Сульпирид (sulpirid)

Фармокинетика

Максимальная концентрация активного компонента препарата в организме достигается через 3-6 часов после перорального приема средства. Сульпирид не накапливается в тканях печени, он выводится почками в неизменном состоянии (около 95%).

Время полувыведения лекарства составляет до 8 часов. Данный показатель актуален только для тех людей, которые не имеют патологий мочевыделительной системы. При почечной недостаточности время выведения препарата увеличивается практически вдвое. Пациентам с нарушением функционирования почек Сульпирид назначают в уменьшенных дозировках.

При внутримышечном введении раствора максимальная концентрация Сульпирида в крови достигается через 0,5 ч. Вещество быстрее проникает в ткани почек и печени, медленнее – в головной мозг. 92% активного компонента препарата выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения лекарства – 7 часов.

Сульпиридсодержащие медикаменты и беременность

Женщины, принимавшие во время беременности «Сульпирид», отзывы оставляют в большинстве позитивной направленности. Предельно допустимая для беременных доза в 200 мг в день не спровоцировала тератогенный эффект (отклонения эмбрионального развития). Относительно больших доз медикамента для будущих мам информация отсутствует. Также нет никаких данных о потенциальном влиянии препаратов-нейролептиков на развитие мозга малыша.

Вообще медработники предпочитают не использовать «Сульпирид» для лечения беременных женщин, за исключением случаев, когда положительный эффект для женщины преобладает над потенциальным риском для плода. В таких случаях «Сульпирид» инструкция (отзывы медработников подтверждают) рекомендует назначать в минимально возможных дозировках и по возможности сократить до минимума период лечения.

У деток, рожденных женщинами, принимавшими в течение беременности сульпиридсодержащие медикаменты, изредка наблюдается желудочно-кишечная симптоматика (вздутие живота и т. п.), связанная атропиноподобным влиянием нейролептиков. Иногда можно услышать об экстрапирамидном синдроме. Во время грудного вскармливания прием «Сульпирида» противопоказан.

Сульпирид Белупо, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Сульпирид Белупо предназначены для перорального применения.

Разовую дозу следует принимать до еды и запивать водой. Терапию желательно начинать с наименьшей дозы, постепенно увеличивая ее до достижения требуемого эффекта. Суточную дозу необходимо делить на несколько приемов, последний из которых должен быть не позже 16 часов.

При неэффективности других методов лечения у взрослых проводится симптоматическая терапия в суточной дозе 50–150 мг, максимальная длительность курса – 4 недели. При лечении острых/хронических психотических расстройств Сульпирид Белупо назначается в более высокой суточной дозе – от 200 до 400 мг, возможно ее увеличение до 1200–2400 мг (максимально).

Для детей старше 6 лет доза Сульпирида Белупо рассчитывается в зависимости от веса и составляет 5-10 мг/кг

У пациентов пожилого возраста терапия должна проводиться с осторожностью в сниженной дозе, составляющей 1/4–1/2 взрослой дозы

Выведение сульпирида из организма осуществляется преимущественно почками, поэтому у пациентов с нарушениями почечной функции необходима коррекция режима дозирования, включая изменение суточной дозы и/или интервала между приемом разовых доз. При КК (клиренсе креатинина) 30–60 мл/мин дозу снижают до 70%, а интервал увеличивают в 1,5 раза. При КК 10–30 мл/мин и менее 10 мл/мин дозу снижают до 50 и 30%, а интервал увеличивают в 2 или 3 раза соответственно.

Побочные действия

Во время терапии Сульпиридом Белупо возможно развитие нежелательных явлений, которые схожи с таковыми, вызванными применением других психотропных средств. Вместе с тем частота их возникновения преимущественно меньше.

