Мотижект инструкция

Фармакологические свойства

Препарат ликвидирует тошноту и икоту, а также производит противорвотный эффект. Благодаря действию активного компонента, улучшается функция кишечного тракта и работа желудка.

Фармакокинетика

При приеме натощак наблюдается быстрая абсорбция в органах пищеварения. Если принимать препарат после еды, то из-за низкой кислотности желудочного сока процесс растворения замедляется. Повышенной концентрации в плазме достигает через 60 минут. Вещества способны проникать в разные ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалическое препятствие. Процесс метаболизма начинается в печени и кишечных стенках. На выведение медикамента потребуется 7-9 часов. Выводится с уриной и каловыми массами.

Препарат ликвидирует тошноту и икоту, а также производит противорвотный эффект.

Побочные действия

• иммунная система: аллергические реакции, в т. ч. анафилаксия, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• нервная система: экстрапирамидные нарушения (в основном обратимые, проходящие самостоятельно после отмены препарата), судороги, повышенная раздражительность и возбудимость, головная боль, сонливость;
• пищеварительная система: расстройства ЖКТ, в т. ч. преходящие спазмы кишечника, диарея;
• сердечно-сосудистая система: желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», внезапная коронарная смерть;
• кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, крапивница;
• прочие нежелательные эффекты: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, изменения показателей функциональных проб печени.

Побочные действия

При лечении ишемических неврологических расстройств во время применения Нимотопа может наблюдаться развитие следующих нарушений (≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до

• Пищеварительная система: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления, тахикардия, вазодилатация; редко – брадикардия;
• Нервная система: нечасто – головная боль;
• Гепатобилиарная система: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
• Иммунная система: нечасто – сыпь, аллергические реакции;
• Системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
• Местные реакции (при внутривенном введении): редко – реакции в месте инфузии либо инъекции, тромбофлебит в месте введения.

При применении Нимотопа у пожилых пациентов во время терапии выраженных нарушений функции мозга возможно развитие побочных действий:

• Нервная система: редко – вертиго, головная боль, гиперкинезия, головокружение, тремор;
• Пищеварительная система: редко – диарея, запор, метеоризм;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – вазодилатация, понижение артериального давления; редко – чувство сердцебиения, обморок, тахикардия, отеки;
• Иммунная система: редко – сыпь, аллергические реакции.

Противопоказания

Применение медикамента запрещено при наличии:

• желудочно-кишечного кровотечения;
• нарушений целостности слизистых оболочек желудка или кишечника;
• гиперчувствительности к составляющим;
• пролактиномы;
• механической непроходимости кишечника;
• детского возраста до 1 года и 5 лет при весе менее 20 кг;
• непереносимости лактозы;
• мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью принимают препарат при сбоях в работе почек и печени. Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморрояПройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологовВремя тестирования не более 2 минут7 простых вопросов94% точность теста10 тысяч успешных тестирований

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморрояПройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологовВремя тестирования не более 2 минут7 простых вопросов94% точность теста10 тысяч успешных тестирований

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, побочными реакциями, которые отмечались в ≥ 1% случаев на фоне терапии Мотилиумом Экспресс, были: тревога, депрессия, сонливость, головная боль, акатизия, диарея, сухость в полости рта, астения, отсутствие/снижение либидо, зуд, гинекомастия, галакторея, сыпь, нарушение лактации, чувствительность и боль в области молочных желез, аменорея и нарушения менструального цикла.

Менее чем у 1% пациентов при применении Мотилиума Экспресс развивались крапивница, гиперчувствительность, набухание и выделения из молочных желез.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

• почки и мочевыводящие пути: очень редко – задержка мочи;
• иммунная система: очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – желудочковая аритмия*, удлинение интервала QT, внезапная коронарная смерть*;
• нервная система: очень редко – экстрапирамидные расстройства, головокружение, судороги (главным образом у новорожденных и детей);
• лабораторные показатели: очень редко – повышение уровня пролактина в крови, отклонения лабораторных показателей печеночной функции;
• психика: очень редко – ажитация, нервозность (главным образом у новорожденных и детей).

