Інше: кон’юнктивіт, стоматит.

Моторикс инструкция

Инструкция содержит сведения о составе препарата Моторикс, его рекомендациях к приему, а также информацию предупредительного характера о возможных побочных действиях и противопоказаниях.

Форма, состав, упаковка

Лекарственное средство Моторикс имеет таблетированную форму. Каждая из пилюль покрыта оболочкой пленочного типа, которая состоит из специальной смеси для подобных покрытий, включая в себя необходимое количество триацетина, гидроксипропилметилцеллюлозы, моногидрата лактозы, (Е 171) титана диоксида и полиэтиленгликоля.

Действующим веществом препарата является определенная концентрация домперидона. Его дополняют моногидратом лактозы, стеаратом магния, прожелатинированным крахмалом, повидоном, кроскармелозой натрия, лаурилсульфатом натрия, микрокристаллической целлюлозой.

Таблетки пакуют по блистерам, которые вмещают десять штук. В пачке из плотной бумаги может быть вложено по одной или три таких упаковок.

Срок и условия хранения

Хранение препарата допускается в обычных условиях. Срок хранения указан на торцевой части картонной пачки в виде оттиска. Детей к месту хранения препарата допускать не разрешено.

Фармакология

Таблетки Моторикс применяются для стимулирования кишечной перистальтики и устранения расстройств в ЖКТ.

Обладая способностью блокировать рецепторы допаминовые, что в свою очередь подавляют моторику тракта пищеварения, препарат способствует увеличению длительности сокращений перистальтического характера 12перстной кишки и желудка в антральном отделе, повышения тонуса сфинктера пищевода и опорожнению желудочному.

На секрецию желудочного сока препарат влияния не оказывает. Способен Моторикс предупредить развитие рвоты/тошноты либо уменьшить выраженность данных симптомов.

Фармакокинетика

После приема внутрь отличается хорошей абсорбцией из тракта пищеварения. (Всасывание может быть замедлено при совмещении приема препарата с едой или при низкой кислотности сока желудка).

Максимально концентрируется в кровяной плазме уже через час после приема. С плазменными белками связывается практически полностью (до 93%). Проникновение через ГЭБ слабое. Метаболизируется довольно интенсивно в печени и кишечных стенках.

Выводится из организма посредством почек и кишечника. Период полувыведения составляет около девяти часов.

Фармакологические свойства

механизм действия лекарства обусловлен блокадой D2-рецепторов дофамина, вследствие чего устраняется ингибирующее воздействие дофамина на моторную функцию ЖКТ. Препарат увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, увеличивет тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное воздействие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Предупреждает развитие или понижает выраженность тошноты и рвоты.После перорального приема нормально всасывается в ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и понижают абсорбцию). Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Т½ составляет 7–9 ч. Выводится из организма через кишечник (66%) и почки (33%).