Возможные нежелательные явления Сульпирида Белупо [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

• нервная система: часто – сонливость, седация, акатизия, экстрапирамидные расстройства (у большинства пациентов после приема противопаркинсонических лекарственных средств эти нарушения проходят), тремор, паркинсонизм; нечасто – дискинезия, мышечный гипертонус и/или дистония; редко – окулогирный криз; с неустановленной частотой – гипокинезия, злокачественный нейролептический синдром, судороги, поздняя дискинезия;
• эндокринная система: часто – гиперпролактинемия;
• половые органы и молочная железа: часто – галакторея, болезненность молочных желез; нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эректильной функции, оргазмическая дисфункция, аменорея; с неустановленной частотой – гинекомастия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия; редко – фибрилляция желудочков, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия; с неустановленной частотой – повышение артериального давления, остановка сердца, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, венозные тромбоэмболические осложнения, внезапная смерть;
• психика: часто – бессонница;
• кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения; с неустановленной частотой – агранулоцитоз, нейтропения;
• печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности печеночных ферментов;
• иммунная система: с неустановленной частотой – анафилактические реакции (включая одышку, чрезмерное понижение артериального давления, крапивницу, анафилактический шок);
• система пищеварения: нечасто – гиперсаливация;
• прочие: часто – макулезно-папулезная сыпь; увеличение веса; с неустановленной частотой – тризм, кривошея, синдром отмены препарата у новорожденных.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• раствор для приема внутрь: бесцветная или желтоватая жидкость с прозрачной структурой, с характерным для лимона или аниса запахом (по 150 мл в стеклянном флаконе оранжевого цвета, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки: круглой плоскоцилиндрической формы, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета, с фаской, у таблеток по 200 мг – на одной стороне разделительная риска (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в стеклянной банке темного цвета, в картонной пачке 1 банка);
• капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы с округлыми краями; в дозировке 50 мг – белого цвета, размер №1, в дозировке 100 мг – белого цвета, размер №0, в дозировке 200 мг – желтого цвета, размер №0; содержимое капсул – порошок от кремового до белого цвета (по 10 капсул в ячейковой контурной упаковке, по 3 упаковки в картонной пачке);
• раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная слегка окрашенная или бесцветная жидкость (по 2 мл в ампуле, в картонной коробке 10 ампул в комплекте с ампульным ножом или скарификатором).

В 5 мл раствора для приема внутрь содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, ароматизатор анис (L559), жидкий мальтитол, ароматизатор лимон (L573), вода очищенная.

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 50 мг или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, желатин, тальк (магния гидросиликат).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 50 мг, 100 мг или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный;
• состав капсулы: глицерин, титана диоксид (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат, очищенная вода, дополнительно для капсул 200 мг – красители желтый солнечный закат (Е110) и желтый хинолиновый (Е104).

В 1 ампуле с раствором для в/м введения содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: раствор кислоты серной (0,2 М), натрия хлорид, вода для инъекций.

Побочные действия

• пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, запор, повышение активности печеночных ферментов; кроме этого, раствор для приема внутрь – диарея или послабляющий эффект, капсулы (очень редко) – страх приема еды (ситофобия);
• нервная система: сонливость, седативный эффект, головокружение, тремор, головная боль; редко – афазия, экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, оральный автоматизм, акатизия; возможно (при низких дозах) – тревожность, расстройство сна, психомоторное возбуждение, раздражительность, нарушение остроты зрения;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия; возможно – снижение или повышение артериального давления; редко – ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия типа пируэт; кроме этого, таблетки и раствор для приема внутрь – удлинение интервала QT;
• эндокринная система: возможно – гиперпролактинемия, наиболее часто проявляется в виде нарушения менструального цикла, галактореи, реже – в виде гинекомастии, фригидности, импотенции; кроме этого, таблетки и раствор для приема внутрь – увеличение веса тела, повышенное потоотделение;
• аллергические реакции: возможно – кожный зуд, сыпь, экзема.

Назначение при беременности и лактации

Исследования на животных не выявили эмбриотоксического или фетотоксического воздействия препарата, человеческий опыт показывает аналогичные результаты. Однако вследствие недостаточности некоторых данных, получаемых во время исследования на людях, применение сульпирида при беременности рекомендуется только при строгих показаниях. После родов новорожденные должны быть дополнительно исследованы, так как имеются отдельные случаи экстрапирамидных побочных эффектов.

Сульпирид проникает в молоко кормящих женщин. Поскольку последствия неясны, женщины не должны кормить грудью во время лечения данным препаратом.

Противопоказания

• феохромоцитома;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к сульпириду или к другим компонентам препарата.

В период беременности назначение Сульпирида возможно только в случае, когда ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Нельзя применять раствор для приема внутрь, таблетки, раствор для в/м введения при гиперпролактинемии, остром отравлении снотворными средствами, алкоголем, анальгетиками.

