Асакол (asacol)

Спосіб застосування та дози

Дорослі

Виразковий коліт.

При лікуванні захворювання у фазі загострення доза підбирається індивідуально та становить до 4 г месалазину на добу, розподілена на кілька прийомів.

При підтримуючому лікуванні у стадії ремісії рекомендована доза становить до 2 г месалазину 1 раз на добу, підбирається індивідуально. Можливий також розподіл дози на кілька прийомів.

Хвороба Крона.

При лікуванні захворювання у фазі загострення та підтримуючій терапії доза підбирається індивідуально і становить до 4 г месалазину на добу, розподілена на кілька прийомів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози, якщо не порушена функція нирок.

Діти віком від 6 років

При лікуванні виразкового коліту та хвороби Крона у стадії загострення доза підбирається індивідуально, починаючи з 30-50 мг/кг маси тіла/добу, розподілена на кілька прийомів. Максимальна доза становить 75 мг/кг маси тіла/добу, розподілена на кілька прийомів. Загальна добова доза не має перевищувати 4 г месалазину.

При підтримуючій терапії доза підбирається індивідуально, починаючи з 15-30 мг/кг маси тіла/добу, розподілена на кілька прийомів. Загальна добова доза не має перевищувати 2 г месалазину.

Як правило, дітям з масою тіла до 40 кг призначається половина дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг призначається повна доза для дорослих.

Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, за 1 годину до їди. Як при загостренні захворювання, так і при підтримуючому лікуванні у стадії ремісії для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Асакол слід приймати регулярно і постійно. Тривалість застосування визначає лікар. Зазвичай загострення при виразковому коліті і хворобі Крона стихає через 8-12 тижнів.

Особые указания

Назначение Асакола следует производить на основании результатов исследований крови, функции почек и печени больного. Длительное применение препарата предусматривает регулярное проведение общего анализа крови и мочи, гематологических исследований, контроля функции почек и печени. При появлении признаков функционального расстройства почек или печени следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

При появлении симптомов синдрома острой непереносимости (острая боль в животе, сыпь, повышенная температура тела, абдоминальные колики, сильная головная боль) терапию необходимо отменить.

При появлении на фоне применения суппозиториев признаков дискразии крови (в виде синяков, кровотечения неясного происхождения, пурпуры, боли в горле, анемии, незатухающей лихорадки) требуется немедленная отмена препарата.

С осторожностью следует назначать Асакол больным с указанием в анамнезе на миокардит или перикардит аллергического генеза. При приеме таблеток моча и слезная жидкость (включая мягкие контактные линзы) могут окрашиваться в желто-оранжевый цвет

При приеме таблеток моча и слезная жидкость (включая мягкие контактные линзы) могут окрашиваться в желто-оранжевый цвет.

При астме и других легочных патологиях больные нуждаются в тщательном наблюдении врача.

При случайном пропуске приема очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять сразу, как только вспомнили, или одновременно со следующей дозой. При пропуске нескольких доз следует обратиться к врачу.

Поскольку применение Асакола может вызывать головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами

Побічні реакції

Небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – анемія; поодинокі випадки – апластична анемія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, пригнічення функції кісткового мозку.

З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – парестезія, дзвін у вухах, втома; дуже рідко – периферична нейропатія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, блювання, нудота, діарея, диспепсія; нечасто – метеоризм; поодинокі випадки – погіршення симптомів коліту, панколіт, гострий панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: поодинокі випадки – гепатотоксичність (включаючи гепатит, у т.ч. холестатичний, холестаз, збільшення рівня ферментів печінки та білірубіну, цироз печінки, печінкову недостатність).

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипи; нечасто – кропив’янка, свербіж, еритематозний висип; поодинокі випадки – алопеція.

З боку кістково-м’язової системи: часто – артралгія; нечасто – міалгія.

З боку дихальної системи: поодинокі випадки – задишка, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, біль у грудях, кашель.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, такі як алергічні висипання, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, міокардит, алергічний альвеоліт; поодинокі випадки – вовчакоподібний синдром, що супроводжується симптомами перикардиту та плевроперикардиту.

З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки – міокардит, перикардит.

З боку сечовидільної системи: поодинокі випадки – нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність (оборотна).

З боку репродуктивної системи: дуже рідко – олігоспермія (оборотна).

