Ранитидин (ranitidine) инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синаф относится к числу наружных глюкокортикостероидов. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Ацетонид флуоцинолона тормозит высвобождение медиаторов воспаления. После нанесения на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, это приводит к уменьшению продукции цитокинов и воспалительного экссудата, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов грануляции и инфильтрации.

Фармакокинетика

Ацетонид флуоцинолона при наружном способе применения имеет низкую степень системной абсорбции и существенное системное действие на организм не оказывает.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ранитидин – действующее вещество Ранисана – является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать Н2-гистаминовые рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Препарат ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты (HCl). Уменьшает объем желудочного сока, повышенный вследствие растяжения желудка пищевой нагрузкой, действия гормонов или биогенных стимуляторов (ацетилхолина, гистамина, гастрина, пентагастрина, кофеина).

Процесс снижения количества HCl в желудочном соке не сопровождается значимым подавлением печеночных ферментов, связанных с системой цитохрома P450.

Ранисан снижает активность пепсина. Не оказывает влияния на продукцию слизи, плазменную концентрацию гастрина, содержание ионов кальция в сыворотке крови и уровень пролактина. Не влияет на выделение гормонов гипофиза (таких как гонадотропины, соматотропный и тиреотропный гормоны), концентрацию эстрогенов, андрогенов и альдостерона. Не изменяет подвижность сперматозоидов, состав и количество спермы. Не оказывает антиандрогенного действия.

Ранитидин может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Ранисан увеличивает образование желудочной слизи и количество гликопротеинов, содержащихся в ней, стимулирует секрецию гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, усиливает эндогенный синтез простагландина (Pg) и скорость регенерации. Благодаря этим свойствам он усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений.

При однократном применении в дозе 150 мг ранитидин подавляет секрецию желудочного сока в течение 8–12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее, чем циметидин).

Фармакокинетика

Ранитидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции, плазменную концентрацию препарата и его фармакокинетические свойства.

После однократного приема дозы 150 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 403–411 нг/мл. После повторного в течение 12 ч приема аналогичной дозы в равновесном состоянии плазменная концентрация достигает 653 нг/мл.

Cmax достигается в течение 2–3 ч после приема Ранисана. Биодоступность ранитидина ~ 50%. Связь с белками плазмы – не более 15%. Общий клиренс – 568–709 мл/мин. Ранитидин хорошо проникает в жидкости и ткани. Концентрация в центральной нервной системе достигает 15–25% от уровня в плазмы. Вещество проходит через плацентарный барьер, его концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме.

Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень. Гепатитный клиренс ранитидина составляет примерно 70%. Метаболизируется в печени с образованием следующих фармакологически активных метаболитов: окись ранитидина-N (3–5%), десметил-ранитидин (1,7–2,4%) и окись ранитидина-S (1,1–1,7%). Метаболиты обладают большим чем ранитидин уровнем гидрофилии, поэтому экскретируются в основном почками – 60–70%. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится приблизительно 35% препарата путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Период полувыведения у пациентов с нормальным клиренсом креатинина (КК) составляет 2,5 ч, с КК 20–30 мл/мин увеличивается до 8–9 ч. Скорость и степень элиминации практически не зависят от функции печени.

Когда показано применение лекарства

Таблетки Ранисан показано принимать в таких случаях:

• язвенные патологии желудка и двенадцатиперстного отдела кишечника;
• гастропатия, связанная с употреблением нестероидных противовоспалительных препаратов;
• жжение в области грудной клетки;
• повышенное образование соляной кислоты;
• язвы симптоматические;
• язвы, возникшие в результате стрессов;
• эзофагит, рефлюкс эзофагит;
• диспепсия с сочетанием загрудинной и эпигастральной боли;
• кровотечение с верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
• профилактика геморрагий в послеоперационный период;
• профилактика заглатывания желудочного сока у пациентов, которым проводятся хирургические операции с использованием местного обезболивания;
• вспомогательное лечение ревматоидного артрита, аспирационного пневмонита.