Раствор для приема внутрь

• эпилепсия;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• состояние аффекта и агрессии, представляющее риск для провокации симптомов;
• возраст до 14 лет.

С осторожностью: нарушение функции почек, заболевания сердца и кровеносных сосудов, болезнь Паркинсона, судорожные расстройства в анамнезе, дисменорея, пожилой возраст

Таблетки

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, галактоземия;
• пролактинозависимые опухоли (включая пролактиномы гипофиза, рак молочной железы);
• острая порфирия;
• сочетание с агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, хинаголид, каберголин, ропинирол);
• одновременное применение леводопы;
• возраст до 18 лет (для таблеток по 200 мг);
• возраст до 6 лет (для таблеток по 50 мг).

С осторожностью: стенокардия, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца, эпилепсия, почечная и/или печеночная недостаточность, дисменорея, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, гиперплазия предстательной железы, глаукома, задержка мочи, пожилой возраст

Капсулы

• значительное психомоторное возбуждение;
• острая порфирия;
• одновременное применение антацидных средств и сукральфата (не ранее чем через 2 часа после их приема);
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с болезнью Паркинсона, эпилепсией, почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, из-за риска обострения болезни – у пациентов с продуктивной симптоматикой, особенно с симптомами мании

Раствор для в/м введения

• пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• маниакальный психоз;
• судорожные припадки;
• аффективные расстройства, агрессивное поведение;
• сочетание с сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (апоморфин, амантадин, каберголин, энтакапон, бромокриптин, лисурид, пирибедил, перголид, прамипексол, ропинирол, хинаголид) – кроме пациентов с болезнью Паркинсона.

С осторожностью: артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, дисменорея, почечная и/или печеночная недостаточность, глаукома, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, пожилой возраст

Фармакологическое действие

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Показания к применению

Препарат назначают при таких заболеваниях:

• Фобии.
• Астенический невроз или неврастения.
• Обессивно-компульсивные расстройства — навязчивые мысли или действия.
• Диссоциативные расстройства — диссациативные расстройства движений и ощущений.
• Соматоформные расстройства – физические расстройства на моральной почве: ВСД, невроз сердца и т.п.
• Депрессия.
• Острое помрачение сознания.
• Острая шизофрения.
• Старческие психозы.
• Хроническая шизофрения.
• Неутонченные невриты и невралгии.
• Невротические расстройства:
• Головокружения или изменения устойчивости связанные с работой вестибулярного аппарата или вызванные следующими заболеваниями:
• Неврит вестибулярного нерва, черепно-мозговые поражения или болезнь Меньера. отит, вертебробазилярная недостаточность.
• Как вспомогательный препарат, сульпирид прописывается при язвах желудочно-кишечного тракта или раздражении двенадцатиперстной кишки.

Побічні реакції

З боку нервової системи:

рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів;

екстрапірамідні симптоми та пов’язані порушення:

паркінсонізм та споріднені симптоми: тремор, гіпертонія, гіпокінезія та гіперсалівація;

акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіперкінезом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів;

гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;

акатизія;

пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви;

заспокійливий ефект або сонливість;

судоми (див. розділ «Особливості застосування»);

потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку ендокринної системи: короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування, яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах.

Порушення метаболізму: збільшення маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»). Постуральна гіпотензія.

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен – частота випадків не встановлена.

З боку печінки та жовчного міхура: збільшення активності ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини: макулопапулярний висип.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз – частота виникнення невідома.

Загальні розлади.

Реакції гіперчутливості.

Стани при вагітності, післяпологовому та перінатальному періоді.

Синдром відміни у новонароджених – частота виникнення невідома.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактинопосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріонів/плодів і/або постнатальний розвиток. Щодо людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плода або новонароджених, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду під час вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. При застосуванні антипсихотиків, включаючи Сульпірид-ЗН, впродовж 3 триместру вагітності існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідний синдром та синдром відміни, при яких може змінюватись тяжкість та тривалість побічних реакцій у новонароджених після пологів. Повідомлялось про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихального дистрес синдрому, порушення при годуванні. Тому потрібно проводити ретельний моніторинг новонароджених.

Період годування груддю. Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, грудне вигодовування під час лікування не рекомендується.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульпирид относится к числу атипичных нейролептиков (группа замещенных бензамидов). Его характеризует умеренная нейролептическая активность, сочетающаяся с антидепрессивным и стимулирующим воздействием.