Побочные реакции, зарегистрированные при проведении пострегистрационных клинических исследований Мотилиума Экспресс:

• психика: нечасто – повышенная возбудимость (главным образом у новорожденных и детей), нервозность;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – задержка мочи;
• сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – серьезные желудочковые аритмии*, удлинение интервала QT, внезапная коронарная смерть*;
• нервная система: часто – головокружение; редко – судороги (главным образом у новорожденных и детей); с неустановленной частотой – экстрапирамидные расстройства (главным образом у новорожденных и детей);
• лабораторные данные: нечасто – отклонения лабораторных показателей печеночной функции; редко – повышение уровня пролактина в крови;
• аллергические реакции: с неустановленной частотой – анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), ангионевротический отек.

* При проведении некоторых эпидемиологических исследований было установлено, что терапия домперидоном может быть связана с увеличением вероятности возникновения серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Более вероятен риск появления этих побочных эффектов у пациентов от 60 лет и у больных, которые превышают суточную дозу (30 мг). Взрослым и детям рекомендовано принимать Мотилиум Экспресс в наименьшей эффективной дозе.

Инструкция по применению:

Таблетки Мотижект принимаются внутрь, за 20-25 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды или любой другой жидкости комнатной температуры.

При выраженной тошноте и рвоте препарат назначается по 20 мг (2 таблетки) до 4 раз в сутки. В случае необходимости последний прием можно сделать не перед ужином, а перед сном. Детям в возрасте от 5 лет и до 16 препарат назначается из расчета 5 мг на каждые 10 кг веса ребенка. Максимальная суточная дозировка в любой возрастной группе составляет 80 мг.

При более легких состояниях препарат назначается по 10 мг до 4 раз в сутки (последний прием возможен перед сном). Детям от 5 до 16 лет назначается по 2,5 мг на каждые 10 кг веса, но не более 80 мг в сутки.

В случае развития у пациента почечной недостаточности или других выраженных нарушений в работе почечной ткани, кратность приема снижается до 1-2 раз в сутки.

Детям до 5 лет Мотижект противопоказан из-за риска попадания таблетки в дыхательные пути.

Особые указания

Если на фоне терапии Мотогастриком возникает необходимость в приеме антацидных или антисекреторных средств, последние необходимо принимать после еды, а не до еды, не допуская их одновременного приема с домперидоном.

Нет необходимости корректировать разовую дозу у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку лишь небольшой процент домперидона экскретируется с мочой в неизмененном виде. Однако при повторном приеме Мотогастрика частоту применения следует снизить до 1–2 раз в сутки (в зависимости от тяжести нарушений почечной функции), кроме этого может возникнуть необходимость и в снижении дозы. За пациентами, находящимися на длительной терапии домперидоном, следует установить регулярное наблюдение.

При приеме Мотогастрика возможно удлинение интервала QT на ЭКГ. В пострегистрационных исследованиях, проводимых у принимавших домперидон пациентов, были зафиксированы редкие случаи возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и увеличения интервала QT. Эти нежелательные явления преимущественно отмечались у пациентов с факторами риска, выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих лекарственные средства, которые увеличивают интервал QT.

Совместный прием Мотогастрика с препаратами, удлиняющими интервал QT (кроме апоморфина), противопоказан.

Сочетанный прием с апоморфином возможен только в том случае, если польза такой комбинации существенно превышает риск, и только при строгом соблюдении рекомендуемых мер предосторожности для совместной терапии препаратами, перечисленными в инструкции по медицинскому применению апоморфина. Как показали некоторые исследования, использование домперидона может повышать риск развития серьезных желудочковых аритмий / внезапной коронарной смерти

Особенно высок риск у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 или препараты, которые увеличивают интервал QT, у пожилых больных (старше 60 лет), а также у принимающих домперидон в суточных дозах более 30 мг

Как показали некоторые исследования, использование домперидона может повышать риск развития серьезных желудочковых аритмий / внезапной коронарной смерти. Особенно высок риск у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 или препараты, которые увеличивают интервал QT, у пожилых больных (старше 60 лет), а также у принимающих домперидон в суточных дозах более 30 мг.