Лабораторні показники: поодинокі випадки – збільшення рівня креатиніну у плазмі крові, зниження кліренсу креатиніну, підвищення концентрації амілази, ліпази, підвищення швидкості зсідання еритроцитів, зниження маси тіла.

Взаимодействия

исследования лекарственного взаимодействия не проводились.Существуют некоторые данные о возможности снижения эффекта антикоагулянтного действия варфарина при одновременном применении с месалазином.Под действием месалазина может повыситься иммунодепрессивная активность азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. В результате возможно развитие опасной для жизни инфекции. Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать гематологические параметры, особенно количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, периодически проводя анализ крови (еженедельно) во время лечения. Если показатель количества лейкоцитов в течение 1 мес остается стабильным, анализ можно проводить с 4-недельными интервалами в течение следующих 12 нед, а дальше — с 3-месячным интервалом.При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВП, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. Однако побочные эффекты, которые являются доказательством такого взаимодействия, не зарегистрированы.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії месалазину (5-аміносаліцилової кислоти) невідомий. Результати досліджень свідчать, що месалазин пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів та інгібує активність ліпооксигенази, внаслідок чого пригнічується синтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Існують також дані про вплив месалазину на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин може зв’язувати вільні радикали.

При пероральному застосуванні месалазин діє переважно локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину з боку порожнини кишечнику. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення

Системна біодоступність та концентрація у плазмі крові не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а швидше за все являються фактором нешкідливості.

Фармакокінетика. Таблетки Асакол, вкриті кишковорозчинною оболонкою, резистентні до шлункового соку. Полімерна оболонка таблеток забезпечує вивільнення діючої речовини залежно від рН середовища у нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину у травному тракті. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині. Абсорбція після перорального прийому становить близько 24 %. Відповідно, 76 % введеної дози залишається у нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також у прямій кишці, виявляючи місцеву протизапальну дію.

Месалазин метаболізується у печінці і слизовій оболонці кишечнику з утворенням неактивного метаболіту N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Зв’язування месалазину і його метаболіту з білками плазми крові становить відповідно 43 % і 78 %. Екскреція відбувається в основному з фекаліями і сечею у незміненому вигляді і у вигляді метаболіту.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Даних щодо застосування Асаколу вагітним жінкам недостатньо. Обмежені дані вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності чи на здоров’я плода та/або новонародженого. Однак окремі дані свідчать про підвищення ризику передчасних пологів та зниження ваги новонародженого. В одному випадку повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г на добу).

Таким чином препарат можна призначати у період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, таблетки Асакол можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Инструкция по применению

МНН

МЕСАЛАЗИН Международное непатентованное название действующего вещества – это основные сведения о препарате. Дело в том, что, как правило, лекарства с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными производителями. Именно МНН дает возможность врачам выбрать нужное средство из огромного количества препаратов, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

Актуальная информация готовится к публикации

Форма выпуска АСАКОЛ

Актуальная информация готовится к публикации

Клиническая фармакология (фармакологические свойства)

Актуальная информация готовится к публикации

Фармакологическая группа

Актуальная информация готовится к публикации

Фармакологическое действие

Актуальная информация готовится к публикации

Фармакокинетика

Актуальная информация готовится к публикации

Побочное действие АСАКОЛ

Актуальная информация готовится к публикации

Передозировка

Актуальная информация готовится к публикации

Лекарственное взаимодействие

Актуальная информация готовится к публикации

Особые указания

Актуальная информация готовится к публикации

Меры предосторожности

Актуальная информация готовится к публикации

Условия хранения

Актуальная информация готовится к публикации

Срок годности

Актуальная информация готовится к публикации

Условия отпуска из аптек

Актуальная информация готовится к публикации

Производитель

Актуальная информация готовится к публикации

Источник

Актуальная информация готовится к публикации

Дата регистрации

Актуальная информация готовится к публикации

Дата окончания регистрации

Актуальная информация готовится к публикации

Регистрационный номер

Актуальная информация готовится к публикации

Перерегистрация

Актуальная информация готовится к публикации

Препараты с этим действующим веществом

Категории

Вы можете рассмотреть аналоги препарата АСАКОЛ в соответствующих категориях,
как более дешевых, так и более дорогих:

• Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона
• Нестероидные противовоспалительные средства

Это средство относится к группе «Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона». Также в эту группу входят: Змеевика корневища, КАЛЕНДУЛЫ ЦВЕТКИ + РОМАШКИ ЦВЕТКИ + СОЛОДКИ КОРНИ + ЧЕРЕДЫ ТРАВА + ШАЛФЕЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ЛИСТЬЯ + ЭВ, Дексаметазона натрия фосфат

