Ондансетрон (ondansetron)

Фармакологические свойства

Группа селективных антагонистов серотонина, к которой относится данный препарат, предназначена для угнетения рвотного рефлекса. Принцип воздействия, которое оказывается этим медикаментом, на сегодняшний день до сих пор не определен исследователями с максимальной точностью.

Свойства ондансетрона позволяют использовать этот препарат пациентам, проходящим лучевую или химиотерапию. Из-за радиологического воздействия высвобождающийся в желудочно-кишечном тракте серотонин активизирует 5НТ3-рецепторы, которые в свою очередь возбуждают точки блуждающего нерва. Ондансетрон подавляет саму причину рвотных позывов, снимает тошноту и улучшает общее самочувствие.

Особые указания

Ондансетрон в ампулах (цена аналогов в следующем разделе приведена для сравнения) важно использовать при постоянном контроле над проходимостью и перистальтикой кишечника. Ondansetron в ампулах

Ondansetron в ампулах

Согласно инструкции по применению, активный компонент в составе противорвотного средства не влияет на качество управления автомобилем, сложными механизмами, не вызывает сонливости или седативного действия. Однако, учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов, следует заранее планировать занятие определенными видами деятельности, требующими предельной концентрации внимания.

По отзывам специалистов, Ондансетрон часто вызывает аллергические реакции у пациентов с непереносимостью других селективных антагонистов. Любые нарушения со стороны респираторной системы следует расценивать как реакцию гистаминовых рецепторов и начинать противоаллергическую терапию.

Также врачи рекомендуют провести лечебные мероприятия по устранению дефицита калия и магния в организме до начала применения Ондансетрона. В противном случае увеличивается риск развития серотонинового синдрома с изменениями психического состояния, вегетативными и нервно-мышечными нарушениями.

При одновременном применении противорвотного антагониста с антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина следует обеспечить более пристальный контроль за психоэмоциональным поведением пациента.

По итогам предварительных экспериментальных работ исследователи установили, что этот противорвотный препарат ни прямым, ни косвенным образом не способен негативно воздействовать на состояние плода, отражаться на течении беременности и постнатальном развитии ребенка.

Использование препарата не рекомендуется по причине высокой вероятности непредвиденных последствий из-за воздействия лекарственного средства на организм плода или матери.

Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон является довольно сложным фармацевтическим продуктом, который отличается низкой степенью сочетаемости с иными медикаментами. Не рекомендуется применять противорвотное средство с индукторами цитохрома, к которым относятся барбитураты, папаверин, фенилбутазон, карбамазепин.

При необходимости комбинирования Ондансетрона с фторхинолонами, макролидными антибиотиками и антидепрессантами из категории ингибиторов моноаминоксидазы, важно соблюдать осторожность и начинать использование препаратов с минимальных доз. То же самое касается Дисульфирама, вальпроевой кислоты, веществ с антигрибковой активностью (Флуконазол, Кетокоаназол), противовоспалительными и антацидными препаратами

То же самое касается Дисульфирама, вальпроевой кислоты, веществ с антигрибковой активностью (Флуконазол, Кетокоаназол), противовоспалительными и антацидными препаратами.

С Ондансетроном не взаимодействует этанол и фуросемид, поэтому при использовании противорвотного препарата можно использовать спиртовые настойки и диуретические средства. В комбинации с Трамадолом обезболивающий эффект последнего снижается, что необходимо учитывать врачу при установлении оптимальной дозировки.

Применение и дозировка

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии – 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.

При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно – по 8 мг каждые 2-4 ч;

либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;

либо капельно непосредствено перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин.

Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии, – как при сильной, так и умеренной выраженности эметогенного действия проводимой терапии рекомендуется прием препарата в виде таблеток.

Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты на фоне химио- или радиотерапии ондансетрон назначают по 8 мг за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней (через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв.м поверхности тела непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием ондансетрона в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг.

Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в медленное введение 4 мг препарата.

В/м в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально, в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленое в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационой тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный (по 2 или 4 мл в ампулах нейтрального стекла; в коробке картонной по 3, 5, 10 ампул или в пачке картонной с перегородками 1 ампула; в контурных ячейковых упаковках по 1, 3, 5, 10 ампул, в пачке картонной 1 или 2 контурные ячейковые упаковки. В комплект с ампулами без кольца излома или точки надлома входит ампульный нож или скарификатор для их вскрытия);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; оболочка – розового цвета, ядро – белое (для дозировки 8 мг); оболочка – желтого цвета, ядро – белое (для дозировки 4 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав на 1 мл раствора:

• действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0–4,0.

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 4 или 8 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза (сахар молочный), стеарат магния;
• пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80, для дозировки 8 мг – краситель азорубин (кармуазин), для дозировки 4 мг – краситель хинолиновый желтый.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Селективные антагонисты серотонина помогают предотвратить тошноту, возникающую после оперативных вмешательств или на фоне приема цитостатических препаратов. Прием Ондансетрона угнетает рефлекторные позывы к рвоте, препятствуя передаче нейронных импульсов в центральной и периферической нервных системах.