Передозировка

При передозировке Нимесана возможно возникновение следующих симптомов: сонливость, апатия, тошнота, рвота. Как правило, они носят обратимый характер и исчезают при поддерживающей терапии. Могут развиться и более серьезные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, угнетение дыхания.

Лечение при передозировке заключается в поддерживающем уходе за пациентом и симптоматических мероприятиях. Специфического антидота нимесулида нет. Если с момента передозировки прошло не более 4 часов, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60–100 г для взрослого пациента), слабительные осмотического действия. Форсированный диурез и гемодиализ ввиду интенсивного связывания нимесулида с белками крови неэффективны.

Побочные действия

• эндокринная система: гипергликемия; при нанесении на обширные области кожи – системные проявления в виде недостаточности надпочечников, синдрома Иценко – Кушинга, стероидного сахарного диабета;
• система пищеварения: при нанесении на обширные области кожи – стероидная язва желудка, гастрит;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, могут развиваться отеки;
• иммунная система: снижение сопротивляемости организма; при продолжительном применении – замедление репаративных процессов, вторичный иммунодефицит (в виде обострения хронических инфекционных болезней, генерализации инфекционного процесса, развития оппортунистических инфекций);
• кожа и подкожная клетчатка: гиперкератоз, фурункулез, периоральный дерматит, мацерация кожи в местах аппликации, атрофические полосы, крапивница, аллергический контактный дерматит, пятнисто-папулезная сыпь, раздражение кожи, нарушение целостности кожи; возможные нарушения – вторичные инфекционные поражения кожи и атрофические изменения в ней (в виде жжения, зуда, сухости кожи, стероидных угрей, фолликулита); при длительном применении – пурпура, гипертрихоз, местный гирсутизм, атрофия кожи, телеангиоэктазии, нарушения пигментации, алопеция, в особенности у женщин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синдранол – противопаркинсонический препарат с дофаминомиметическим действием. Его активное вещество – ропинирол, является высокоселективным неэрголиновым агонистом D₂-, D₃-дофаминовых рецепторов, обладает периферическим и центральным действием. Свойственное ропиниролу действие прямого синтетического нейротрансмиттера исключает его влияние на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества. Благодаря этому уменьшается степень проявления таких симптомов болезни Паркинсона, как гиподинамия, ригидность и тремор.

Стимулируя дофаминовые рецепторы в полосатом теле, препарат восполняет дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела. Действие ропинирола на уровне гипоталамуса и гипофиза направлено на ингибирование секреции пролактина.

На фоне применения Синдранола усиливаются такие эффекты леводопы, как контроль эффекта конца дозы и частоты феномена «включения-выключения», возникающие при длительной терапии леводопой.

При применении ропинирола в суточных дозах до 4 мг риск удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) отсутствует. Исключить удлинение интервала QT на ЭКГ при приеме более высоких доз невозможно в связи с отсутствием результатов клинических исследований.

Фармакокинетика

После приема внутрь таблетки пролонгированного действия наблюдается медленное повышение уровня ропинирола в плазме крови. Его максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 6–10 часов. Прием Синдранола в дозе 12 мг 1 раз в день одновременно с жирной пищей вызывает повышение системной экспозиции ропинирола по сравнению с его приемом натощак. При этом отмечается увеличение C_max в плазме крови в среднем на 44% и AUC (суммарная концентрация в плазме крови) – на 20%, время достижения максимальной концентрации удлиняется на 3 часа. Биодоступность – примерно 50%. Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия при одинаковых суточных дозах активного вещества соответствует системной экспозиции ропинирола в таблетках немедленного высвобождения.

Связывание с белками плазмы крови составляет 10–40%.

Объем распределения (V_d) – примерно 7 л/кг.

Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно с участием изофермента CYP1A2. В результате биотрансформации образуется N-депропил, который является основным метаболитом. Он не обладает активностью и в дальнейшем преобразуется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов.

T_1/2 (период полувыведения) из системного кровотока – около 6 часов.

Продолжительность системного действия ропинирола увеличивается пропорционально увеличению дозы.

Выводится препарат преимущественно через почки в виде метаболитов.

Отмечается высокая степень вариабельности показателей фармакокинетики и линейный характер ропинирола.

При легкой и средней степени нарушений функции почек фармакокинетические показатели Синдранола не изменяются. При терминальной почечной недостаточности у пациентов с болезнью Паркинсона, находящихся на гемодиализе, клиренс ропинирола снижается приблизительно на 30%, а его метаболитов – от 60 до 80%. Максимальная суточная доза у этой категории пациентов составляет 18 мг.

Коррекция дозы для пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, светло-розового (в дозировке 75 мг) или почти белого (в дозировке 150 мг) цвета, на изломе видны верхний слой оболочки и ядро почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета; на таблетках по 150 мг нанесена риска на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер с таблетками по 75 мг или 1–2 блистера с таблетками по 150 мг и инструкция по применению Ранисана).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ранитидин (в форме ранитидина гидрохлорида) – 75 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон 25, коповидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: симетикона эмульсия; таблетки по 75 мг – Опадрай 06F23882 (титана диоксид, магния стеарат, титана диоксид, гипромеллоза 5, гипромеллоза 15, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный); таблетки по 150 мг – Опадрай 06F28325 (титана диоксид, магния стеарат, титана диоксид, гипромеллоза 5, гипромеллоза 15).

Лекарственное взаимодействие

• леводопа, домперидон: фармакокинетическое взаимодействие не отмечено, поэтому коррекция доз не требуется;
• нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия (сульпирид, метоклопрамид): возможно снижение эффективности ропинирола, в связи с чем сочетанного применения следует избегать;
• эстрогены (в высоких дозах): отмечается повышение уровня ропинирола в плазме крови. Если ЗГТ (заместительная гормональная терапия) проводилась до начала лечения ропиниролом, коррекция дозы препарата не требуется. Корректировать дозу ропинирола необходимо в тех случаях, когда назначение/отмена ЗГТ производится на фоне приема препарата;
• ципрофлоксацин, эноксацин, флувоксамин и другие ингибиторы изофермента CYP1A2: могут вызывать клинически значимое увеличение показателей C_max и AUC ропинирола, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата;
• дигоксин, теофиллин: взаимодействие не выявлено;
• никотин: увеличивает активность изофермента CYP1A2, поэтому прекращение или начало табакокурения во время лечения может потребовать коррекции дозы ропинирола.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая степень почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин при отсутствии лечения программным гемодиализом;
• нарушения функции печени;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Синдранол при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой степени сердечно-сосудистой недостаточности. При психотических расстройствах в анамнезе или в период беременности применение Синдранола показано только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск

При психотических расстройствах в анамнезе или в период беременности применение Синдранола показано только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.

После приема внутрь Cmax достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Ранитидин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Незначительно метаболизируется в печени с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Выведение

T1/2 составляет 2.5 ч.

После приема 60-70% препарата выводится с мочой и 26% — с калом; причем 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При клиренсе креатинина 20-30 мл/мин T1/2 составляет 8-9 ч.