Как взрослым, так и педиатрическим пациентам (старше 12 лет) рекомендовано применять Мотогастрик в наименьшей эффективной дозе.

При появлении признаков или симптомов, связанных с аритмией сердца, терапию препаратом следует прервать и немедленно обратиться за консультацией к врачу.

Пациентам необходимо сразу же сообщать лечащему врачу о любых нарушениях со стороны сердца.

В редких случаях прием Мотогастрика может вызывать побочные реакции неврологического характера. Риск подобных проявлений у детей младшего возраста выше, поскольку гематоэнцефалический барьер и метаболические функции в первые месяцы жизни развиты не полностью

По этой причине важно строго придерживаться рекомендованной дозы

Неврологические побочные реакции могут развиться у детей на фоне передозировки препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины их появления

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития побочных реакций, таких как сонливость и головокружение, пациентам, принимающим Мотогастрик, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Чаще всего симптомы передозировки встречаются у младенцев и детей, они могут включать такие нарушения, как ажитация, дезориентация, судороги, нарушение сознания, экстрапирамидные расстройства и сонливость.

Терапия: рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля, за состоянием пациента должно быть установлено тщательное наблюдение, показано поддерживающее лечение. С целью коррекции экстрапирамидных проявлений возможно применение антихолинергических средств, противопаркинсонических или антигистаминных препаратов. Специфического антидота нет.

11 Передозировка

При злоупотреблении медикаментозным средством возможно проявление клинической картины передозировки:

• потеря ориентации в пространстве;
• хроническая усталость, общая слабость, сонливость;
• спазмы кишечника;
• сухость в ротовой полости;
• сонливость;
• повышенная возбудимость вплоть до агрессии и раздражительности;
• спутанность сознания;
• боль в эпигастральной области.

При однократном применении высокой дозировки наблюдается усиление негативных эффектов или повышается вероятность их возникновения. При проявлении такой симптоматической картины требуется немедленно отменить прием лекарственного средства. Если после приема таблеток пострадавшим прошло менее 4 часов, то необходимо дать пациенту адсорбент в виде активированного угля. Специфического противодействующего средства не существует, поэтому лечение направлено на устранение признаков передозировки.

В детском возрасте при передозировке не возникает нарушений психоэмоционального контроля. В случае появления экстрапирамидных нарушений у взрослых пациентов рекомендуется принять противопаркинсонические медикаментозные препараты, обладающие антихолинергическими свойствами.

7 Побочные действия

Влияние на управление транспортным средством

Препарат не оказывает прямого влияния на деятельность центральной нервной системы, поэтому в период медикаментозной терапии допускается управление автомобилем, взаимодействие со сложными механизмами и другие занятия, требующие быстроты реакции и сосредоточенности.

Чем можно заменить

Мотижект имеет множество аналогов по действующему веществу, поэтому лечащий врач может рекомендовать любой из препаратов на основе домперидона. При отсутствии нужного эффекта или выявлении у пациента сверхчувствительности к этому веществу может быть назначено другое средство с аналогичным лекарственным действием.

Таблица: обзор препаратов с противорвотным действием

Форма выпуска и состав

Нимотоп выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые, круглые, с гравировкой надписи «SK» на одной из сторон и байеровского креста на другой (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 10 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: прозрачный, слегка желтоватый (по 50 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 или 5 флаконов в картонной пачке в комплекте с соединительной трубкой).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нимотопа.

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: нимодипин – 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 37,5 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 142,5 мг, кросповидон – 44,4 мг, повидон – 75 мг, стеарат магния – 0,6 мг;
• Пленочная оболочка: гипромеллоза – 5,4 мг, оксид железа желтый – 0,54 мг, макрогол – 1,8 мг, диоксид титана – 1,26 мг.

Состав 1 флакона раствора для инфузий входит:

• Активное вещество: нимодипин – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: 96% этанол – 10 000 мг, макрогол 400 – 8500 мг, безводная лимонная кислота – 15 мг, цитрат натрия – 100 мг, вода для инъекций – 31,225 мг.