Нейролептические свойства обусловлены антидофаминергическим действием. После применения сульпирида в центральной нервной системе происходит блокирование преимущественно дофаминергических рецепторов лимбической системы, на двигательную (нигростриарную) систему оказывается незначительное влияние. Терапия сопровождается развитием небольшого числа побочных явлений. Периферическое воздействие базируется на угнетении пресинаптических рецепторов

Количество дофамина в центральной нервной системе играет важное значение, при возрастании его уровня отмечается улучшение настроения, при снижении – возникают симптомы депрессии

Направленность эффекта, производимого приемом Сульпиридом Белупо, определяется суточной дозой: до 0,6 г преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие, от 0,6 г – антипсихотическое действие. На адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые и GABA (гамма-аминомасляной кислоты) рецепторы значительного влияния он не оказывает.

В невысоких дозах в качестве вспомогательного средства Сульпирид Белупо может применяться для терапии психосоматических болезней, он назначается с целью купирования психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Также препарат эффективен при абдоминальных болях, сопровождающих синдром раздраженной кишки, в результате его применения отмечается улучшение клинического состояния больного.

В низких дозах Сульпирид Белупо может применяться для лечения головокружений любой этиологии. Он угнетает рвотный центр и приводит к стимуляции секреции пролактина.

Фармакокинетика

Сульпирид характеризуется низкой скоростью всасывания, максимальная плазменная концентрация вещества отмечается спустя 3–6 часов после перорального приема. Биологическая доступность находится в диапазоне от 25 до 35%, этот показатель отличается индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную фармакокинетику при применении в диапазоне доз 50–300 мг. Прием Сульпирида Белупо одновременно с пищей приводит к снижению его абсорбирования на 30%.

Для сульпирида характерно быстрое распределение в тканях. Он связывается с белками плазмы примерно на уровне 40%, в равновесном состоянии объем распределения составляет 0,94 л/кг. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Процессу метаболизма подвергается слабо. Выведение осуществляется главным образом в виде неизмененного вещества клубочковой фильтрацией. Период полувыведения сульпирида из плазмы – 7 часов, общий клиренс – 126 мл/мин.

Инструкция по применению Сульпирида: способ и дозировка

Раствор для приема внутрь

Раствор принимают внутрь, желательно в первой половине дня, предварительно взболтав содержимое флакона.

Рекомендованное дозирование:

• хроническая и острая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза (в зависимости от клинических показаний) – 600–1200 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза может колебаться от 300 до 800 мг в сутки;
• депрессия: 150–600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов;
• головокружение: 150–200 мг в сутки, для достижения желаемого эффекта при тяжелых состояниях дозу можно повысить до 300–400 мг в сутки. Продолжительность лечения – 2 недели и более;
• вспомогательная терапия при синдроме раздраженной толстой кишки, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 100–300 мг в сутки, кратность приема – 1–2 раза.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 1600 мг сульпирида.

При нарушении функции почек следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Для детей старше 14 лет стандартная доза препарата – 3–5 мг на 1 кг веса тела.

Таблетки

Таблетки принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в первой половине (не позже 16 часов) дня.

Лечение следует начинать с назначения низкой дозы препарата, соответствующей клиническому состоянию больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованное дозирование:

• хронические и острые психотические расстройства: взрослые – 200–1000 мг в сутки, поделенные на несколько приемов;
• тревожные состояния (симптоматическая кратковременная терапия при отсутствии эффекта от обычных методов лечения): 50–150 мг в сутки в течение 4 недель;
• тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма (членовредительство, ажитация, стереотипии): из расчета по 5–10 мг на 1 кг веса в сутки.

Капсулы

Капсулы принимают внутрь не позже чем за 1 час до и не ранее чем через 2 часа после еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

• шизофрения: в зависимости от симптомов – 200–1200 мг, поделенных на 2 приема, максимальная суточная доза – 1200 мг;
• невроз, психофункциональные нарушения: 150–300 мг;
• мигрень, головокружение (синдром Меньера): 50–200 мг, курс – не менее 2 недель.

При язвенной болезни в качестве вспомогательной терапии препарат принимают по 50–100 мг 3 раза в сутки в течение 1,5–2 месяцев.

Доза для детей от 6 лет составляет 5–10 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозирования не требуется.