В отличие от препаратов аналогичного действия, которые блокируют допаминовые D2-рецепторы и способствуют увеличению порога триггерных хеморецепторов, этот медикамент никоим образом не сказывается на координации движений и не производит седативный эффект, что доказано многократными психомоторными тестированиями.

Также Ондансетрон не влияет на продуктивность труда, внимательность и скорость реакции. Преимущественной фармакодинамической особенностью противорвотного средства является отсутствие влияния на уровень пролактина в плазме крови.

Ондансетрон в ампулах, цена которого находится в пределах 200 руб. за упаковку, вводится в организм внутримышечно и внутривенно.

Для этих способов применения характерны свои фармакокинетические показатели:

Особенности использования

Назначается для лечения и профилактики в период после операции и химио- и лучевой терапии. Нельзя принимать в первой половине беременности и в период грудного вскармливания. Также не рекомендуется при повышенной чувствительности к препарату. Медикамент не может использоваться для остановки рвоты и снятия симптомов интоксикации при отравлении.

Дозу устанавливает только врач, и она зависит от тяжести состояния пациента после процедур химиотерапии и в период после операции. Препарат принимается до полного исчезновения симптомов интоксикации. Не рекомендуется совместный прием с ингибиторами изоферментной системы изохрома. Это необходимо учитывать и при лечении препаратом «Ондансетрон». Аналоги лекарства в полной мере смогут заменить оригинал и избавить пациента от рвоты и тошноты.

Побочные действия:

• приходящее головокружение и нарушение зрения;
• головная боль;
• запор или диарея;
• понижение артериального давления;
• брадикардия;
• боль в животе.

При появлении каких-либо неприятных симптомов стоит обратиться за помощью к врачу. Специалист уменьшит дозировку или же предложит качественный заменитель.

Можно ли принимать препарат внутрь?

Вопрос о возможности перорального применения Ондансетрона часто задается специалистам. Однако пить раствор из ампул, предназначенных для инфузионного введения, не рекомендуется.

Дело в том, что принцип всасывания жидкого лекарственного раствора и таблеток кардинально отличается. Принимая внутрь содержимое ампул, пациент рискует ухудшить свое состояние за счет развития побочных эффектов.

В редких случаях лекарство из ампул разрешается выпивать, но важно учитывать, что:

• раствор ондансетрона гидрохлорида, содержащий соли и лимонную кислоту, будет контактировать со слизистой оболочкой пищеварительного тракта, что может привести к ее раздражению;
• смешивание лекарственного вещества с желудочным соком спровоцирует реакцию, которая приведет к нейтрализации химических свойств препарата.

Ондансетрон в ампулах при приеме внутрь будет действовать слабее таблеток, несмотря на практически одинаковую цену. Инфузионный раствор предназначен для того, чтобы сразу попадать в кровоток, минуя ЖКТ.

При прохождении через пищеварительную систему, препарат теряет свои лечебные свойства. К тому же пить лекарства из ампул ни в коем случае нельзя людям, страдающим такими заболеваниями, как язва желудка, гастрит, гастродуоденит.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P450 может увеличивать T1/2 и снижать общий клиренс препарата.

При осочетанном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, гидантоины, рифампицин, толбутамид и др.) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Препарат в виде инфузионного р-ра при концентрации ондансетрона 16–160 мкг/мл (8 мг/500 мл–8 мг/50 мл) можно вводить через Y-образный катетер сочетанно со следующими препаратами:

1. Этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл в течение 30–60 мин;
2. Цефтазидим в дозе 0,025–2 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
3. Циклофосфамид в дозе 0,1–1 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
4. Цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1–8 ч;
5. Карбоплатин в концентрации 0,18–9,90 мг/мл в течение 10–60 мин;
6. Флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации флуороурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона;
7. Доксорубицин в дозе 10–100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
8. Дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно в течение 2–5 мин сочетанно с 8–32 мг ондансетрона в 50–100 мл р-ра.

Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Применение

Препарат назначается в индивидуальном порядке. Суточная норма зависит от тяжести симптомов, а также интоксикации организма при прохождении лучевой и химиотерапии. В период после операции лекарство назначается несколько раз в день до полного исчезновения симптомов тошноты и рвоты. Только врач может назначить средство «Ондансетрон» (Ondansetron). Инструкция к препарату находится внутри аптечной упаковки.

Не рекомендуется совместный прием с индукторами ферментной системы цитохрома, что может привести к клиренсу и уменьшению толерантности главного вещества (ондансетрона).

Нельзя назначать препарат в первом триместре беременности. Если необходимо лекарство использовать в период лактации, то нужно отказаться от кормления

Также пациентам после операции на брюшной полости нужно с осторожностью принимать препарат, чтобы не скрыть симптомы острой кишечной непроходимости. С патологией печени нельзя превышать дозу 8 мг медицинского средства «Ондансетрон»

Аналоги и цены, показания и противопоказания – всю эту информацию стоит уточнить до начала лечения.