Инструкция по применению

МНН

ДОМПЕРИДОН

Название препарата на английском языке

Motizhekt

Показания к применению Мотижект

Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания Мотижект

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.

Беременность и лактация Мотижект

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).

Применение
лекарства Мотижект при беременности и
лактации

Побочное действие Мотижект

Со стороны органов ЖКТ: спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.

Меры предосторожности

Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препараты с этим действующим веществом

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Мотогастрика – домперидон, представляет собой селективный антагонист D₂-дофаминовых рецепторов, оказывающий противорвотное действие.

Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза, при этом его применение редко вызывает развитие экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Противорвотный эффект Мотогастрика может быть обусловлен сочетанием гастрокинетического (блокирующего периферические дофаминовые D2-рецепторы) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, находящейся за пределами гематоэнцефалического барьера.

Преимущественно периферическое действие домперидона на дофаминовые рецепторы было подтверждено исследованиями, проводимыми на животных, и низкими концентрациями препарата, выявляемыми в головном мозге.

При приеме домперидона внутрь увеличивается продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряется опорожнение желудка и повышается давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Воздействия на желудочную секрецию Мотогастрик не оказывает.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики домперидона:

• абсорбция: после приема внутрь натощак быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации (C_max) в плазме крови в течение 0,5–1 ч. Благодаря интенсивному пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке домперидон при приеме внутрь обладает низкой абсолютной биодоступностью (~ 15%). Принимать средство необходимо за 0,25–0,5 ч до еды; из-за снижения кислотности в желудке всасывание домперидона ухудшается. Предварительный прием натрия бикарбоната и циметидина снижает биодоступность домперидона. Прием пищи увеличивает T_Cmax (время достижения максимальной концентрации), при этом несколько увеличивается и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время»). При приеме внутрь домперидон собственный метаболизм не индуцирует, в организме не накапливается. При применении Мотогастрика на протяжении 14 дней в суточной дозе 30 мг C_max в плазме крови спустя 1,5 ч после приема составляла 21 нг/мл и существенно не отличалась от таковой после приема первой дозы (18 нг/мл);
• распределение: связь домперидона с белками плазмы осуществляется на 91–93%. Проведенные на животных исследования по распространению домперидона с радиоактивной меткой показали, что вещество широко распределяется в тканях, а вот в головном мозге обнаруживается в низких концентрациях. У крыс небольшое количество домперидона проникало через плаценту;
• метаболизм: быстрый и интенсивный метаболизм домперидона происходит благодаря гидроксилированию и N-деалкилированию. В исследованиях метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами было показано, что основной участвующей в N-деалкилировании домперидона формой цитохрома Р₄₅₀ является изофермент CYP3A4, в то же время изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и CYP3A4 отвечают за ароматическое гидроксилирование вещества;
• выведение: осуществляется с калом и мочой и составляет соответственно 66% и 31% от дозы, принятой внутрь. В неизмененном виде выводится лишь незначительная часть: через кишечник – 10%, почками – примерно 1%. У здоровых добровольцев T_1/2 (период полувыведения) из плазмы после однократного приема внутрь составляет от 7 до 9 ч, при наличии тяжелой почечной недостаточности [сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл (> 0,6 ммоль/л)] может возрастать с 7,4 до 20,8 ч. При этом концентрация домперидона в плазме у больных с тяжелой почечной недостаточностью ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетика Мотогастрика у пациентов с нарушениями функции печени:

• нарушения печеночной функции легкой степени тяжести: системные концентрации домперидона, определяемые на основе AUC и C_max, были несколько снижены по сравнению с показателем у здоровых добровольцев; изменения степени связывания с белками или T_1/2 не наблюдались;
• нарушения печеночной функции средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью): C_max и AUC домперидона были соответственно в 1,5 и 2,9 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Доля несвязанной фракции возрастала на 25%, а T_1/2 увеличивался с 15 до 23 часов;
• нарушения печеночной функции тяжелой степени тяжести: изучение фармакокинетики домперидона не проводилось.