Свойства компонентов

• альпиния лекарственная: обладает выраженным антиоксидантным, противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Оказывает благоприятное воздействие при остром и хроническом артритах;
• имбирь (лекарственный и ароматный): оказывает общетонизирующее, спазмолитическое и противовоспалительное действие, способствует снижению воспалительных явлений при подагре и ревматоидном артрите;
• куркума длинная: обладает антиоксидантным, спазмолитическим, мочегонным и желчегонным свойствами, активизирует обмен веществ, улучшает жировой обмен, повышает антитоксическую функцию печени, стимулирует желчеобразование, нормализует процессы пищеварения, уменьшает содержание холестерина в крови. Куркумин – один из компонентов куркумы – ингибирует синтез простагландинов в организме, являющихся модуляторами боли. В высоких дозах это вещество стимулирует кору надпочечников, благодаря чему активизирует выработку собственного кортизона, обладающего выраженным анальгетическим и противовоспалительным действием;
• хвощ полевой: обладает противовоспалительным и мочегонным свойствами, улучшает водно-солевой обмен. Кремниевые вещества хвоща обладают способностью образовывать защитные коллоиды, которые препятствуют кристаллизации некоторых минеральных компонентов, в том числе мочевой кислоты и ее солей. Эффективен при отеках, воспалительных процессах в мочевыводящих путях и мочевом пузыре;
• ортосифон тычинковый (почечный чай): оказывает мочегонное действие за счет повышения клубочковой фильтрации и усиления выведения почками мочевины, мочевой кислоты и хлоридов из организма. Способствует ощелачиванию мочи, обладает спазмолитическим эффектом в отношении гладкой мускулатуры внутренних органов. Эффективен при острых и хронических заболеваниях почек, сопровождающихся альбуминурией, отеками и образованием почечных камней, при уретритах, циститах, диабете, подагре, заболеваниях сердца с отеками, желчнокаменной болезни, холециститах и уратном нефролитиазе.

В совокупности биологически активные вещества Урисана увеличивают почечную фильтрацию, улучшают диурез, нормализуют белковый обмен, улучшают выведение мочевой кислоты, препятствуя ее отложению в почках и суставах, при подагре и гиперурикемии – снижают повышенный уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

• прокаинамид: повышается его концентрация в крови;
• теофиллин: увеличивается его содержание в плазме, что может привести к развитию тахикардии и появлению чувства подавленности;
• итраконазол, кетоконазол: может уменьшаться их всасывание;
• метопролол: увеличиваются его максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) соответственно на 50 и 80%, повышается период полувыведения (Т_1/2) с 4,4 до 6,5 ч;
• лекарственные средства, угнетающие костный мозг: возрастает опасность развития нейтропении;
• антациды, сукральфат: замедляется абсорбция ранитидина (между приемами препаратов следует соблюдать минимум 2-часовые интервалы).

Ранитидин угнетает метаболизм в печени следующих лекарственных средств: непрямые антикоагулянты, блокаторы медленных кальциевых каналов, лидокаин, диазепам, феназон, буформин, аминофиллин, глипизид, нифедипин, гексобарбитал, аминофеназон, теофиллин, метронидазол, варфарин, метопролол, пропранолол, фенитоин.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Побочные действия и противопоказания

Это средство может вызывать такие побочные явления:

• тошноту;
• жажду;
• выраженные головные боли;
• синкопальные состояния;
• галлюцинации;
• нарушения зрительной функции;
• нарушение потенции у мужчин, менструального цикла у женщин;
• аллергические реакции.

Это средство противопоказано при повышенной чувствительности к нему, риске малигнизации язвы. Запрещено употреблять такое лекарство и в детском возрасте. Беременность и лактация являются абсолютными противопоказаниями.

Срок годности таблеток – 2 года. При соблюдении всех указаний врача при приеме риск появления побочных эффектов сводится к нулю. При отсутствии эффекта пациент должен прекратить лечение и обратиться к врачу.

Особые указания

Пациентам с психотическими расстройствами (включая анамнез) назначение Синдранола показано только в тех случаях, если ожидаемый клинический эффект от терапии агонистом дофаминовых рецепторов будет превышать потенциальный риск.