Цена препарата — около 100 рублей за упаковку.

Побочные действия:

• головные боли;
• приходящие нарушения зрения и головокружения;
• понижение давления;
• тахикардия;
• аллергические реакции;
• ощущения жара в голове.

Передозировка

О случаях передозировки Ондансетроном имеется мало проверенных сведений.

В аннотации к препарату вероятными признаками избыточного количества препарата в организме производитель называет:

• ухудшение зрения;
• снижение показателей артериального давления;
• запор;
• вазовагальный обморок.

Нарушения, вызванные передозировкой Ондансетроном, обратимы и проходят самостоятельно в случае отмены этого противорвотного препарата. Специфического антидота пока не существует, поэтому пациенту проводят стандартную симптоматическую терапию, как и при любой интоксикации организма.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы.

Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.

Показания к применению

Назначение Ондансетрона требует веских оснований. При тошноте или рвоте обычной этиологии этот препарат не прописывают. Данный антагонист серотонина не применяют при появлении вышеуказанных симптомов на фоне хронических или острых гастроэнтерологических проблем, инфекционных заболеваний, токсикозе во время беременности.

Ондансетрон назначают пациентам в качестве средства симптоматической терапии для устранения тошноты и рвоты у онкологических пациентов. Противоопухолевое лечение, включая курс цитостатических препаратов или радиотерапии, имеет массу побочных эффектов. Сильная, не поддающаяся купированию рвота и тошнота – один из них.

Лицам с раковыми заболеваниями препарат можно принимать по назначению с целью профилактики побочной симптоматики.

Побочные действия

Любые антагонисты серотониновых рецепторов могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего нарушения наблюдаются со стороны центральной нервной системы и проявляются:

• головокружением;
• головной болью;
• спонтанными двигательными нарушениями и судорогами.

Изменения в работе пищеварительной системы возникают крайне редко при внутримышечном или внутривенном введении препарата. Ондансетрон в таблетках может становиться причиной сухости во рту, частых приступов икоты, диспепсических расстройств.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы возможно появление аритмии, брадикардии, болей в загрудинном пространстве, гипотонией. Побочной реакцией от применения противорвотного средства Ондансетрон является и незначительное снижение остроты зрения.

О гиперчувствительности организма к главному или вспомогательному компоненту препарата свидетельствуют такие симптомы, как:

• высыпания на коже, крапивница;
• бронхоспазм;
• прилив крови к шее, лицу;
• ощущение жара;
• гиперемия участка кожи вокруг места инъекции;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок.

Список торговых наименований

З

ГСК
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
ГСК
сироп
ГСК
суппозитории ректальные
ГСК
таблетки лиофилизированные
ГСК
таблетки покрытые оболочкой
Новартис Фарма АГ
таблетки лиофилизированные
Новартис Фарма АГ
сироп
Новартис Фарма АГ
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Новартис Фарма АГ
суппозитории ректальные

Л

Симен Лабораторис
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Симен Лабораторис
таблетки
Фармзащита НПЦ ФГУП
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармзащита НПЦ ФГУП
таблетки покрытые оболочкой
Фармзащита НПЦ ФГУП
таблетки покрытые пленочной оболочкой

О

Пт новелл фармасьютикал лабораторис
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Макиз-Фарма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Сотекс
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Новосибхимфарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Армавирская биологическая фабрика ФГУП
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Биохимик
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Гротекс
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Сотекс
раствор для инъекций
Окаса Фарма Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Фармстандарт-УфаВИТА
таблетки покрытые оболочкой
Фармстандарт-УфаВИТА
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Эллара
раствор для внутривенного и внутримышечного введения

таблетки покрытые пленочной оболочкой
Атолл
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Технология лекарств
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармстандарт-УфаВИТА
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Биосинтез
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Нижфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Альтфарм
суппозитории ректальные
Верофарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
ЛЭНС-Фарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
ФГБУ РОНЦ им.Н.Н. Блохина РАМН
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Плива
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Брынцалов-А
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Эском НПК
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Сандоз
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Сандоз
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармстандарт-УфаВИТА
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Др Редди`с лабораторис лтд
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Др Редди`с лабораторис лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Э

Ципла Лтд
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Ципла Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гедеон Рихтер
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Гедеон Рихтер
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Побочные действия

В большинстве случаев лекарство переносится хорошо. Очень редко могут развиться следующие симптомы:

• нарушение зрения и головокружение транзиторного порядка;
• головная боль;
• брадикардия;
• существенное понижение давления;
• запоры;
• боли в животе;
• ощущение жара.

Нельзя назначать раствор или таблетки во время вынашивания плода и грудного вскармливания

Также с осторожностью необходимо назначать после операции на брюшине, чтобы не пропустить симптомы острой кишечной непроходимости. Эти же меры нужно соблюдать при лечении препаратом «Ондансетрон»

Инструкция по применению, аналоги, правильная дозировка — всю информацию стоит изучить перед началом терапии, а при возникновении каких-либо вопросов обратиться к специалисту за консультацией.