Это средство относится к группе «Нестероидные противовоспалительные средства». Также в эту группу входят: Анальгин, Детский Мотрин, Азафен

Особливості застосування

Порушення функції нирок

Препарат не призначають пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

З обережністю слід застосовувати месалазин пацієнтам з підвищеною концентрацією сечовини у плазмі крові і протеїнурією. Рекомендується проводити контроль функції нирок для всіх пацієнтів перед початком лікування Асаколом, а також під час лікування за схемою: через 14 діб від початку терапії, потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. При відсутності ознак порушення функції нирок аналізи повторюють кожні півроку, а після 5 років терапії – 1 раз на рік. Порушення функції нирок під час лікування месалазином може бути проявом його нефротоксичної дії, тому препарат слід негайно відмінити.

Дискразія крові

Дуже рідко повідомлялося про випадки дискразії крові. Перед початком та під час лікування слід проводити дослідження крові – рекомендується проводити контроль через 14 днів від початку лікування, потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки достатньо проводити кожні 3 місяці. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново.

Особливо важливо стежити за картиною крові з появою у пацієнта під час лікування таких симптомів: кровотечі нез’ясованого походження, гематоми, пурпури, анемії, підвищення температури тіла, що тривало зберігається, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікування необхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.

Підвищена чутливість до сульфасалазину

При наявності у пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводять лише під постійним медичним контролем і негайно припиняють при розвитку ознак гострої непереносимості препарату, таких як судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль, висипи на шкірі.

Порушення функції печінки

Можливе підвищення рівня печінкових ферментів під час терапії месалазином, тому пацієнтам з ураженнями печінки Асакол слід застосовувати з обережністю.

Реакції підвищеної чутливості з боку серця

Асакол не рекомендується застосовувати при наявності в анамнезі реакцій підвищеної чутливості до месалазину з боку серця (міо- або перикардити). Препарат застосовують з обережністю пацієнтам з алергічними міо- або перикардитами в анамнезі, незалежно від того, який препарат викликав таку реакцію.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки

У разі наявності у пацієнта виразки шлунка або дванадцятипалої кишки застосування Асаколу протипоказано.

Наявність таблеток у випорожненнях

Є окремі повідомлення про наявність цілих таблеток у випорожненнях. У переважній більшості випадків це залишки оболонки таблетки. Після потрапляння таблетки у середовище з кислотністю 7,0іля\по 400 мг, виділя\ цього препарату не рекомендований.в животі, лихоманка, сильний головний біль у її оболонці утворюються щілини, достатні для вивільнення месалазину. З цього моменту процес вивільнення діючої речовини стає необоротним, незалежно від кислотності середовища у кишечнику. При частому виявленні таблеток (оболонок таблеток) у випорожненнях пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.

Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, необхідно знаходитись під наглядом лікаря протягом лікування месалазином.

Пацієнтам літнього віку препарат призначають з обережністю лише при збереженні нормальної функції нирок.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Применение

таблетки Взрослые. Язвенный колит. При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также разделение дозы на несколько приемов.Болезнь Крона. При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если не нарушена функция почек.Дети в возрасте старше 6 лет При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30–50 мг/кг/сут, ее разделяют на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг/сут, которую разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.При поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально, начиная с 15–30 мг/кг/сут, разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.Как правило, детям с массой тела 40 кг — полную дозу.Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 1 ч до приема пищи. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно обострение при язвенном колите и болезни Крона исчезает через 8–12 нед.Суппозитории. Суппозитории предназначены только для ректального применения.Дозировка. Взрослые. Индукция ремиссии: по 1 суппозиторию 3 раза в сутки после дефекации.При тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки, а также в случае медленной реакции на пероральную терапию — по 1 суппозиторию утром и вечером в качестве дополнительной терапии к пероральному лечению.Поддерживающее лечение в стадии ремиссии: дозировка зависит от тяжести заболевания и может быть снижена в случае улучшения состояния больного.Пациенты пожилого возраста могут применять обычную дозу для взрослых, если у них нет нарушений функции почек. Исследования в группе пациентов пожилого возраста не проводились.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месакол обладает противовоспалительным и противомикробным действием, которое преимущественно локализуется в кишечнике. Терапевтический эффект препарата обусловлен ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза лейкотриенов и простагландинов. Кроме этого, противовоспалительное действие препарата проявляется в сдерживании миграции, дегрануляции, фагоцитоза нейтрофилов, секреции иммуноглобулинов лимфоцитами. Противомикробная активность проявляется в толстом кишечнике в отношении некоторых кокков и кишечной палочки.