Продолжительность лечения врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного.

Раствор для в/м введения

Раствор применяют в/м только для лечения взрослых пациентов.

Необходимо начинать с наиболее низкой дозы с учетом клинического состояния больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованная суточная доза – от 400 до 800 мг, продолжительность лечения – 2 недели.

При нарушении функции почек дозу необходимо снизить и/или увеличить интервал между приемом каждой из форм Сульпирида в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК):

• КК 30–60 мл/мин: дозу снижают на 1/3 и/или интервалы между приемом увеличивают в 1,5 раза;
• КК 10–30 мл/мин: дозу снижают в 2 раза и/или интервалы между приемом увеличивают в 2 раза;
• КК меньше 10 мл/мин: дозу снижают на 2/3 и/или интервалы между приемом увеличивают в 3 раза.

Начальная доза сульпирида для пациентов пожилого возраста должна соответствовать ¼–1/₂ дозы для взрослых.

Побочные действия и передозировка

Лечение Сульпиридом может спровоцировать нежелательные реакции со стороны эндокринной, пищеварительной, сердечно-сосудистой и нервной системы. К дополнительным симптомам побочных явления можно отнести: усиление потоотделения учащение сердечного ритма, нарушение обмена веществ.

К негативным реакциям со стороны органов пищеварения относят:

• тошноту;
• диарею;
• рвоту;
• усиление выработки печеночных ферментов;
• изжогу;

При приеме Сульпирида может возникнуть изжога

поражение тканей печени

Среди побочных эффектов со стороны ЦНС можно отнести:

• повышенную раздражительность;
• тремор конечностей;
• головные боли и головокружения;
• повышенную тревожность;
• расстройство сна;
• нейролептический синдром;
• оральный автоматизм.

Среди нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы выделяют:

• тахикардию;
• аритмию;
• скачки артериального давления;
• гипотензию.

Со стороны эндокринной системы после приема или передозировки Сульпиридом возможны:

• гормональные нарушения;
• повышение уровня продуцирования гормона пролактина;
• нарушение менструального цикла;
• увеличение молочных желез у женщин;
• отсутствие полового влечения.

Среди дополнительных побочных эффектов от приема лекарства нередко отмечают кожный зуд и высыпания на коже по типу экземы.

При передозировке препаратом отмечаются следующие нарушения:

• ухудшение качества зрения;
• заторможенность реакции и сонливость;
• повышенное потоотделение;
• ощущение сухости в ротовой полости;
• признаки интоксикации организма;
• увеличение молочных желез.

При появлении перечисленных симптомов необходимо прекратить лечение Сульпиридом и обратиться к врачу для коррекции схемы терапии. Для устранения побочных реакций от приема медикамента используют симптоматическое лечение. Универсальный антипод у Сульпирида отсутствует.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3–6 часов. Биодоступность вещества при приеме внутрь – 25–35%, связывание с белками плазмы – менее 40%. Концентрация в ЦНС – 2–5% от концентрации в плазме. В организме человека при приеме внутрь сульпирид не метаболизируется и выводится через почки практически в неизмененном виде (примерно 95%).

Период полувыведения после перорального приема – от 6 до 8 часов. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью данный показатель значительно увеличивается, поэтому возникает необходимость в снижении дозы и/или увеличении интервала между приемами.

При внутримышечном введении сульпирида в дозе 100 мг максимальная концентрация (2,2 мг/л) достигается через 0,5 часа. Вещество быстро проникает в почки и печень, медленнее – в ткани головного мозга (накапливается в основном в гипофизе). Связь с белками плазмы – не более 40%. Введенный внутримышечно сульпирид практически не подвергается метаболизму: 92% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой (путем клубочковой фильтрации). Период полувыведения сульпирида – 7 часов. Полный клиренс – 126 мл/мин.

Сульпирид проникает в грудное молоко (при внутримышечном введении – 0,1% суточной дозы).