Лечение пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью (включая ишемическую болезнь сердца) необходимо сопровождать регулярным контролем артериального давления, особенно на начальном этапе терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении гипотензивных и антиаритмических средств в связи с возможным риском возникновения артериальной гипотензии, брадикардии и других аритмий. При назначении Синдранола пациенты должны быть проинформированы о таких побочных действиях препарата, как сонливость и эпизоды внезапного засыпания (в том числе без предшествующей сонливости)

Возникновение этих реакций требует рассмотрения вопроса об отмене ропинирола

При назначении Синдранола пациенты должны быть проинформированы о таких побочных действиях препарата, как сонливость и эпизоды внезапного засыпания (в том числе без предшествующей сонливости). Возникновение этих реакций требует рассмотрения вопроса об отмене ропинирола.

Опекунам необходимо тщательно контролировать состояние пациентов на предмет расстройства привычек и развития компульсивного поведения, синдрома импульсивных влечений. Расстройства влечения обычно носят обратимый характер и поддаются контролю путем снижения дозы или прекращения приема таблеток.

Противопоказано употребление алкоголя во время лечения ропиниролом.

При терапии Синдранолом отмечены случаи парадоксального ухудшения состояния у больных с синдромом беспокойных ног. Для них характерно более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, прогрессирование симптомов, охватывающих ранее незатронутые конечности, или развитие синдрома рикошета в ранние утренние часы. Появление перечисленных симптомов указывает на необходимость пересмотра тактики лечения, уточнения дозы Синдранола вплоть до возможной его отмены.

В таблетках пролонгированного действия длительность высвобождения ропинирола составляет 24 часа. Следует учитывать, что при быстром прохождении препарата через желудочно-кишечный тракт высвобождение лекарственного вещества может быть неполным.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Синдранола может вызывать развитие нежелательных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций, включая головокружение, вертиго, сонливость и внезапное засыпание без каких-либо предвестников, поэтому пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности при появлении сонливости в дневное время.

Способ применения

Ранисан принимается перорально, без привязки к времени приёма пищи, не разрешается разжёвывание таблетки. При необходимости запить таблетку малым объемом жидкости.

Язвенная болезнь желудка и ДПК

Обострение: 0,15  г x 2 раза в день либо 0,3 г x 1 раз на ночь. При клинической необходимости доза может составлять до 0,3 г x 2 раза в день. Назначается курсом длительностью 4–8 недель.

В фазе ремиссии: 0,15 г x 1 раз на ночь.

Язвы, обусловленные приемом НПВС

Лечение: 0,15 г x 2 раза в день либо 0,3 г x 1 раз на ночь. Назначается курсом длительностью 8–12 недель.

Профилактика: 0,15 г x 2 раза в день.

Лечение послеоперационных язв

0,15 г x 2 раза в день. Назначается курсом длительностью 4–8 недель.

ГЭРБ

0,15 г x 2 раза в день либо 0,3 г x 1 раз на ночь. При клинической необходимости доза может составлять до 0,15 г x 4 раза в день. Назначается курсом длительностью 8–12 недель.

Гастринома

Начальная доза – 0,15 г x 3 раза в день, при клинической необходимости может быть увеличена.

Симптоматическая терапия диспепсии, обусловленной повышением кислотности желудочного сока – 0,075 г x 1–2 раза в день.

Профилактика повторных кровотечений

0,15 г x 2 раза в день.

Профилактика аспирационного пневмонита (синдром Мендельсона)

0,15 г x 1 раз вечером накануне операции, затем 0,15 г x 1 раз за 2 часа до подачи наркоза.

Лекарственное взаимодействие

При приеме на фоне ранитидина увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с ранитидином может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

При одновременном приеме ранитидина и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

При одновременном применении ранитидина с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Синдранол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Синдранол принимают внутрь, проглатывая целиком (повреждение оболочки нарушает пролонгированное высвобождение ропинирола), независимо от приема пищи, но обязательно всегда в одно и то же время суток.

Для лечения рекомендуется применять таблетки в той дозировке Синдранола, которая позволяет обеспечить прием требуемой дозы ропинирола, используя минимальное количество таблеток.