Фармакокинетика

Высвобождение месалазина начинается приблизительно через 2–3 часа после приема таблетки, ее полное растворение происходит через 3–4 часа. Наличие специальной оболочки обеспечивает активному веществу продвижение до толстого отдела кишечника, где в основном происходит его высвобождение (60–79%). В среднем отделе тонкой кишки (тощая кишка) высвобождается 15–30% месалазина. Концентрация препарата в плазме крови низкая, поскольку в системный кровоток поступает не более 10%.

Связывание с белками плазмы – 43%.

Метаболизм месалазина происходит в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, связывание с метаболитом составляет примерно 73–83%. Месакол и N-ацетил-5-аминосалициловая кислота выделяются с грудным молоком.

Период полувыведения (T_1/2) месалазина зависит от принятой дозы и может составлять от 0,5 до 2 часов, метаболита – от 5 до 10 часов.

Через почки выводится 50% препарата, через кишечник – 40%.

При хронической почечной недостаточности происходит кумуляция препарата.

Побочные действия

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

• пищеварительная система: изжога, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: одышка, повышение или понижение артериального давления (АД), тахикардия, сердцебиение, боли за грудиной;
• нервная система: шум в ушах, головная боль, головокружение, депрессия, полиневропатия, тремор;
• мочевыделительная система: гематурия, олигурия, протеинурия, анурия, нефротический синдром, кристаллурия;
• аллергические реакции: бронхоспазм, кожный зуд, сыпь, дерматоз;
• органы кроветворения: лейкопения, анемия (гемолитическая, апластическая, мегалобластная), агранулоцитоз, гипопротромбинемия, тромбоцитопения;
• прочие: слабость, фотосенсибилизация, паротит, волчаночноподобный синдром, алопеция, олигоспермия, снижение продукции слезной жидкости.

Суппозитории ректальные, суспензия ректальная

• сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• система крови и лимфатическая система: очень редко – лейкопения, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
• нервная система: редко – головокружение, головная боль; очень редко – периферическая нейропатия;
• иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности (аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, панколит, красная волчанка);
• желудочно-кишечный тракт: редко – метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; очень редко – острый панкреатит;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, повышение параметров холестаза и уровня трансаминаз, холестатический гепатит;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм, одышка, кашель, альвеолит, инфильтрация легких, легочная эозинофилия, пневмонит, другие реакции фиброзного и аллергического генеза со стороны легких;
• дерматологические реакции: очень редко – алопеция;
• репродуктивная система и молочная железа: очень редко – преходящая олигоспермия;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: очень редко – артралгия, миалгия;
• мочевыделительная система: очень редко – нарушение функции почек (включая острый или хронический интерстициальный нефрит, почечную недостаточность);
• системные нарушения: нечасто – отсутствие терапевтического эффекта.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При одночасному застосуванні сульфасалазину і дигоксину всмоктування дигоксину знижується. Дані щодо взаємодії месалазину і дигоксину відсутні.

При сумісному застосуванні месалазину з антикоагулянтами кумаринового типу можливе потенціювання антикоагулюючого ефекту (збільшення ризику кишкової кровотечі).

Є окремі повідомлення про зміну міжнародного нормалізованого індексу (МНІ) у разі супутнього застосування варфарину з месалазином.

При одночасному застосуванні з месалазином можливе посилення імуносупресивної активності азатіоприну і 6-меркаптопурину (сприяння розвитку лейкопенії). Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з метою своєчасного виявлення ознак інфекційних захворювань або імуносупресії.

При сумісній терапії можливе послаблення урикозуричного ефекту пробенециду і сульфінпіразону та зменшення діуретичного ефекту фуросеміду і спіронолактону.

Можливе посилення побічних ефектів глюкокортикоїдів відносно шлунково-кишкового тракту при спільному застосуванні з месалазином.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять нефротоксичну дію, такими як НПЗЗ, азатіоприн або метотрексат, можливе підвищення ризику небажаних реакцій з боку нирок.

При застосуванні з сульфонілсечовиною можливе посилення цукрознижувального ефекту.

При застосуванні з рифампіцином можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.