Примечания

1. ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — С. 10—11, 43. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
2. ↑ Прокудин В.Н. Cульпирид — первый атипичный нейролептик с активирующим и тимолептическим эффектами и уникальным соматотропным действием // «Психиатрия и психофармакотерапия», 2013, № 1.
3. ↑ , с. 69.
4. , с. 69—70.
5. ↑ .
6. Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
7. ↑ , с. 70.
8. Синячкин М. С., Вейн А. М. et al. Сульпирид в профилактическом лечении мигрени // Ж. неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 1997. — № 11. — С. 28—32.
9. ↑ Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
10. ↑
11. ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсiнг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
12. ↑
13. ↑ Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента:
14. ↑
15.  (недоступная ссылка)
16. Рустанович А.В., Шамрей В.К. Клиническая психиатрия в схемах, таблицах и рисунках. — Издание 3-е, перераб. и доп. — Санкт-Петербург: ЭЛБИ-СПб, 2006. — 216 с. — ISBN 5-93979-012-7.

Передозировка

Специфические признаки передозировки Сульпирида Белупо отсутствуют. Возможные симптомы: дискинезия со спастической кривошеей, тризм, высовывание языка, в некоторых случаях может наблюдаться кома, синдром паркинсонизма.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Необходим тщательный контроль дыхательной функции. Мониторинг сердечной деятельности производят до момента полного выздоровления пациента, поскольку существует высокий риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT. Если возникает выраженный экстрапирамидный синдром, могут быть назначены препараты с антихолинергическим действием.

Частично вещество выводится при гемодиализе. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска

Препарат имеет несколько форм выпуска:

• таблетки;
• капсулы;
• раствор для приема внутрь;
• раствор для внутримышечного введения.

Таблетки «Сульпирид» выпускаются по 50 мг, они помещаются по 10 штук в контурную ячейку, затем упаковывается в картонную пачку, в пачке содержится 3 ячейки. Другой вид упаковки представляет собой флакон из темного стекла, в который помещается 30 таблеток. Флакон упаковывается в картонную пачку. Таблетки по 200 мг помещаются в контурные ячейки по 10 штук, упаковка содержит три ячейки.

Капсулы «Сульпирид Белупо» выпускаются по 20 и 50 мг, помещаются по 15 штук в контурные ячейки, по две в 1 картонной пачке.

Раствор для приема внутрь представляет собой жидкость, не имеющую цвета, со слабым лимонным или анисовым ароматом. 150 мл препарата выпускается во флаконах из оранжевого стекла, каждый помещается в картонную пачку.

Для внутримышечного введения препарат выпускается в стеклянных ампулах по 2 мл. Пять ампул помещается в контурные ячейки, которые в картонную пачку упаковывается по две штуки.

Терапевтическое действие

Следует отметить несколько терапевтических свойств Сульпирита:

• противорвотное;
• защитное (для органов пищеварительной системы);
• антидепрессантное;
• антипсихотическое.

Действие Сульпирида на нервную систему достигается за счет подавления пресинаптических рецепторов. В результате этого у больных отмечается улучшение психоэмоционального состояние и устранение симптомов депрессивных состояний.

В малых дозировках (до 300 мг) Сульпирид стимулирует продуцирование пролактина и характеризуется противорвотным действием. В таких дозах средство назначают при тошноте и головокружениях невыявленной этиологии.

В незначительных количествах препарат назначается для терапии психосоматических нарушений, возникших на фоне язвенной патологии или синдроме раздраженного кишечника. Сульпирид позволяет облегчить психоэмоциональное состояние пациента и снизить интенсивность болей в органах пищеварительной системы благодаря защитному эффекту.

Препарат способен оказывать антидепрессантное действие при приеме более 600 мг Сульпирид в день. Активный компонент лекарства не оказывает влияния на холинергические, гистаминовые, адренергические и серотониновые рецепторы.

Превышение допустимой дозы

Каких-либо специфических симптомов, указывающих на факт превышения дозы выше максимально допустимой, нет. Обычно в таких ситуациях наблюдается повышение артериального давления, ухудшение зрения. Возможно развитие седативного эффекта (подавление сознания, спровоцированное лекарственными препаратами, успокоительный эффект, а при дальнейшем увеличении дозы — снотворный). В большинстве случаев в качестве последствий применения медикамента «Сульпирид» отзывы пациентов указывают на появление тошноты, сухости во рту, усиление потоотделения, рвоту. В редких случаях развиваются экстрапирамидные симптомы, у пациентов-мужчин может проявиться гинекомастия (увеличение грудной железы). Очень редко говорят о выраженном паркинсонизме, коме.

Поскольку избирательный антидот для «Сульпирида» отсутствует, рекомендуется применять симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента. В отдельных случаях применяются холиноблокаторы центрального действия.