Подбор дозы следует производить с учетом индивидуальной переносимости и эффективности препарата. При возникновении у пациента сонливости дозу ропинирола необходимо снизить на любом этапе ее подбора. Временное понижение дозы Синдранола показано также и при развитии других нежелательных явлений. При пропуске одной или нескольких доз может возникнуть необходимость подбора дозы.

Назначенную дозу препарата принимают 1 раз в день.

Рекомендованный режим дозирования при монотерапии Синдранолом: начальная доза – по 2 мг в течение 7 дней. Начиная с восьмого дня, суточную дозу повышают до 4 мг (прием препарата в данной дозе может обеспечить достижение терапевтического эффекта).

Следует учитывать, что лечение необходимо проводить в минимальной эффективной дозе. При необходимости доводят дозу Синдранола до 8 мг, повышая на 2 мг с интервалами не менее 7 дней. Если терапевтический эффект на фоне приема Синдранола 8 мг в день является неустойчивым или недостаточно выражен, увеличение суточной дозы на 2–4 мг можно продолжить с интервалом не менее 14 дней до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза – 24 мг в один прием.

При применении Синдранола в используемых при монотерапии дозах на фоне комбинированной терапии с препаратами леводопы возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) с учетом клинического эффекта. В период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения у пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, получающих леводопу, возможно развитие дискинезии. В этом случае показано снижение дозы леводопы.

Если назначение Синдранола производится в качестве заместительной терапии других агонистов дофаминовых рецепторов, то переход на ропинирол совершают в строгом соответствии рекомендациям, касающимся отмены предыдущего противопаркинсонического средства.

Отмену терапии Синдранолом следует производить путем постепенного снижения суточной дозы в течение не менее 7 дней.

При переходе от применения таблеток с немедленным высвобождением на прием таблеток пролонгированного действия терапию можно начинать сразу с дозы ропинирола, эквивалентной суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения.

Возобновлять терапию после прерывания (пропуск одной или нескольких доз) следует с повторного проведения подбора дозы.

Подбор дозы Синдранола у пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразно проводить более медленно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК 30–50 мл/мин) коррекции дозы Синдранола не требуется.

Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза должна составлять 2 мг. Далее ее можно повышать, учитывая переносимость и эффективность препарата. Максимальная суточная доза Синдранола для этой категории больных составляет 18 мг. После проведения гемодиализа прием дополнительной дозы ропинирола не требуется.

Если при почечной недостаточности с КК менее 30 мл/мин пациент не получает лечение программным гемодиализом, применение Синдранола противопоказано.

Негативные воздействия

Инструкция по применению к «Ранисану» подтверждает, что на фоне использования у пациента может отмечаться развитие следующей побочной симптоматики:

• Эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз токсического типа, экссудативная мультиформная эритрема, бронхоспазмы, ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница, сыпь на коже, зуд.
• Смешанный, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, острый панкреатит, желтуха, повышенная активность трансаминаз печени, рвота, приступы тошноты, абдоминальные боли, сухость в полости рта, запор, диарея.
• Гиперпролактинемия, снижение либидо, потенции, гинекомастия, аменорея.
• Васкулит, атриовентрикулярная блокада, снижение АД, аритмия, брадикардия, тахикардия.
• Галлюцинации, раздражительность, спутанность сознания, шум в ушах, депрессия, гипертермия, головокружение, беспокойство, тревога, нервозность, бессонница, сонливость, эмоциональная лабильность, головная боль, повышенная утомляемость, непроизвольные движения.
• Нейтропения, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая иммунная, апластическая анемия, аплазия, гипоплазия.
• Миалгия, артралгия.
• Нечеткость зрения, парез аккомодации.
• Алопеция, гиперкреатинемия.

При развитии указанной негативной симптоматики следует отказаться от использования медикамента и обратиться за консультацией к врачу.